Тэдаллис^®

таблетки

1 таблетка 2,5 мг содержит:

действующее вещество: тадалафил (адсорбат)¹ — 16,667 мг (в пересчёте на тадалафил — 2,500 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 21,133 мг; кросповидон — 3,000 мг; гипролоза низкозамещённая — 5,000 мг; микрокристаллическая целлюлоза силикатизированная — 13,000 мг; краситель железа оксид жёлтый (E172) — 0,600 мг; стеарилфумарат натрия — 0,600 мг.

¹ тадалафила адсорбат является промежуточным продуктом, содержащим 2,500 мг Тадалафила и 14,167 мг кремния диоксида (Syloid AL-1). Количество тадалафила адсорбата рассчитывается на основе 100 % содержания тадалафила адсорбата, включающего 15 % тадалафила. В производстве требуемое количество тадалафила адсорбата рассчитывается на основе данных сертификата анализа по количественному определению тадалафила адсорбата, содержащего 15 % тадалафила, итоговая масса корректируется прибавлением лактозы моногидрата.

² содержит 2 % кремния диоксида и 98% микрокристаллической целлюлозы.

1 таблетка 20 мг содержит:

действующее вещество: тадалафил (адсорбат)¹ — 133,333 мг (в пересчёте на тадалафил — 20,000 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 165,227 мг; кросповидон — 24,000 мг; гипролоза низкозамещённая — 40,000 мг; микрокристаллическая целлюлоза силикатизированная² — 104,000 мг; краситель железа оксид жёлтый (E172) — 7,200 мг; краситель железа оксид красный (E172) — 1,440 мг; стеарилфумарат натрия — 4,800 мг.

¹ тадалафила адсорбат является промежуточным продуктом, содержащим 20,000 мг Тадалафила и 1 13,333 мг кремния диоксида (Syloid AL-1). Количество тадалафила адсорбата рассчитывается на основе 100 % содержания тадалафила адсорбата, включающего 15 % тадалафила. В производстве требуемое количество тадапафила адсорбата рассчитывается на основе данных сертификата анализа по количественному определению тадалафила адсорбата, содержащего 15 % тадапафила, итоговая масса корректируется прибавлением лактозы моногидрата.

² содержит 2 % кремния диоксида и 98% микрокристаллической целлюлозы.

Таблетки, 2,5 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки жёлтого цвета, с гравировкой "Т 2,5" на одной стороне.

Таблетки, 20 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки оранжево-коричневого цвета, с гравировкой "Т 20" на одной стороне и риской на другой.

Эректильная дисфункция.

- Повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата;

- приём препаратов, содержащих любые органические нитраты;

- детский возраст до 18 лет;

- наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность Ⅱ–Ⅳ классов по классификации NYHA, неконтролируемая аритмия, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт. ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев;

- потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (вне зависимости от связи с приёмом ингибиторов ФДЭ-5);

- одновременный приём доксазозина, других лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции, стимуляторов гуанилатциклазы (риоцигуат) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

- ежедневное применение у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

- Поскольку нет данных в отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс C по классификации Чайлд-Пью), необходимо проявлять осторожность при назначении препарата этой группе пациентов;

- назначение препарата пациентам, принимающим α-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. В исследовании клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших однократную дозу тадалафила, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении тамсулозина, α-адреноблокатора (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Диагностика эректильной дисфункции должна включать в себя выявление потенциальной основной причины, соответствующее медицинское обследование и определение тактики лечения;

- у пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидноклеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони);

- при одновременном приёме с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин), гипотензивными средствами.

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Для приёма внутрь.

Для пациентов с частой сексуальной активностью (более двух раз в неделю): рекомендованная частота приёма — ежедневно, один раз в сутки 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от приёма пищи. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально.

Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже двух раз в неделю): рекомендовано назначение препарата в дозе 20 мг, непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению препарата.

Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью лёгкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) и средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжёлой степени (КК < 30 мл/мин или гемодиализ) применение препарата 1 раз в сутки не рекомендуется.

У пациентов с печёночной недостаточностью рекомендованная доза препарата составляет 10 мг непосредственно перед сексуальной активностью вне зависимости от приёма пищи. Применение дозы более 10 мг у пациентов с нарушением функции печени не оценивалось.

Клинические данные о применении препарата при тяжёлой печёночной недостаточности (класс C по классификации Чайлд-Пью) ограничены. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Тэдаллис^® в этой группе пациентов.

У пациентов с сахарным диабетом коррекция дозы не требуется.

Ниже приведены нежелательные реакции, которые были зарегистрированы во время клинических исследований и при пострегистрационном применении препарата. Обычно они были слабо или умеренно выражены и носили преходящий характер. Наиболее часто сообщалось о таких нежелательных реакциях, как головная боль, диспепсия, боль в спине и миалгия.

По данным Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения со стороны иммунной системы

нечасто: реакции гиперчувствительности;

редко: ангионевротический отек³.

Нарушения со стороны нервной системы

часто: головная боль;

нечасто: головокружение;

редко: инсульт (в том числе общее нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу), обморок, транзиторные ишемические атаки¹, мигрень³, эпилептический припадок, транзиторная амнезия.

Нарушения со стороны органа зрения

нечасто: нечёткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке;

редко: нарушение полей зрения, припухлость век, инъецирование сосудов склеры глазного яблока, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия³, окклюзия сосудов сетчатки³.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

нечасто: звон в ушах;

редко: внезапная потеря слуха².

Нарушения со стороны сердца¹

нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия;

редко: инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма³, нестабильная стенокардия³.

Нарушения со стороны сосудов

часто: «приливы» крови;

нечасто: снижение артериального давления (АД) (у пациентов, принимающих гипотензивные средства), повышение АД.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

часто: заложенность носа;

редко: одышка, носовое кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс;

нечасто: боль в животе, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

нечасто: сыпь, гипергидроз (повышенная потливость);

редко: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона³, эксфолиативный дерматит³.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

часто: боль в спине, боль в конечностях, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

нечасто: гематурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

нечасто: длительная эрекция;

редко: приапизм³, кровотечение из полового члена, гемоспермия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

нечасто: боль в грудной клетке¹, периферические отёки, усталость; редко: отёк лица³, внезапная сердечная смерть^1,3.

¹ Наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска. Однако невозможно точно определить, связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением или с комбинацией этих или других факторов.

² О внезапной потере слуха сообщалось в небольшом количестве случаев в ходе постмаркетинговых и клинических исследований при применении всех ФДЭ-5 ингибиторов, включая тадалафил.

Побочные реакции, обнаруженные в ходе постмаркетинговых исследований, не наблюдавшиеся в ходе клинических плацебо-контролируемых исследований.

При однократном назначении здоровым лицам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией — многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такие же, что и при применении более низких доз.

В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение.

При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние других препаратов на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4.

Селективный ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол (400 мг в сутки) увеличивает AUC тадалафила на 312 % и С_mах на 22 %, а кетоконазол (200 мг в сутки) увеличивает AUC тадалафила на 107 % и C_maxна 15 % относительно AUC И C_max ТОЛЬКО для тадалафила.

Ритонавир (200 мг два раза в сутки), ингибитор изоферментов CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает AUC тадалафила на 124 % без изменения С_mах.

Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как, например, саквинавир, а также ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок, могут повышать концентрацию тадалафила в плазме крови и должны применяться с осторожностью из-за повышения риска развития нежелательных реакций.

Селективный индуктор изофермента CYP3A4, рифампицин (600 мг в сутки), снижает AUC тадалафила на 88 % и С_mах на 46 % относительно AUC и C_maxтолько для тадалафила.

Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 (таких как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин) также должно снижать концентрацию тадалафила в плазме крови.

Одновременный приём антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения площади под фармакокинетической кривой для тадалафила.

Увеличение pH желудка в результате приёма блокаторов H₁-гистаминовых рецепторов низатидина не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила.

Бозентан в дозе 125 мг 2 раза в сутки снижал системную экспозицию на 42 % и С_mах на 27 % после повторного совместного применения. Тадалафил не влиял на экспозицию (AUC и С_mах) бозентана или его метаболитов.

Влияние тадалафила на другие препараты

Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота II (NО) и цГМФ. Поэтому применение тадалафила на фоне приёма нитратов противопоказано.

Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на клиренс препаратов, метаболизм которых протекает с участием цитохрома P450.

Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1. Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-варфарина или R-варфарина (субстраты CYP2C9) и не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.

Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофилина (субстрат CYP1A2).

Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой (АСК).

Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных средств, направленное на снижение АД. Изучались препараты следующих групп гипотензивных препаратов: блокаторы «медленных» кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл), бета-адреноблокаторы (метопролол), тиазидные диуретики (бендофлуазид), блокаторы рецепторов ангиотензина II.

Дополнительно у пациентов, принимавших несколько гипотензивных средств, у которых артериальная гипертензия плохо контролировалась, наблюдалось несколько большее снижение АД. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

Не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими селективные α-адреноблокаторы тамсулозин или алфузозин, по результатам ограниченного количества клинических исследований. Несмотря на это, такие комбинации следует применять с осторожностью, начинать с минимальной дозы α-адреноблокатора с постепенным её повышением.

Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими α-адреноблокатор доксазозин (4-8 мг в сутки) наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением АД, включая обморок.

В доклинических и клинических исследованиях было показано значительное усиление гипотензивного эффекта при одновременном применении ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата (стимулятор гуанилатциклазы), поэтому приём такой комбинации препаратов противопоказан.

При одновременном применении тадалафила и финастерида (ингибитор 5-альфа-редуктазы) не наблюдалось изменения профиля нежелательных реакций по сравнению с применением комбинации плацебо + финастерид, однако при приёме этих препаратов следует соблюдать осторожность из-за недостаточного количества клинических данных.

Биодоступность этинилэстрадиола при приёме внутрь вместе с тадалафилом повышается. Сходное повышение биодоступности можно ожидать при приёме внутрь тербуталина, однако клиническое значение такого взаимодействия не определено.

Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, равно как и этанол не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах алкоголя (0,7 г/кг) приём тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины артериального давления.

У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приёме тадалафила в сочетании с более низкими дозами этанола (0,6 г/кг) снижение АД не наблюдалось, а головокружение возникало с той же частотой, что при приёме одного этанола.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентовСексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе с препаратом, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма ведёт к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция. Безопасность и эффективность комбинации препарата с другими видами лечения ЭД не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций противопоказано.

Как и другие ФДЭ-5 ингибиторы, тадалафил может оказывать системное сосудорасширяющее действие, что может приводить к транзиторному снижению артериального давления. Перед назначением препарата врачи должны тщательно рассмотреть вопрос, не будут ли пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счёт таких сосудорасширяющих эффектов.

Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развитии НАПИОН, по времени связанной с приёмом ингибиторов ФДЭ-5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приёмом ингибиторов ФДЭ-5 или другими факторами. Необходимо предупредить пациентов, что в случае внезапной потери зрения следует прекратить приём тадалафила и обратиться за медицинской помощью.

Пациенты также должны быть проинформированы, что у людей, перенёсших НАПИОН, повышен риск повторного развития НАПИОН. Эффективность препарата у пациентов, перенёсших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную нейросберегающую простатэктомию, неизвестна.

Сообщалось о случаях внезапной потери слуха после применения тадалафила. Несмотря на наличие в этих случаях других факторов риска (возраст, сахарный диабет, повышение артериального давления и потеря слуха в анамнезе), пациентам следует рекомендовать прекратить применение тадалафила и немедленно обратиться к врачу в случае снижения или потери слуха.

Исследований по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами не проводилось. Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафила одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациенты должны быть осведомлены о возможном развитии сонливости при — приёме препарата, особенно в начале терапии или в сочетании с приёмом алкоголя. Необходимо соблюдать осторожность при работе с транспортными средствами, механизмами.

Таблетки, 2,5 мг и 20 мг.

В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Эректильной дисфункции средство лечения - ФДЭ5-ингибитор

• АТХ

  G04BE08

• Действующее вещество

  Тадалафил