Витапрайм® Композитум
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Действующие вещества: бенфотиамин — 100,000 мг, пиридоксина гидрохлорид — 100,000 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101 или 102) — 222,000 мг, повидон К-30 — 8,000 мг, глицерил моностеарат — 5,000 мг, кремния диоксид коллоидный — 7,000 г, кроскармеллоза натрия — 3,000 мг, кальция стеарат — 5,000 мг; оболочка: сахароза — 238,140 мг, магния карбонат — 46,663 мг, повидон К-17 — 3,715 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,715 мг, титана диоксид — 4,560 мг, тальк — 3,207 мг, воск (капол) — 0,500 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бенфотиамин, жирорастворимое производное тиамина (витамина B1), в организме фосфорилируется до биологически активных коферментов — тиамина дифосфата и тиамина трифосфата. Тиамина дифосфат является коферментом пируватдекарбоксилазы, 2-оксиглютаратдегидрогеназы и транскетолазы, участвуя, таким образом, в пентозофосфатном цикле окисления глюкозы (в переносе альдегидной группы).
Фосфорилированная форма пиридоксина (витамина B6) — пиридоксальфосфат — является коферментом ряда ферментов, влияющих на все этапы неокислительного метаболизма аминокислот. Пиридоксальфосфат участвует в процессе декарбоксилирования аминокислот, и, следовательно, в образовании физиологически активных аминов (например, адреналина, серотонина, дофамина, тирамина). Участвуя в трансаминировании аминокислот, пиридоксальфосфат вовлечён в анаболические и катаболические процессы (например, являясь коферментом таких трансаминаз, как глутамат-оксалоцетат-трансаминаза, глутамат-пируват-трансаминаза, гамма-аминобутировая кислота (GABA), α-кетоглутарат-трансаминаза), а также в различные реакции распада и синтеза аминокислот. Витамин B6 вовлечён в 4 разных этапа метаболизма триптофана.
Фармакокинетика
Бенфотиамин
Всасывание
При приёме внутрь большая часть бенфотиамина всасывается в двенадцатиперстной кишке, меньшая — в верхнем и среднем отделах тонкой кишки. Бенфотиамин всасывается за счёт активной резорбции при концентрациях ≤2 мкмоль и за счёт пассивной диффузии при концентрациях ≥2 мкмоль. Являясь жирорастворимым производным тиамина (витамина B1), бенфотиамин всасывается быстрее и более полно, чем водорастворимый тиамина гидрохлорид. Образующийся в кишечнике S-бензоилтиамин всасывается, в основном не превращаясь в тиамин.
Распределение
S-бензоилтиамин жирорастворим, обладает высокой проникающей способностью. Особенно высокое содержание данных коферментов наблюдается в крови, печени, почках, мышцах и головном мозге.
Метаболизм
В кишечнике бенфотиамин превращается в S-бензоилтиамин в результате дефосфорилирования фосфатазами. За счёт ферментативного дебензоилирования после всасывания образуется тиамин и биологически активные коферменты тиамина дифосфат и тиамина трифосфат.
Выведение
Бенфотиамин выводится преимущественно почками. Примерно 50 % тиамина выводится в неизменённом виде или в виде сульфата. Оставшуюся часть составляют несколько метаболитов, среди которых выделяют тиаминовую кислоту, метилтиазо-уксусную кислоту и пирамин. Средний период полувыведения (T½) бенфотиамина из крови составляет 3,6 ч. Биологический период полувыведения тиамина составляет примерно 2 недели.
Пиридоксин
Всасывание
Пиридоксин (витамин B6) и его производные всасываются преимущественно в верхних отделах желудочно-кишечного тракта в ходе пассивной диффузии.
Распределение и метаболизм
В плазме крови пиридоксальфосфат и пиридоксаль связаны с альбумином. Перед проникновением через клеточную мембрану пиридоксальфосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой с образованием пиридоксаля.
Выведение
Пиридоксин выводится преимущественно почками. Период полувыведения пиридоксина при приёме внутрь составляет примерно 2–5 часов. Биологический период полувыведения тиамина и пиридоксина составляет примерно 2 недели.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к тиамину, бенфотиамину, пиридоксину или другим компонентам препарата. Период беременности и грудного вскармливания. Детский возраст в связи с отсутствием данных.
Препарат не следует применять лицам с врождённой непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или глюкозо-изомальтазным дефицитом. Декомпенсированная сердечная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата противопоказано в период беременности и грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку следует запивать большим количеством жидкости. Если иное не предписано лечащим врачом, взрослому пациенту следует принимать по 1 таблетке в сутки. В острых случаях после консультации врача доза может быть увеличена до 1 таблетки 3 раза в день. После 4 недель лечения врач должен принять решение о необходимости продолжения приёма препарата в повышенной дозе или рассмотреть возможность снижения повышенной дозы витаминов B6 и B1 до 1 таблетки в сутки. По возможности доза должна быть снижена до 1 таблетки в сутки с целью снижения риска развития нейропатии, ассоциированной с применением витамина B6.
Побочное действие
Возможные нежелательные реакции при применении препарата распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (более 10 % случаев), часто (в 1 % — 10 % случаев), нечасто (в 0,1 % — 1 % случаев), редко (в 0,01 % — 0,1 % случаев), очень редко (менее 0,01 % случаев), а также побочные эффекты, частота которых неизвестна.
Со стороны иммунной системы
Очень редко: реакция гиперчувствительности (кожные реакции, зуд, крапивница, кожная сыпь, затруднённое дыхание, отёк Квинке, анафилактический шок). В отдельных случаях — головная боль.
Со стороны нервной системы
Частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения): периферическая сенсорная нейропатия при длительном применении препарата (более 6 месяцев).
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень редко: тошнота.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения): угревая сыпь, повышенное потоотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения): тахикардия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Учитывая широкий терапевтический диапазон, передозировка бенфотиамина при приёме внутрь является маловероятной. Приём высоких доз пиридоксина (витамина B6) в течение короткого промежутка времени (в дозе более 1 г в сутки) может привести к кратковременному появлению нейротоксических эффектов. При применении препарата в дозе 100 мг в сутки на протяжении более 6 месяцев также возможно развитие нейропатий. Передозировка, как правило, проявляется в виде развития полинейропатии, которая может сопровождаться атаксией. Приём препарата в крайне высоких дозах может вызывать судороги. На новорождённых и младенцев препарат может оказать сильное седативное действие, вызвать гипотонию и нарушения дыхания (диспноэ, апноэ).
Лечение
При приёме пиридоксина в дозе, превышающей 150 мг/кг массы тела, рекомендуется вызвать рвоту и принять активированный уголь. Провокация рвоты наиболее эффективна в течение первых 30 минут после приёма препарата. Может потребоваться принятие экстренных мер.
В случае передозировки немедленно обратитесь к врачу!
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Леводопа
В терапевтических дозах пиридоксин (витамин B6) может снижать эффект леводопы.
Антагонисты пиридоксина
Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, гидралазина, изониазида, пеницилламина, циклосерина), употребление алкоголя и длительный приём эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к недостаточности витамина B6 в организме.
Фторурацил
При приёме одновременно с фторурацилом отмечается дезактивация тиамина (витамина В1), поскольку фторурацил конкурентно подавляет фосфорилирование тиамина до тиамина дифосфата.
Особые указания
При применении препарата в дозе 100 мг в сутки на протяжении более 6 месяцев возможно развитие сенсорной периферической нейропатии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Нет данных о неблагоприятном влиянии на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг + 100 мг.
По 10, 15, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 50 таблеток в банки тёмного стекла для хранения лекарственных средств в комплекте с крышкой натягиваемой из полиэтилена или крышкой навинчиваемой из полиэтилена.
1 банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (в пачке картонной).
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
НПО ФармВИЛАР, OOО, Российская Федерация
Владелец регистрационного удостоверения:
ООО «СЛОВИНТЕРФАРМ», Россия
119121, г. Москва, пер. Земледельческий, дом 3, пом. II
Производитель/Организация, принимающая претензии:
ООО НПО «ФармВИЛАР», Россия,
249096, Калужская область, Малоярославецкий район, г. Малоярославец, ул. Коммунистическая, д. 115.
Тел./факс: + 7 (48431) 2-27-18.
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Витапрайм Композитум: