ПАСК гранулы — инструкция по применению, цена, отзывы

Регистрационный номер

ЛП-002989

Торговое наименование

ПАСК

Международное непатентованное наименование

Аминосалициловая кислота

Лекарственная форма

гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

1 г гранул содержит:

Дозировка 600 мг/г

активное вещество: натрия аминосалицилата дигидрат 600,00 мг;

вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] нонпарель 261,13 мг, крахмал кукурузный 15,00 мг, сахароза 30,00 мг;

состав оболочки: повидон-К30 1,00 мг, тальк 15,00 мг, диэтилфталат 8,00 мг, дибутилфталат 10,00 мг, краситель солнечный закат жёлтый 0,07 мг, гипромеллоза 14,90 мг, макрогол-6000 12,90 мг, целлацефат 18,00 мг, шеллак 14,00 мг.

Дозировка 800 мг/г

активное вещество: натрия аминосалицилата дигидрат 800,00 мг;

вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] нонпарель 110,00 мг, крахмал кукурузный 10,00 мг, сахароза 20,00 мг;

состав оболочки: повидон-К30 0,50 мг, тальк 10,00 мг, диэтилфталат 5,00 мг, дибутилфталат 7,00 мг, краситель солнечный закат жёлтый 0,05 мг, гипромеллоза 8,45 мг, макрогол-6000 8,00 мг, целлацефат 12,00 мг, шеллак 9,00 мг.

Описание

Дозировка 600 мг/г

Гранулы, покрытые оболочкой красного цвета, круглой формы.

Дозировка 800 мг/г

Гранулы, покрытые оболочкой жёлто-оранжевого цвета, круглой формы.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное средство

Код АТХ

J04AA01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis.

Механизм, действия: аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и подавляет синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулёза, подавляет образование микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа Mycobacterium tuberculosis.

Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно, активна только в отношении Mycobacterium tuberculosis, не действует на другие нетуберкулёзные микобактерии.

Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.

Применяется только в комбинации с другими противотуберкулёзными лекарственными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приёме внутрь. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в лёгких, почках и печени. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Связывание с белками крови — 50–60 %. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приёма внутрь дозы 4 г составляет 20 мкг/мл (может варьировать от 9 до 35 мкг/мл). Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме (TC_mах) составляет 6 ч (варьирует от 1,5 до 24 ч). Концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме 2 мг/мл сохраняется в течение 7,9 ч (варьирует от 5 до 9 ч), а 1 мг/мл в среднем в течение 8,8 ч (вариабельность от 6 до 11,5 ч).

Метаболизируется в печени.

Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации: 80 % экскретируется почками, более 50 % выводится в ацетилированной форме. Период полувыведения составляет 0,5–1 ч.

При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.

Показания

Туберкулёз различных форм и локализаций (в комплексе с другими противотуберкулёзными лекарственными средствами), в том числе при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулёзным лекарственным средствам.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в том числе к другим салицилатам) и другим компонентам препарата, индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе); тяжёлая почечная и/или печёночная недостаточность; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; декомпенсированный гипотиреоз; эпилепсия; тромбофлебит; гипокоагуляция; период грудного вскармливания; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; артериальная гипертензия; отёки, обусловленные гипернатриемией; амилоидоз внутренних органов; детский возраст до 3 лет; дефицит сахаразы/изомальтазы; непереносимость фруктозы; глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Почечная и/или печёночная недостаточность средней и лёгкой степени тяжести, компенсированный гипотиреоз, хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, сахарный диабет, острый гепатит, беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Возможно применение препарата аминосалициловой кислоты при беременности в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Гранулы принимают внутрь, через 0,5–1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, томатный, яблочный).

Не разжёвывать!

При повышенной кислотности желудочного сока препарат следует запивать водой.

Для удобства дозирования к упаковкам 100 и 500 г прилагается мерная ложка.

Каждая полная мерная ложка содержит 4 г гранул.

Взрослым 8–12 г в сутки в 2–3 приёма; для истощённых больных с массой тела менее 50 кг максимальная суточная доза — 6 г/сут.

У детей от 3 до 18 лет применяют из расчёта 0,15–0,2 г/кг массы тела в сутки в 1–2 приёма, не более 10 г в сутки. Перед приёмом перемешивают с кислой пищей (яблочное пюре или йогурт) или соком (апельсиновый, томатный, яблочный).

При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза — 4–6 г/сут.

Количество курсов и общая продолжительность лечения определяется индивидуально.

В условиях амбулаторного лечения можно применять всю суточную дозу на один приём (в случае хорошей переносимости).

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение и потеря аппетита; повышенное слюноотделение; тошнота; изжога; рвота; метеоризм; боль в животе; диарея или запоры; гепатомегалия; повышение активности «печёночных» трансаминаз; желтуха; лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом; частично выраженный синдром мальабсорбции; кровотечение из пептической язвы.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, глюкозурия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения; лейкопения (вплоть до агранулоцитоза); нейтропения; лимфоцитоз; эозинофилия; снижение протромбина, увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением и геморрагической пурпурой; гипербилирубинемия; B₁₂-дефицитная мегалобластная анемия; гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Аллергические реакции: зуд, сыпь (крапивница; пурпура; энантема; эксфолиативный дерматит; эритема; синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз рли лимфому), бронхоспазм, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий лёгочный инфильтрат), васкулиты, анафилактический шок, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отёк, синдром Лайелла.

Прочие: артралгия; лихорадка; боль в горле; необычная кровоточивость и кровоподтёки; гипогликемия; повышение концентрации мочевины в плазме крови; психоз; судороги; симптомы паралича; при длительном применении в высоких дозах — гипотиреоз, зоб (с микседемой или без неё); перикардит; отёк суставов; волчаночноподобный синдром, сопровождающийся поражением селезёнки, печени, почек, пищеварительного тракта, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм); энцефалопатия; неврит зрительного нерва; суперинфекция.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов препарата.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Изониазид

Аминосалициловая кислота повышает концентрацию изониазида в крови.

Рифампицин

Не рекомендуется совместный приём с рифампицином, так как аминосалициловая кислота снижает его концентрацию в сыворотке крови. При необходимости совместной терапии с рифампицином приём препаратов следует разделить: рифампицин — перед завтраком, аминосалициловая кислота — после ужина и на ночь.

Эритромицин, линкомицин

Нарушает всасывание эритромицина и линкомицина.

Цианокобаламин (витамин B₁₂)

Аминосалициловая кислота нарушает усвоение цианокобаламина (риск развития B₁₂-дефицитной анемии). Всасывание витамина B₁₂при приёме 5,0 г аминосалициловой кислоты снижается на 55 %, что приводит к значительным изменениям эритроцитов. Таким образом, при лечении пациентов аминосалициловой кислотой в течение более 1 месяца необходима терапия витамином B₁₂.

Непрямые антикоагулянты (витамина K ингибиторы — производные кумарина и индандиона)

Препарат может усилить действие непрямых антикоагулянтов — производных кумарина или индандиона. Может потребоваться коррекция доз непрямых антикоагулянтов.

Дигоксин

Препарат может снизить абсорбцию дигоксина и его концентрацию в сыворотке. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.

Антацидные средства

Хотя не отмечено нарушения абсорбции препарата при приёме антацидных средств, в случае необходимости следует давать раздельно (между приёмами препаратов должно пройти 2 ч).

Фенитоин

При одновременном применении с фенитоином повышается концентрация в плазме крови фенитоина.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Одновременное применение с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связываться с белками плазмы крови, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Гормоны щитовидной железы

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормона в крови.

Аммония хлорид

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Этионамид

Одновременный приём с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Дифенгидрамин

Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Пробенецид

Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая её концентрацию в плазме.

Особые указания

Применяют в комбинации с другими противотуберкулёзными лекарственными средствами.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, приём препарата должен быть немедленно прекращён и проведена десенсибилизирующая терапия.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени (контролировать активность «печёночных» трансаминаз).

Необходимо поддерживать значение pH мочи нейтральным или щелочным для предотвращения кристаллурии.

Снижение функции почек на фоне туберкулёзной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению препарата.

Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.

У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких, как повышение активности «печёночных» трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

Не использовать препарат в случае изменения цвета гранул.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Нет данных по изучению влияния аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие действия, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития паралича, судорог, неврита зрительного нерва и при появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 600 мг/г и 800 мг/г.

При производстве препарата на предприятии С. П. Инкомед Пет. Лтд., Индия

Для дозировки 600 мг/г:

По 4 г, 6,67 г, 6,70 г или 8,34 г в саше из буфлена. По 10 саше (по 4 г, 6,67 г, 6,70 г или 8,34 г) или 12 саше (по 4 г) вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

По 100 г или 500 г в пакет из полиэтилена низкой плотности. На пакет наклеивают этикетку. По 1 пакету вместе с мерной ложкой в банку из полиэтилена высокой плотности с алюминиевой мембраной и навинчивающейся крышкой. На банку наклеивают этикету. Банки вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в групповую упаковку.

Для дозировки 800 мг/г:

По 4 г или 5 г в саше из буфлена. По 10 саше (по 4 г или 5 г) или 12 саше (по 4 г) вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

По 100 г или 500 г в пакет из полиэтилена низкой плотности. На пакет наклеивают этикетку. По 1 пакету вместе с мерной ложкой в банку из полиэтилена высокой плотности с алюминиевой мембраной и навинчивающейся крышкой. На банку наклеивают этикету. Банки вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в групповую упаковку.

При упаковке препарата на предприятии ООО «ФормКонцепт», Россия

По 10 или 12 саше (по 4 г) вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

По 10 саше (по 6,67 г, 6,70 г или 8,34 г для дозировки 600 мг/г) вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

По 10 саше (по 5 г для дозировки 800 мг/г) вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

Одну банку вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

При производстве препарата на предприятии ООО «ФармКонцепт», Россия

Для дозировки 600 мг/г:

По 4 г, 6,67 г, 6,70 г или 8,34 г в саше из материала комбинированного на основе алюминиевой фольги. По 10 саше (по 4 г, 6,67 г, 6,70 г или 8,34 г) или 12 саше (по 4 г) вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

По 100 г или 500 г в пакет из плёнки на основе ПВХ. На пакет наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся этикетку. По 1 пакету вместе с мерной ложкой в банку полимерную в комплекте с крышкой. На банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся этикетку. Банки вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в групповую упаковку.