ЦИКЛОСЕРИН АВЕКСИМА

ЦИКЛОСЕРИН АВЕКСИМА

капсулы

1 капсула содержит:

Действующее вещество: циклосерин — 250,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Корпус и крышечка капсулы: титана диоксид, желатин.

Твёрдые желатиновые капсулы размера № 1, непрозрачные, корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул — порошок или смесь порошка и гранул от белого или почти белого до светло-жёлтого цвета. Допускается уплотнение содержимого капсулы в комки, легко распадающиеся при надавливании стеклянной палочкой.

В составе комбинированной терапии:

• Туберкулёз: активный туберкулёз лёгких, внелёгочный туберкулёз (в том числе поражение почек) в случае чувствительности микроорганизмов к циклосерину и после неудачного адекватного лечения основными лекарственными препаратами (рифампицином, изониазидом, стрептомицином, этамбутолом).
• Атипичные микобактериальные инфекции (в том числе вызванные Mycobacterium avium). Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности Klebsiella spp., Enterobacter spp. и Escherichia coli. Применять циклосерин в этом случае следует только после того, как показана неэффективность основных средств лечения и когда определена чувствительность микроорганизмов к циклосерину.

• Повышенная чувствительность к циклосерину или другим компонентам, входящим в состав препарата;
• Органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС);
• Эпилепсия, эпилептические припадки (в том числе в анамнезе);
• Нарушения психики (тревожность, выраженное состояние возбуждения или психоз, депрессия, в том числе в анамнезе);
• Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);
• Острая и хроническая сердечная недостаточность;
• Алкоголизм;
• Детский возраст до 3-х лет и/или масса тела менее 25 кг;
• Порфирия;
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

• Детский возраст с 3 до 18 лет;
• Беременность.

Беременность

Не установлен тот факт, вызывает ли циклосерин повреждение плода при применении у беременных женщин. Применение лекарственного препарата при беременности возможно только в исключительных случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Концентрации циклосерина в материнском молоке приближаются к таковым в сыворотке крови матери. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Внутрь, непосредственно перед приёмом пищи (при раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта препарат следует принимать после еды).

Взрослые: Обычная суточная доза составляет от 500 мг до 1000 мг в сутки. Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг дважды в сутки с 12-ти часовым интервалом в течение первых двух недель, затем при необходимости, с учётом переносимости дозу постепенно увеличивают до 250 мг каждые 6–8 часов под контролем концентрации циклосерина в плазме крови. Суточная доза не должна превышать 1000 мг.

Дети от 3 до 18 лет: начальная доза составляет 10–20 мг/кг массы тела в сутки в 2–3 приёма (не более 750 мг в сутки; большую дозу назначают только в острой фазе туберкулёзного процесса или при недостаточной эффективности меньших доз).

Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг: препарат назначают в дозе 250 мг два раза в сутки.

Курс лечения циклосерином при инфекциях мочевыводящих путей составляет 7–10 дней, при микобактериальных инфекциях — 6 месяцев и более.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, «кошмарные» сновидения, тревожность, повышенная раздражительность, агрессивность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, мышечные подёргивания, тремор, дизартрия, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, спутанность мыслей, нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, психоз, эпилептиформные судороги, кома, спутанность сознания, периферические парезы, сопор, изменение характера, гиперрефлексия, большие и малые приступы клонических судорог, суицидальные попытки.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности «печёночных» аминотрансфераз, тошнота, изжога, диарея, в особенности у пожилых пациентов с ранее существующими заболеваниями печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: развитие застойной сердечной недостаточности (отмечалось при применении в дозе 1000–1500 мг/сут).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: лихорадка, усиление кашля, мегалобластная или сидеробластная анемия, дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты.

Острая передозировка может наблюдаться при применении циклосерина в дозе более 1 000 мг в сутки. Явления передозировки могут наблюдаться при концентрации циклосерина в плазме крови 25–30 мкг/мл (приём высоких доз, нарушение почечного клиренса).

Симптомы

Обычно токсические эффекты встречаются со стороны ЦНС и включают головную боль, головокружение, спутанность сознания, повышенную раздражительность, парестезию, дизартрию, психоз, периферический парез, судороги и кому.

Лечение

Рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения. При судорогах — приём противоэпилептических средств. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200–300 мг в сутки, препараты бензодиазепинового ряда (диазепам).

Активированный уголь может быть более эффективным для уменьшения всасывания, нежели индукция рвоты и промывание желудка. Проведение гемодиализа выводит циклосерин из крови, но при этом не исключается риск развития угрожающей жизни интоксикации.

Снижает резистентность к изониазиду, стрептомицину и аминосалициловой кислоте.

Усиливает нейротоксическое действие этионамида.

Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков. Этанол и циклосерин несовместимы, в особенности при лечении высокими дозами циклосерина.

Изониазид усиливает токсическое действие препарата на центральную нервную систему. Пациенты, получающие циклосерин и изониазид, должны находиться под контролем врача относительно признаков токсического действия на ЦНС (например: сонливость, головокружение).

Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, что требует увеличение дозы пиридоксина).

Перед началом лечения необходимо определить чувствительность штаммов микроорганизмов к циклосерину и другим противотуберкулёзным препаратам.

Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

В случае развития на фоне лечения аллергического дерматита или симптомов поражения центральной нервной системы (судороги, психоз, сонливость, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, головокружение, тремор, периферические парезы, дизартрия) лечение препаратом следует прекратить или уменьшить дозу.

Риск развития судорожного синдрома повышается у пациентов с хроническим алкоголизмом, поэтому применение препарата при данном состоянии противопоказано.

Противосудорожные или седативные препараты могут быть эффективными для профилактики нейротоксических реакций, например, судорог, состояния возбуждения или тремора.

При приёме препарата следует контролировать показатели электроэнцефалографии, гематологические показатели, выделительную функцию почек, концентрацию циклосерина в крови и состояние функции печени. Концентрация циклосерина в крови не должна превышать 30 мкг/мл.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих более 500 мг препарата в сутки и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, концентрацию циклосерина в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать концентрацию циклосерина в крови ниже 30 мкг/мл. В этом случае необходим еженедельный контроль функции почек (концентрация креатинина и азота мочевины в крови). Такие пациенты должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов.

В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулёзных препаратов может вызвать недостаточность витамина B₁₂ и фолиевой кислоты в организме, развитие мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3–4 раза в сутки (до еды) и пиридоксин в дозе 200–300 мг в сутки.

Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином, необходимо его сочетать с другими противотуберкулёзными препаратами.

Применение циклосерина может вызвать обострение заболевания у пациентов с порфирией.

В период лечения препаратом необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы, 250 мг.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Авексима Сибирь, ООО, Российская Федерация

Ирбитский ХФЗ, ОАО, Российская Федерация