Фреймитус

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав на 1 таблетку 5 мг:

Действующее вещество: тадалафил — 5,000 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 68,325 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 14,250 мг; кроскармеллоза натрия — 6,000 мг; гипролоза — 0,665 мг; натрия лаурилсульфат — 0,285 мг; магния стеарат — 0,475 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 1,450 мг; макрогол-4000 — 0,425 мг; титана диоксид — 0,575 мг; краситель железа оксид жёлтый — 0,050 мг.

Состав на 1 таблетку 20 мг:

Действующее вещество: тадалафил — 20,000 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 273,300 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 57,000 мг; кроскармеллоза натрия — 24,000 мг; гипролоза — 2,660 мг; натрия лаурилсульфат — 1,140 мг; магния стеарат — 1,900 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 5,800 мг; макрогол-4000 — 1,700 мг; титана диоксид — 2,300 мг; краситель железа оксид жёлтый — 0,200 мг.

Круглые, двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые плёночной оболочкой от светло-жёлтого до коричневато-жёлтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или почти белого цвета и плёночная оболочка.

• Эректильная дисфункция;
• симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ (для дозировки 5 мг);
• эректильная дисфункция у пациентов с симптомами со стороны мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ (для дозировки 5 мг).

• Повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата;
• приём препаратов, содержащих любые органические нитраты;
• детский возраст до 18 лет;
• наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II–IV классов по классификации NYHA, неконтролируемая аритмия, артериальная гипотензия (АД <90/50 мм рт. ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев;
• потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (вне зависимости от связи с приёмом ингибиторов ФДЭ-5);
• одновременный приём доксазозина, других лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции, стимуляторов гуанилатциклазы (риоцигуат) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• применение у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин).
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

• Тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по классификации Чайлд-Пью) ввиду недостаточного количества данных по эффективности/безопасности препарата;
• одновременное применение селективных альфа-адреноблокаторов, сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин), ингибиторов 5-альфа-редуктазы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• предрасположенность к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкозе), анатомическая деформация полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони).

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Для приёма внутрь.

Применение препарата при ЭД

Для пациентов с частой сексуальной активностью (более двух раз в неделю) рекомендованная частота приёма: ежедневно, 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, в одно и то же время, вне зависимости от приёма пищи.

Доза должна периодически контролироваться и пересматриваться, при необходимости. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности.

Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже двух раз в неделю) рекомендованная частота приёма: 20 мг (1 таблетка или 4 таблетки в дозе 5 мг) непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению.

Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг.

Применение препарата при ДГПЖ или ЭД + ДГПЖ

Рекомендованная доза препарата составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от приёма пищи и времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжёлой степени (КК <30 мл/мин или гемодиализ) применение препарата противопоказано.

У пациентов с почечной недостаточностью лёгкой (КК 51–80 мл/мин) и средней степени тяжести (КК 31–50 мл/мин) или печёночной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести (классы A и B по классификации Чайлд-Пью), а также у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

По данным Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1 /10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; редко — ангионевротический отёк³.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение; редко — инсульт¹ (в том числе геморрагический), транзиторные ишемические атаки¹, обморок, мигрень³, эпилептический припадок, транзиторная амнезия.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нечёткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке; редко — нарушение полей зрения, припухлость век, инъецирование сосудов склеры, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия³, окклюзия сосудов сетчатки³.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум/звон в ушах; редко — внезапная потеря слуха².

Нарушения со стороны сердца¹: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия; редко — инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма³, нестабильная стенокардия³.

Нарушения со стороны сосудов: часто — «приливы» крови; нечасто — снижение артериального давления (АД) (у пациентов, принимающих гипотензивные средства), повышение АД.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — заложенность носа; нечасто — одышка, носовое кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс; нечасто — боль в животе.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сыпь, гипергидроз (повышенная потливость); редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона³, эксфолиативный дерматит³.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине, боль в конечностях, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — гематурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — кровотечение из полового члена, гемоспермия; редко — длительная эрекция, приапизм³.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — боль в грудной клетке¹; редко — отёк лица³, внезапная сердечная смерть^1,3.

¹ Наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска. Однако невозможно точно определить, связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением или с комбинацией этих или других факторов.

² О внезапной потере слуха сообщалось в небольшом количестве случаев в ходе постмаркетинговых и клинических исследований при применении всех ФДЭ-5 ингибиторов, включая тадалафил.

³ Побочные реакции, обнаруженные в ходе постмаркетинговых исследований, не наблюдавшиеся в ходе клинических плацебо-контролируемых исследований.

При назначении тадалафила однократно в дозе до 500 мг здоровым лицам и многократно в дозе до 100 мг/сут пациентам с ЭД нежелательные реакции были сопоставимы, как и применении более низких доз.

В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние других препаратов на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Селективный ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол в дозе 400 мг/сут увеличивает AUC тадалафила (20 мг) в 4 раза и C_maxна 22 %, а кетоконазол в дозе 200 мг/сут увеличивает AUC тадалафила (10 мг) в 2 раза и C_maxна 15 % относительно AUC и C_maxтолько для тадалафила.

Ритонавир (200 мг 2 раза/сут), ингибитор изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, увеличивает AUC тадалафила (20 мг) в 2 раза без изменения С_mах.

Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, например, саквинавир, и ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин и итраконазол, а также грейпфрутовый сок, повышают плазменные концентрации тадалафила и должны применяться с осторожностью (из-за повышения риска развития нежелательных реакций).

Селективный индуктор изофермента CYP3A4 рифампицин (600 мг/сут) снижает AUC тадалафила (10 мг) на 88 % и C_maxна 46 % относительно этих величин для тадалафила в отдельности. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 (таких как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) также снижает плазменные концентрации тадалафила.

Одновременный приём антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения его AUC.

Влияние тадалафила на другие препараты

Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота II (NО) и цГМФ. Поэтому применение тадалафила на фоне приёма нитратов противопоказано.

Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. При одновременном применении тадалафила (5 мг/сут) здоровыми добровольцами и альфа-адреноблокатора доксазозина (4-8 мг/сут) наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением АД, включая обморок, в течение 12 ч.

В ограниченном количестве исследований не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими селективные альфа-адреноблокаторы (тамсулозин, алфузозин). Несмотря на это, такие комбинации следует применять с осторожностью, начинать с минимальной дозы альфа-адреноблокатора с постепенным её повышением.

В доклинических и клинических исследованиях было показано значительное усиление гипотензивного эффекта при одновременном применении ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата (стимулятор гуанилатциклазы), поэтому приём такой комбинации препаратов противопоказан.

Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных средств, направленное на снижение АД. Изучались препараты следующих групп гипотензивных препаратов: блокаторы «медленных» кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл), бета-адреноблокаторы (метопролол), тиазидные диуретики (бендофлуазид), блокаторы рецепторов ангиотензина II. Дополнительно у пациентов с плохо контролируемой артериальной гипертензией, принимавших несколько гипотензивных средств, наблюдалось несколько большее снижение АД. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с развитием гипотензивных симптомов. Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

При одновременном применении тадалафила и финастерида (ингибитор 5-альфа-редуктазы) не наблюдалось изменения профиля нежелательных реакций по сравнению с применением комбинации плацебо + финастерид, однако при приёме этих препаратов следует соблюдать осторожность из-за недостаточного количества клинических данных.

Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты системы цитохрома P450 CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1. Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина (субстрат CYP1A2), не влияет на AUC S-варфарина или R-варфарина (субстраты CYP2C9) и не изменяет протромбиновое время при одновременном приёме с варфарином.

Тадалафил (10 мг, 20 мг) не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой (АСК).

Биодоступность этинилэстрадиола и тербуталина при приёме внутрь вместе с тадалафилом повышается, однако клиническое значение такого взаимодействия не определено.

Тадалафил не влияет на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влияет на концентрацию тадалафила. При высоких дозах алкоголя (0,7 г/кг) приём тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины АД. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приёме тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг) снижение АД не наблюдалось, а головокружение возникало с той же частотой, что при приёме алкоголя отдельно.

Изучение взаимодействий между тадалафилом и препаратами для лечения сахарного диабета не проводилось.

Диагностика ЭД и ДГПЖ должна включать выявление основной причины заболевания, соответствующее медицинское обследование, определение тактики лечения и индивидуальную оценку соотношения польза/риск.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение ЭД не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Как и другие ФДЭ-5 ингибиторы, тадалафил может оказывать системное сосудорасширяющее действие, что может приводить к транзиторному снижению АД и усилению гипотензивного действия нитратов, альфа-адреноблокаторов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Перед назначением препарата необходимо тщательно оценить вероятность возникновения подобных нежелательных реакций у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Пациенты с предполагаемым диагнозом ДГПЖ должны пройти обследование для исключения рака предстательной железы.

Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития НАПИОН, по времени связанные с приёмом ингибиторов ФДЭ-5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приёмом ингибиторов ФДЭ-5 или другими факторами. Необходимо предупредить пациентов, что в случае внезапной потери зрения следует прекратить приём тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Пациенты также должны быть проинформированы, что у людей, перенёсших НАПИОН, повышен риск повторного развития НАПИОН.

Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма ведёт к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция.

Эффективность препарата у пациентов, перенёсших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную нервосберегающую простатэктомию, неизвестна.

Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафила одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациенты должны быть осведомлены о возможном развитии сонливости при приёме препарата, особенно в начале терапии или в сочетании с приёмом алкоголя.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг и 20 мг.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Эректильной дисфункции средство лечения - ФДЭ5-ингибитор

• АТХ

  G04BE08

• Действующее вещество

  Тадалафил