Ситара

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

действующее вещество: тадалафил — 20,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 240,00 мг, кроскармеллоза натрия — 36,50 мг, натрия лаурилсульфат — 3,55 мг, гипролоза — 5,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 41,40 мг, магния стеарат — 3,55 мг;

плёночная оболочка: Опадрай^® II жёлтый 31К32498 -14,00 мг, состоящий из: лактозы моногидрат — 5,600 мг, гипромеллоза — 3,920 мг, титана диоксид — 2,100 мг, краситель железа оксид жёлтый — 1,253 мг, триацетин — 1,120 мг, железа оксид чёрный — 0,007 мг.

Каплеобразные таблетки, покрытые плёночной оболочкой жёлтого цвета.

Лечение эректильной дисфункции. Препарат эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- применение во время лечения препаратами, содержащими любые органические нитраты;

- наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность Ⅱ–Ⅳ классов по классификации NYHA, неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт. ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев;

- потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва (вне зависимости от связи с приёмом ингибиторов ФДЭ-5);

- одновременный приём доксазозина, а также лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции;

- одновременный приём со стимулятрами гуанилатциклазы (риоцицигуат);

- частое (более 2 раз в неделю) применение у пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- применение у детей и подростков до 18 лет.

С осторожностью следует применять у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс C по классификации Чайлд-Пью), так как данных о применении препарата у этой категории пациентов не имеется; у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение может привести к симптоматической артериальной гипотензии; у пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин), с гипотензивными средствами.

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Препарат Ситара принимается взрослыми (мужчинами) внутрь, независимо от приёма пищи.

Рекомендованная доза составляет 20 мг перед предполагаемой сексуальной активностью.

Рекомендуемая максимальная суточная доза у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью и печёночной недостаточностью составляет 10 мг (необходимо применять тадалафил других производителей в дозировке 10 мг).

Препарат можно принимать за 16 минут перед сексуальной активностью. Эффективность тадалафила может сохраняться на протяжении до 36 часов после приёма дозы. Максимальная рекомендованная частота приёма — 1 раз в сутки.

Применение в педиатрии

Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Побочные реакции, связанные с приёмом тадалафила, бывают обычно незначительными или средними по степени выраженности, транзиторными и уменьшаются при продолжении применения препарата.

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до < 1 /100), редко (от ≥1/10000 до < 1 /1000), очень редко (<1 /10000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, снижение АД (у пациентов, которые уже принимали гипотензивные средства), повышение АД; редко — инфаркт миокарда; неизвестно — нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; редко — обморок, мигрень, транзиторные ишемические атаки, инсульт.

Со стороны органа зрения: нечасто — нечёткость зрительного восприятия; редко — нарушение полей зрения; неизвестно — неартериальная передняя ишемическая оптическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боли в животе; нечасто — гастроэзофагеальный рефлюкс.

Дерматологические реакции: нечасто — сыпь, крапивница, гипергидроз; неизвестно — синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит.

Со стороны репродуктивной системы: редко — длительная эрекция; неизвестно — приапизм.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности.

Общие нарушения: нечасто — боль в груди; редко — отёк лица.

Симптомы: при однократном применении у здоровых лиц тадалафила в дозе до 500 мг и пациентов с эректильной дисфункцией — многократно до 100 мг в сутки — побочные эффекты были такие же, как и при применении в более низких дозах.

Лечение: в случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил выводится незначительно.

Ситара не оказывает клинически значимого влияния на клиренс лекарственных средств, метаболизм которых протекает с участием изофермента цитохрома P450. Результаты исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2C19, CYP2E1 и CYP2C9.

Влияние других веществ на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4.

Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол при приёме в дозе 400 мг в сутки увеличивает AUC тадалафила после его однократного приёма на 312 %, повышает максимальную концентрацию в плазме крови на 22 %, а в дозе 200 мг в сутки — на 107 % и 15% соответственно.

Ритонавир (ингибитор CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6) в дозе 200 мг 2 раза в сутки увеличивает AUC тадалафила после однократного приёма на 124 %, не изменяя максимальную концентрацию в крови.

Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают уровень тадалафила в плазме крови.

CYP3A4 индукторы

Для таблеток по 20 мг: селективный индуктор CYP3A4 рифампицин (600 мг в сутки) — уменьшает величину AUC при однократном применении тадалафила на 88 % и максимальную концентрацию — на 46 % по сравнению со значениями AUC и максимальной концентрации только для одного тадалафила. Можно ожидать, что одновременное применение других индукторов CYP3A4 также будет способствовать снижению концентрации тадалафила в плазме крови.

Влияние тадалафила на другие лекарственные средства

Антигипертензивные препараты

Тадалафил обладает системным вазодилатирующим действием, которое может потенцировать гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов. Кроме того, у пациентов с плохо контролируемой гипертензией, принимающих одновременно несколько гипотензивных препаратов, возможно более значительное снижение АД. У большинства пациентов снижение АД не сопровождается симптомами гипотензии. Лицам, получающим лечение антигипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

Блокаторы α-адренорецепторов

Не выявлено существенного снижения АД у пациентов, принимавших одновременно тадалафил и селективный блокатор α₁-адренорецепторов тамсулозин. При применении тадалафила у здоровых добровольцев, принимавших блокатор α₁-адренорецепторов доксазозин в дозе 4–8 мг в сутки, отмечали усиление гипотензивного действия. У некоторых пациентов отмечали головокружение.

Алкоголь

Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, а этанол не влиял на концентрацию тадалафила. На фоне приёма этанола в высоких дозах (0,7 г/кг массы тела) одновременный приём тадалафила не приводил к статистически значимому снижению АД. У некоторых пациентов отмечали постуральное головокружение и ортостатическую гипотензию.

Применение тадалафила на фоне этанола в более низких дозах (0,6 г/кг) не вызывало развития артериальной гипотензии, а головокружение выявляли с той же частотой, что и при приёме одного только алкоголя.

Н₂-антагонисты

Повышение pH в желудке в результате применения блокатора Н₂-рецепторов низатидина не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила.

Антациды (магния гидроксид/алюминия гидроксид)

Одновременный приём антацидов (магния гидроксида/алюминия гидроксида) с тадалафилом снижает скорость его всасывания без изменения экспозиции AUC тадалафила.

Ацетилсалициловая кислота

Тадалафил не увеличивает продолжительность кровотечения на фоне приёма ацетилсалициловой кислоты.

Варфарин

Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-варфарина или R-варфарина и не влияет на протромбиновое время, индуцированное варфарином.

Теофиллин

Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.

Несовместимость

Тадалафил противопоказан пациентам, применяющим органические нитраты в какой-либо лекарственной форме.

Диагностика эректильной дисфункции включает выявление потенциальной основной причины, соответствующее медицинское обследование и определение тактики лечения.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе препаратом Ситара, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведёт к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция.

Безопасность и эффективность комбинации препарата Ситара с другими видами лечения нарушений не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Тадалафил (как и другие ингибиторы ФДЭ-5) обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению АД. Перед назначением препарата Ситара врачи должны тщательно рассмотреть вопрос, не будут ли пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями подвергаться нежелательному воздействию за счёт таких сосудорасширяющих эффектов.

Неартериальная передняя ишемическая оптическая невропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие сообщения о случаях развития НАПИОН, по времени связанных с приёмом ингибиторов ФДЭ-5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приёмом ингибиторов ФДЭ-5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить приём тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Врачи также должны сообщить пациентам, что у людей, перенёсших НАПИОН, повышен риск повторного развития НАПИОН.

Эффективность препарата Ситара у пациентов, перенёсших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную нейросберегающую простатэктомию, неизвестна.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 20 мг.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Эректильной дисфункции средство лечения - ФДЭ5-ингибитор

• АТХ

  G04BE08

• Действующее вещество

  Тадалафил