Спазмо-лит®

Spasmo-lyt®

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активное вещество: троспия хлорид — 20,0 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный — 19,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 16,0 мг, лактозы моногидрат — 7,0 мг, стеариновая кислота — 3,0 мг, повидон (К 29-32) (поливинилпирролидон К25) — 2,0 мг, кроскармеллоза натрия — 2,0 мг, тальк — 0,7 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0,3 мг.

Оболочка: сахароза — 39,0 мг, тальк — 8,062 мг, кальция карбонат (Е 170) — 6,46 мг, титана диоксид (Е 171) — 3, 43 мг, макрогол 8000 (полиэтиленгликоль 8000) — 1,86 мг, краситель железа оксид жёлтый (Е 172) — 0,43 мг, кармеллоза натрия — 0,328 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0,38 мг, воск пчелиный белый — 0,025 мг, воск карнаубский — 0,025 мг.

Описание

Таблетки круглой формы, коричневато-жёлтые, покрытые глянцевой оболочкой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Троспия хлорид — четвертичное аммониевое основание, принадлежит к группе м-холиноблокаторов.

Троспия хлорид обладает высоким сродством к мускариновыми рецепторам М1-, М2- и М3-подтипов и демонстрирует незначительное сродство к никотиновым рецепторам.

Следовательно, м-холиноблокирующий эффект троспия хлорида состоит в уменьшении сократительного тонуса гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и мочеполовых путей.

Доказано, что троспия хлорид не оказывает влияния на сердечную реполяризацию, но может вызывать дозозависимое влияние на частоту сердечных сокращений, ускоряя её.

В длительном клиническом исследовании троспия хлорида в дозе 20 мг два раза в день было обнаружено увеличение QT > 60 мс у 1,5 % (3/197) пациентов. Клиническая значимость этих результатов не была установлена.

Фармакокинетика

После перорального приёма 20 мг троспия хлорида максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови составляли 4 нг/мл и достигались через 4-6 часов. В пределах исследуемого диапазона, 20-60 мг в виде однократной дозы, плазменные концентрации были пропорциональны принимаемой дозе. Абсолютная биодоступность разовой пероральной дозы троспия хлорида 20 мг (1 таблетка Спазмо-лита® 20 мг) составляет 9,6 ± 4,5 %. Одновременное употребление пищи, особенно диета с высоким содержанием жира, уменьшает биодоступность троспия хлорида. После приёма пищи с высоким содержанием жира средняя Сmах и концентрация в плазме крови во времени уменьшались до 15-20 % от величин, полученных натощак.

Большая часть системно доступного троспия хлорида выводится почками в неизменённом виде, меньшая часть (10 % от почечной экскреции) выводится с мочой. Предельный период полувыведения — 10-20 часов. Накопления троспия хлорида не происходит. Связывание с белками плазмы — 50-80 %.

Фармакокинетические данные у пожилых пациентов не предполагают никаких существенных отличий.

Результаты исследования фармакокинетики у пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой и умеренной степени тяжести не подтвердили необходимости регулирования доз у пациентов с печёночной недостаточностью, что согласуется с ограниченной ролью печеночного метаболизма в элиминации троспия хлорида.

Показания

Симптоматическое лечение нарушений функции мочевого пузыря, а именно недержания мочи/или увеличения частоты мочеиспусканий, а также императивных позывов у пациентов с гиперактивным мочевым пузырем (идиопатическая или неврологическая гиперактивность детрузора).

Противопоказания

Троспия хлорид противопоказан пациентам с задержкой мочи, закрытоугольной глаукомой, замедлением эвакуации пищи из желудка и состояния, предрасполагающие к их развитию, тяжелыми желудочно-кишечными расстройствами (включая токсический мегаколон), тяжёлой миастенией, тахиаритмией.
Троспия хлорид также противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к активному веществу или к какому-либо вспомогательному веществу ядра или оболочки таблетки.
Не рекомендуется назначение препарата пациентам с:
- редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
- редкой наследственной непереносимостью фруктозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазй;
- аллергией на пшеницу (отличной от целиакии). Не считая этого, троспия хлорид может применяться у пациентов с целиакией;
- тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку данные о применении препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствуют.
Поскольку данные о применении препарата у детей до 18 лет отсутствуют, препарат противопоказан этой категории пациентов.

С осторожностью

Троспия хлорид следует с осторожностью применять пациентам с:

- вегетативной невропатией;

- грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом;

- пациентам, для которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, артериальная гипертензия,

- нарушениями функции печени средней степени тяжести.

Применение при беременности и лактации

Клинические данные о применении Спазмо-лита ® у беременных отсутствуют. В связи с этим применение препарата допустимо, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребёнка.

Способ применения и дозы

По 1 таблетке два раза в день (эквивалентно 40 мг троспия хлорида в день). Таблетку следует проглатывать целиком, не разжёвывая, запивая стаканом воды, до еды натощак.

Для пациентов с тяжёлым нарушением функции почек (клиренс креатинина 10-30 мл/мин/1,73 м2 ) рекомендуемая доза одна таблетка в день или через день (эквивалентно 20 мг троспия хлорида в день или через день).

Необходимость продолжения лечения должна регулярно оцениваться каждые 3-6 месяцев.

Побочные эффекты

- Во время лечения троспия хлоридом могут возникать антихолинергические реакции, такие как сухость во рту, диспепсия и запоры, боли в животе.

- Нечасто (<1 %): тахикардия, головная боль, вздутие живота, диарея, боль в груди.

- Редко(< 0,1 %): нарушения мочеиспускания (например, образование остаточной мочи), нарушение аккомодации (это особенно касается пациентов с дальнозоркостью и пациентов, зрение которых не может быть соответствующим образом откорректировано), одышка, сыпь, астения, задержка мочи, болезненный позыв мочеиспускания, миалгия, артралгия, ангионевротический отёк, повышение активности аминотрансаминаз в сыворотке крови, анафилаксия, головокружение.

- Очень редко (<0,01 %): ангиоэдема.

Передозировка

После приёма максимальной разовой дозы 360 мг троспия хлорида здоровыми добровольцами наблюдалась сухость во рту, тахикардия и нарушения мочеиспускания. До настоящего времени о проявлениях тяжёлой передозировки или интоксикации не сообщалось. Предполагаемыми признаками интоксикации будут усиление антихолинергических симптомов.

В случае интоксикации должны быть приняты следующие меры:

- промывание желудка и уменьшение всасывания (например, активированный уголь);

- пациентам с глаукомой закапывают глазные капли в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли.

Количество инсталляций может варьироваться в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.

Острый приступ глаукомы: в течение первого часа раствор пилокарпина закапывают каждые 15 минут, 2-3 ч — каждые 30 мин, 4-6 ч — каждые 60 мин и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа.

- катетеризация мочевого пузыря у пациентов с задержкой мочи;

- лечение парасимпатомиметиками (например, неостигмина метилсульфат в случае тяжёлых симптомов;

- применение (3-адреноблокаторов в случае недостаточной ответной реакции, выраженной тахикардии и/или циркуляторной нестабильности (например, 1 мг пропранолола внутривенно наряду с контролем ЭКГ и артериального давления).

Взаимодействие

Спазмо-лит® может вызывать усиление антихолинергического действия таких препаратов, как амантадин, трициклических антидепрессантов; усиление частоты сердечных сокращений при одновременном приёме с бета-адреномиметиками; снижение эффективности прокинетических средств (например, метоклопрамида).
Поскольку троспия хлорид может оказывать влияние на перистальтику и секрецию желудочно-кишечного тракта, нельзя исключить возможность нарушения абсорбции других одновременно применяемых препаратов.

При совместном применении с препаратами, такими как колестирамин, колестипол, растения гуар, нельзя исключить ингибирования абсорбции троспия хлорида, поэтому одновременное применение этих препаратов с троспия хлоридом не рекомендуется.

Особые указания

Перед началом терапии должны быть исключены органические причины нарушения частоты мочеиспусканий, острых позывов к мочеиспусканию и недержания мочи, например, такие как заболевания сердца, заболевания почек, полидипсия, инфекции или опухоли органов мочевыделения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызвать нарушение аккомодации и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Спазмо-лит: