Аллопуринол

Аллопуринол

таблетки

На одну таблетку:

активное вещество: аллопуринол;

1 таблетка содержит аллопуринола (в пересчёте на 100 % сухое вещество) 100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромелоза, магния стеарат.

Таблетки круглой формы белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской и риской.

Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика): подагра (первичная и вторичная), мочекаменная болезнь (с образованием уратов).

Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в том числе при различных гематобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и других), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в том числе у детей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), а также при массивной терапии глюкокортикостероидами, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови.

Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность).

Гиперчувствительность, печёночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (стадия азотемии), первичный (идиопатический) гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, беременность, период лактации. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

Детский возраст до 3 лет также является противопоказанием.

Хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия; детский возраст (до 14 лет назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и других злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений).

Внутрь. Препарат следует принимать после еды, запивая большим количеством воды. Суточный объём мочи должен быть более 2 л, а реакция мочи нейтральная или слабощелочная. Суточную дозу более 300 мг необходимо делить на несколько приёмов.

Взрослым назначение препарата при лёгком течении заболевания проводится в суточной дозе 100 — 200 мг; при заболеваниях средней тяжести — 300 — 600 мг/сут.; при тяжёлом течении — 700 — 900 мг/сут. Доза препарата подбирается индивидуально, эффективность терапии контролируется на начальных этапах путём повторного определения уровня мочевой кислоты в крови (желательный уровень менее 0,36 ммоль/л). Снижение уровня мочевой кислоты под влиянием препарата происходит через 24 — 48 часов. Для снижения риска обострения подагры лечение назначают со 100 — 300 мг/сут, с ежедневным, при необходимости, увеличением дозы на 100 мг/сут. Для предупреждения уратной нефропатии при противоопухолевой терапии аллопуринол назначают в суточной дозе 600 — 800 мг и продолжают лечение этим препаратом в течение 2–3 дней. При рецидивирующих оксалатных камнях в почках у больных с гиперурикемией доза препарата — 200 — 300 мг/сут.

Детям препарат показан только во время цитостатической терапии лейкозов и других злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений:

- от 10 до 15 лет назначают по 10–20 мг/кг/сут или 100 — 400 мг в день,

- от 3-х до 10 лет — по 5 — 10 мг/кг/сут.

Пациентам с нарушением выделительной функции почек суточная доза аллопуринола должна быть уменьшена.

Лечение начинают с суточной дозы 100 мг, которую повышают только тогда, когда эффективность препарата недостаточна. При определении дозы препарата руководствуются величиной клиренса креатинина:

Первые 6–8 недель лечения необходимо регулярное исследование функции печени, при заболеваниях крови требуется регулярный лабораторный контроль.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, редко — гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, повышение артериального давления, брадикардия, васкулит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия.

Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, невриты, парестезии, парезы различных групп мышц, депрессия, сонливость.

Со стороны органов чувств: извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, токсическое поражение зрительного нерва.

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отёки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллёзный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит, редко — бронхоспазм.

Прочие: фурункулёз, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовые кровотечения, некротическая ангина, лимфоаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия.

Основные симптомы: тошнота, рвота, диарея и головокружение. Обычно никакого лечения не требуется при условии отмены препарата и обеспечении адекватного приёма жидкости для ускорения экскреции препарата. В клинических условиях при необходимости эффективен гемодиализ.

Урикозурические лекарственные средства увеличивают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола и, как следствие, могут снижать эффективность аллопуринола; тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота и тиофосфамид, пиразинамид замедляют почечный клиренс оксипуринола и могут повышать токсическое действие препарата.

Усиливает действие пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Повышает концентрацию в крови и токсичность (угнетает метаболизм) азатиоприна, меркаптопурина, требуя снижения доз препаратов на ⅓–¼. Повышает концентрацию метотрексата, аденина арабинозида, ксантинов (теофиллина, аминофиллина).

Колхицин, ацетилсалициловая кислота повышают эффективность (салицилаты в больших дозах снижают эффективность).

Удлиняет период полувыведения непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, усиливает гипопротромбинемический эффект.

Ампициллин, амоксициллин увеличивают частоту развития кожных высыпаний; циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин повышают риск развития аплазии костного мозга.

При совместном приёме с содержащими железо препаратами возможно накопление железа в тканях печени.

Повышается риск токсичности при сочетании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, особенно каптоприлом; наиболее ярко это проявляется при почечной недостаточности. Повышает концентрацию циклоспорина в плазме, что повышает риск нефротоксичности.

При адекватной терапии возможно растворение крупных уратных камней в почечных лоханках и попадание их в мочеточник. Асимптоматическая урикозурия не является показанием к назначению. При нарушении функции почек и печени дозу снижают. Использование азатиоприна или 6-меркаптопурина на фоне аллопуринола допускает снижение их доз в 4 раза. С осторожностью комбинируют с видарабином.

Таблетки по 100 мг.

Список Б. В сухом, защищённом от света месте недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.

5 лет. Препарат нельзя применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

БОРЩАГОВСКИЙ ХФЗ ЗАО НПЦ, Украина