Верапамил
VerapamilРегистрационный номер
Торговое наименование
Верапамил
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой
Состав
Каждая таблетка содержит
Активное вещество: верапамила гидрохлорид 240,00 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 4,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 18,20 мг, лактозы моногидрат — 5,30 мг, натрия альгинат — 114,75 мг, гидроксипропилметилцеллюлоза 4000 сР (гипромеллоза) — 38,25 мг, гидроксипропилметилцеллюлоза 5 сР (гипромеллоза) — 9,00 мг.
Оболочка: Опадрай синий OY-L-30944 — 7,00 мг [гидроксипропилметилцеллюлоза 6 сР (гипромеллоза) — 4,3750 мг, титана диоксид (E171) — 1,4518 мг, тальк — 0,7000 мг, макрогол 400 — 0,4375 мг, краситель индигокарминовый (E132) — 0,0210 мг, железа оксид чёрный (E172) — 0,0140 мг, железа оксид жёлтый (E172) — 0,0007 мг].
Описание
Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой серовато-голубого цвета, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Всасывание: При приёме внутрь около 90-92 % верапамила всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако биодоступность невысокая и составляет приблизительно 20 % из-за интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень. Концентрация верапамила в плазме крови увеличивается постепенно. Максимальные концентрации в плазме крови составляют 81,34 нг/мл. Тmax составляет в среднем 4,75 часа. Относительно " высокие терапевтические концентрации в плазме крови (51,6 нг/мл) обнаруживаются и через 24 часа после приёма препарата внутрь. С белками плазмы крови связывается около 90 % препарата.
Распределение: Период полувыведения при приёме однократной дозы составляет в среднем 2,8 — 7,4 часа; при приёме повторных доз — 4,5 -12 часов. Период полувыведения из плазмы крови у лиц пожилого возраста увеличивается. Верапамил проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.
Метаболизм: Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Обнаружены 12 метаболитов. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты в основном неактивны.
Выведение: Около 70 % принятой дозы препарата выводится с мочой, а примерно 16 % или более выводится с калом в течение пяти дней при применении препарата внутрь. Около 3 — 4 % выводится из организма в неизменённом виде.
Показания
- артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии (в том числе стенокардия Принцметала);
- профилактика наджелудочковых тахикардий.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада Ⅱ и Ⅲ степени, синдром слабости синусового узла (синдром брадикардии-тахикардии), синоатриальная блокада, выраженная артериальная гипотензия, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, острая фаза осложнённого инфаркта миокарда (с явлениями брадикардии, выраженной артериальной гипотензией, левожелудочковой недостаточностью), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность и период лактации.
С осторожностью
Атриовентрикулярная блокада Ⅰ степени, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90ммрт.ст.), мерцание/трепетание предсердий с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (риск возникновения желудочковой тахикардии), нарушение функции печени.
Способ применения и дозы
Принимать во время еды или сразу после еды, запивая небольшим количеством воды. Таблетки не разжёвывают. Дозы препарата подбирают индивидуально.
Артериальная гипертензия
У больных с артериальной гипертензией доза препарата варьирует от 240 мг до 360 мг. В случае пациентов, которым показано медленное снижение артериального давления, лечение следует начинать с ½ таблетки пролонгированного действия, утром.
Максимальная суточная доза 360 мг.
Увеличение суточной дозы до 480 мг должно проводится только в стационаре.
Обычно Верапамил пролонгированного действия назначают в средней суточной дозе 240 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки утром, при необходимости 240 мг утром и 120 мг (½ таблетки) вечером с интервалом в 12 часов.
Более низкие начальные дозы 120 мг назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек, пожилым больным.
Профилактика приступов стенокардии
В начале лечения препарат назначают по 120 мг с кратностью приёма 1–2 раза в сутки с интервалом в 12 часов. Максимальная суточная доза 240 мг.
Профилактика наджелудочковых тахиаритмий
Средняя разовая доза составляет 120 мг с кратностью приёма 1–2 раза в сутки.
У пациентов с нарушенной функцией печени эффект верапамила усиливается и становится более продолжительным (в результате замедленного метаболизма лекарственного средства, что зависит от степени выраженности нарушений, функции печени). В таких случаях, следует устанавливать дозу осторожно и лечение начинать с более низких доз верапамила, используя верапамил в других лекарственных формах (таблетки по 40 мг).
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия,, синоатриальная блокада, асистолия, AV блокада I, Ⅱ и Ⅲ степени, брадиаритмическая форма мерцательной аритмии, развитие или усиление симптомов сердечной недостаточности, снижение артериального давления, сердцебиение, тахикардия.
Со стороны центральной нервной системы: редко — головокружение, сонливость, заторможенность, головная боль, чувство усталости, повышенная возбудимость, тремор, эритромелалгия или парестезии.
Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, кишечная непроходимость, боль или чувство дискомфорта в животе.
Лабораторные показатели: повышение активности «печёночных» ферментов, щелочной фосфатазы, увеличение уровня пролактина.
Аллергические реакции: экзантема, крапивница, ангионевротический отёк, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: приливы, периферические отёки, очень редко — миалгия и артралгия. Сообщалось о случаях галактореи и импотенции, гинекомастия, гиперплазия дёсен.
Передозировка
Выраженное снижение артериального давления (в некоторых случаях до уровней, которые невозможно измерить), шок, потеря сознания, AV блокада I, II степени, часто в виде периодов Венкебаха с наличием или без выскальзывающего ритма, полная AV блокада с полной атриовентрикулярной диссоциацией, выскальзывающий ритм, остановка сердца, синусовая брадикардия, остановка синусового узла, сердечная недостаточность, асистолия, синоатриальная блокада.
Оказание помощи: при раннем выявлении (необходимо иметь в виду, что активное вещество высвобождается и всасывается в кишечнике в течение 48 часов после приёма препарата внутрь) — промывание желудка рекомендуется во всех случаях, если с момента приёма препарата прошло не менее 12 часов, а также в более поздние сроки при сниженной моторике ЖКТ (отсутствие кишечных шумов при аускультации).
Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки.
Кальций является специфическим антидотом: вводят 10–30 мл 10 % раствора кальция глюконата в виде внутривенной инъекции (2,25 — 4,5 ммоль), при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (например, 5 ммоль/час).
В случае атриовентрикулярной блокады II или III степени, синусовой брадикардии, остановки сердца: атропин, изопреналин, орципреналин или стимуляция сердца.
В случае артериальной гипотензии: допамин, добутамин, норэпинефрин (норадреналин). Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении препарата Верапамила с карбамазепином, происходит усиление действия последнего и повышается риск возникновения токсических поражений нервной системы.
Назначение Верапамила пациентам, длительно получающим препараты лития, увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.
Одновременное применение с рифапицином или фенобарбиталом, приводит к уменьшению эффективности Верапамила.
Циметидин усиливает действие Верапамила.
Сочетанное применение с другими антигипертензивными средствами, диуретиками, вазодилататорами приводит к взаимному усилению их действия.
Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии.
При одновременном приёме препарата Верапамил и дигоксина, теофиллина, циклоспорина или хинидина, возможно повышение концентрации в крови вышеуказанных препаратов на фоне терапии Верапамилом.
С гиполипидемическими средствами: аторвастатин (повышение уровня аторвастатина в сыворотке крови), ловастатин (повышение уровня ловастатина в сыворотке крови), симвастатин (увеличение AUC приблизительно в 2,6 раза и максимальной концентрации приблизительно в 4,6 раз симвастатина).
Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы следует начинать с возможно более низких доз, которые постепенно увеличивают. Если необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, необходимо пересмотреть их дозы, соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови.
Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3А4, поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно.
С алмотриптаном — увеличение AUC приблизительно на 20 % и максимальной концентрации алмотриптана приблизительно на 24 %.
Грейпфрутовый сок — увеличение AUC и максимальной концентрации верапамила.
Зверобой продырявленный — уменьшается AUC верапамила с соответствующим снижением максимальной концентрации.
Доксорубицин — уменьшается период полувыведения доксорубицина (приблизительно на 27 %) и максимальной концентрации (приблизительно на 38 %).
У пациентов с прогрессирующими новообразованиями верапамил не влияет на уровень или клиренс доксорубицина. У больных с мелкоклеточным раком лёгких верапамил уменьшает период полувыведения и максимальную концентрацию доксорубицина. Гипогликемические средства (глибурид) — увеличение максимальной концентрации глибурида (приблизительно на 28 %), AUC (приблизительно на 26 %).
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) — увеличение кровоточивости.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В зависимости от индивидуального ответа на лечение способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами может быть снижена, что особенно важно в начале терапии.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой 240 мг.
По 10 таблеток в блистер перфорированный из алюминиевой фольги и плёнки ПВХ.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре 15-25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Алкалоид, АО, Македония
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Верапамил: