Вазотенз

Vasotens

Лекарственная форма

таблетки, покрытые оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, 12,5 мг содержит:

активное вещество: лозартан калия 12,5 мг;

вспомогательные вещества: маннитол 50,95 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20,25 мг, кроскармеллоза натрия 3,595 мг, повидон К-30 1,805 мг, магния стеарат 0,90 мг, гипромеллоза 6 1,11 мг, титана диоксид (E171) 0,23 мг, магния гидросиликат (тальк) 0,23 мг, пропиленгликоль 0,23 мг.

1 таблетка, покрытая оболочкой, 25 мг содержит:

активное вещество: лозартан калия 25 мг;

вспомогательные вещества: маннитол 101,90 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,50 мг, кроскармеллоза натрия 7,19 мг, повидон К-30 3,610 мг, магния стеарат 1,80 мг, гипромеллоза 6 2,22 мг, титана диоксид (E171) 0,46 мг, магния гидросиликат (тальк) 0,46 мг, пропиленгликоль 0,46 мг.

1 таблетка, покрытая оболочкой, 50 мг содержит:

активное вещество: лозартан калия 50 мг;

вспомогательные вещества: маннитол 203,80 мг, целлюлоза микрокристаллическая 81,00 мг, кроскармеллоза натрия 14,38 мг, повидон К-30 7,220 мг, магния стеарат 3,60 мг, гипромеллоза 6 4,44 мг, титана диоксид (E171) 0,92 мг, магния гидросиликат (тальк) 0,92 мг, пропиленгликоль 0,92 мг.

1 таблетка, покрытая оболочкой, 100 мг содержит:

активное вещество: лозартан калия 100 мг;

вспомогательные вещества: маннитол 407,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая 162,00 мг, кроскармеллоза натрия 28,76 мг, повидон К-30 14,44 мг, магния стеарат 7,20 мг, гипромеллоза 6 8,88 мг, титана диоксид (E171) 1,84 мг, магния гидросиликат (тальк) 1,84 мг, пропиленгликоль 1,84 мг.

Описание

Таблетки 12,5 мг

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с маркировкой "1L" с одной стороны таблетки.

Таблетки 25 мг

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с маркировкой "2L" с одной стороны таблетки.

Таблетки 50 мг

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской с двух сторон таблетки и боковыми рисками и с маркировками "3" с одной стороны от риски и "L" с другой стороны от риски.

Таблетки 100 мг

Белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской с одной стороны таблетки и маркировкой "4L" с другой стороны и боковыми рисками.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). Не подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приёма гипотензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3–6 недель после начала приёма препарата.

Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять в более низкой дозе.

Фармакокинетика

Лозартан быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — около 33 %. Имеет эффект “первого прохождения” через печень, метаболизируется путём карбоксилирования при участии изофермента 2C9 цитохрома P450 с образованием активного метаболита. Связь с белками плазмы крови — 99 %. Время достижения максимальной концентрации лозартана составляет 1 час, активного метаболита 3–4 часа, после приёма внутрь. Период полувыведения 1,5–2 ч, а его основного метаболита 6-9 ч соответственно. Около 35 % дозы выводится с мочой, около 60 % — через кишечник.

Показания

  • Артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
  • снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
  • диабетическая нефропатия или гиперкреатининемия и протеинурия (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/сутки) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • тяжёлая печёночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

  • Печёночная недостаточность.

Применение при беременности и лактации

Данных по применению препарата Вазотенз при беременности нет. Однако, известно, что препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при применении их во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности приём Вазотенза следует немедленно прекратить.

Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. При назначении в период грудного вскармливания следует принять решение о прекращении кормления грудью или о прекращении лечения Вазотензом.

Способ применения и дозы

Препарат Вазотенз принимают внутрь, таблетки проглатывают, не разжёвывая, запивая стаканом воды (200–250 мл), независимо от приёма пищи, кратность приёма — 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии стандартная начальная и поддерживающая дозы для большинства пациентов составляют 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3–6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 100 мг 1 раз в сутки (утром).

Вазотенз можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами, в том числе с диуретиками (например, гидрохлоротиазидом).

Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, дозу увеличивают с недельным интервалом (то есть 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата.

При применении препарата с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или увеличена доза препарата Вазотенз до 100 мг 1 раз в сутки.

Для пациентов с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки, в дальнейшем дозу повышают до 100 мг 1 раз в сутки (с учётом степени снижения АД через месяц после начала лечения).

Вазотенз можно применять совместно с другими гипотензивными средствами (диуретики, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторы, препараты центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы).

Пациенты со сниженным ОЦК

Для пациентов со сниженным ОЦК (например, принимающих большие дозы диуретиков) начальная доза препарата должна составлять 25 мг 1 раз в сутки.

Нарушение функции почек и гемодиализ

Не требуется коррекции начальной дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Нарушение функции печени

Для пациентов с нарушением функции печени в анамнезе следует назначать более низкую дозу препарата. Нет опыта применения препарата у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поэтому его применение у данной группы пациентов противопоказано.

Пожилые пациенты

У пациентов пожилого возраста начальная доза препарата должна составлять 25 мг 1 раз в сутки. Нет иных рекомендаций по коррекции дозы для данной группы пациентов.

Побочные эффекты

* Помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.

Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1 % случаев, с применением лозартана не доказана.

В большинстве случаев Вазотенз хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1 % и более — головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1 % — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: 1 % и более — заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит), менее 1 % — диспноэ, бронхит, ринит.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: 1 % и более — тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; менее 1 % — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1 % и более — судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1 % -артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.

Со стороны мочеполовой системы: менее 1 % — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.

Со стороны кожных покровов: менее 1 % — сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: менее 1 % — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отёк, в том числе лица, губ, глотки и/или языка.

Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5,5 ммоль/л).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Может применяться с другими гипотензивными средствами.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

Рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий неизвестно.

У пациентов со сниженным ОЦК (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД.

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Как и при использовании других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его действие, совместное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратов калия и солей, содержащих калий, может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

У некоторых пациентов с нарушением функции почек (включая пожилых пациентов со сниженным ОЦК, в том числе вследствие предшествующего лечения диуретиками), которые получали лечение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, одновременное назначение антагонистов рецепторов ангиотензина II может вызывать дальнейшее ухудшение функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности. Обычно данный эффект обратим.

При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с солями лития. В случае необходимости совместного применения препаратов, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Особые указания

Необходимо проводить коррекцию сниженного ОЦК до назначения препарата Вазотенз или начинать лечение с более низкой дозы.

Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 12,5, 25, 50 и 100 мг.

Хранение

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Вазотенз: