Доксазозин

таблетки

На одну таблетку:

Дозировка 1 мг:

Активное вещество: доксазозина мезилата — 1,21 мг, в пересчёте на доксазозин — 1,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 72,29 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 3,00 мг, повидон-К25 — 2,40 мг, магния стеарат — 1,00 мг, натрия лаурилсульфат — 0,10 мг.

Дозировка 2 мг:

Активное вещество: доксазозина мезилата — 2,43 мг, в пересчёте на доксазозин — 2,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 71,07 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 3,00 мг, повидон-К25 — 2,40 мг, магния стеарат — 1,00 мг, натрия лаурилсульфат — 0,10 мг.

Дозировка 4 мг:

Активное вещество: доксазозина мезилата — 4,85 мг, в пересчёте на доксазозин — 4,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 142,15 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 6,00 мг, повидон-К25 — 4,80 мг, магния стеарат — 2,00 мг, натрия лаурилсульфат — 0,20 мг.

Таблетки белого или почти белого цвета, дозировка 1 мг — круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; дозировки 2 мг и 4 мг — круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.

• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.
• Артериальная гипертензия: в комбинации с другими гипотензивными средствами (тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).

Повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина (в том числе к празозину, теразозину) или к любому из вспомогательных компонентов препарата, другим альфа-адреноблокаторам; ортостатическая гипотензия (в том числе в анамнезе), хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, мочекаменная болезнь, анурия, сопутствующая обструкция мочевыводящих путей, прогрессирующая почечная недостаточность; тяжёлая печёночная недостаточность (опыт применения недостаточен); период грудного вскармливания (при лечении артериальной гипертензии), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Дополнительно при лечении по показанию симптоматическая терапия ДГПЖ: недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря, артериальная гипотензия.

Ишемическая болезнь сердца или другие заболевания сердца: отёк лёгких на фоне аортального или митрального стеноза, сердечная недостаточность с высоким сердечным выбросом, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией лёгочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков (см. раздел «Особые указания»).

Одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ-5), в том числе силденафилом, тадалафилом, варденафилом и уденафилом.

Диабетическая вегетативная нейропатия, печёночная недостаточность лёгкой и средней степени тяжести; пожилой возраст.

При проведении операции по поводу удаления катаракты.

Хотя в экспериментах на животных доксазозин не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, Доксазозин может назначаться при беременности только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорождённого.

Исследования на животных показали, что доксазозин накапливается в молоке лактирующих крыс.

Неизвестно, выделяется ли доксазозин с грудным молоком. При необходимости применения препарата Доксазозин в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат Доксазозин может назначаться как утром, так и вечером, и предназначен для приёма внутрь. Принимается 1 раз в сутки, независимо от приёма пищи. Таблетку необходимо проглатывать, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Рекомендуемая начальная доза препарата Доксазозина составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной суточной дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1–2 недели. Обычно рекомендуемая поддерживающая доза равна 2–4 мг 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия

Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с начальной дозы 1 мг 1 раз в сутки перед сном. После приёма первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6–8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приёма диуретиков.

При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1–2 недели. В последующем через каждые 1–2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства пациентов оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снимают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2–4 мг в сутки).

Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимо корректировать дозу Доксазозина в зависимости от состояния пациента с дальнейшим её титрированием под контролем врача.

У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек рекомендуется назначать Доксазозин в обычных дозах.

Пациентам с нарушением функции печени необходим тщательный подбор доз препарата. Клинических данных о применении препарата Доксазозин у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени недостаточно (см. раздел «Противопоказания»).

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи, частота неизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — снижение числа лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — жажда, гипокалиемия, подагра, увеличение массы тела; редко — гипогликемия, очень редко — повышение концентрации мочевины в крови.

Со стороны психики: нечасто — возбуждение, беспокойство, бессонница, тревога, депрессия.

Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль, головокружение; нечасто — гипестезия, тремор, обморок, нарушение мозгового кровообращения; очень редко — парестезия, ортостатическое головокружение.

Со стороны органа зрения: очень редко — нечёткость зрительного восприятия; частота неизвестна — интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома «узкого зрачка»).

Со стороны органа слуха: часто — вертиго; нечасто — звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения, тахикардии; нечасто — стенокардия, инфаркт миокарда; очень редко — брадикардия, аритмия.

Со стороны сосудов: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко — «приливы» крови к коже лица.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, ринит, кашель, бронхит; нечасто — носовое кровотечение; очень редко — бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, диспепсия; нечасто — запор, метеоризм, диарея, рвота, гастроэнтерит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности «печёночных» ферментов; очень редко — холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд; нечасто — кожная сыпь; очень редко — пурпура, алопеция, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине, миалгия; нечасто — артралгия; редко — мышечные спазмы, мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — цистит, недержание мочи; нечасто — учащённое мочеиспускание, дизурия, гематурия; редко — полиурия; очень редко — никтурия, увеличение суточного диуреза.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — эректильная дисфункция; очень редко — гинекомастия, приапизм; частота неизвестна — ретроградная эякуляция.

Прочие: часто — астения, периферические отёки, боль в груди, гриппоподобный синдром; нечасто — отёки лица, боли различной локализации; очень редко — повышенная утомляемость, недомогание.

Симптомы: головная боль, головокружение, потеря сознания, одышка, выраженное снижение артериального давления, иногда сопровождающиеся обмороком, ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, тошнота, рвота, возможны гипогликемия, гипокалиемия.

Лечение: симптоматическая терапия. Мониторирование артериального давления. Связывание доксазозина с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ неэффективен.

Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической артериальной гипотензии.

Не рекомендуется применять Доксазозин одновременно с другими блокаторами альфа1- адренорецепторов.

Большая (98 %) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы крови человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.

В клинической практике доксазозин применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, антибиотиками, гипогликемическими средствами для приёма внутрь, урикозурическими средствами, антикоагулянтами, нестероидными противовоспалительными средствами. Однако официальных исследований взаимодействия этих препаратов не проводилось.

Доксазозин потенцирует антигипертензивный эффект других гипотензивных средств.

Эстрогены, симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект доксазозина.

Не было отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина с блокаторами «медленных» кальциевых каналов и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Доксазозин может снижать артериальное давление и сосудистые реакции на допамин, эфедрин, эпинефрин, метараминол, метоксамин, фенилэфрин.

Изучение взаимодействия доксазозина с препаратами, влияющими на печёночный метаболизм, не проводилось. При однократном применении доксазозина по 1 мг в сутки в течение 4-х дней при одновременном приёме 400 мг циметидина 2 раза в сутки, наблюдалось 10 % повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня С_mах (максимальной концентрации в плазме крови) и среднего пер года полувыведения доксазозина. Подобное 10 % повышение средних значений AUC докcазозина на фоне приёма циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27 %) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.

Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, при лечении препаратом Доксазозин у незначительного числа пациентов может наблюдаться ортостатическая гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком) (см. раздел «Способ применения и дозы»). В связи с этим необходимо проведение мониторинга АД в начале терапии с целью сведения к минимуму вероятности развития ортостатических эффектов. Перед началом терапии препаратом Доксазозин пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития ортостатической гипотензии, в частности необходимо воздержаться от резких перемен положения тела. В начале лечения препаратом Доксазозин пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.

У пациентов с артериальной гипертензией с одним и более факторами риска сердечно-сосудистого заболевания Доксазозин не может применяться в качестве терапии «первой линии» в монотерапии в связи с возможным увеличением риска развития сердечной недостаточности.

В начале терапии или при увеличении дозы препарата следует осуществлять наблюдение за пациентами для минимизации возможных постуральных эффектов, таких как: артериальная гипотензия, обморок.

Перец началом лечения пациентов с ДГПЖ препаратом Доксазозин следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы или другие причины, приводящие к задержке мочи.

С возрастом у пациентов пожилого возраста увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока. Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.

Рекомендуется регулярный контроль АД.

Поскольку препарат обладает сосудорасширяющим действием, следует с осторожностью назначать пациентам с такими заболеваниями сердца, которые требуют неотложной помощи: отёк лёгких вследствие аортального или митрального стеноза, правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией лёгочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения желудочков; у пациентов с тяжёлой ишемией миокарда слишком быстрое или выраженное снижение АД может привести к усилению симптомов стенокардии.

Особую осторожность необходимо проявлять при назначении Доксазозина пациентам с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда применяют одновременно препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют. Не рекомендуется применять доксазозин у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени из-за отсутствия достаточного опыта применения (см. раздел «Противопоказания»).

Доксазозин может влиять на активность ренина в плазме крови и экскрецию ванилилминдальной кислоты почками. Это необходимо учитывать при проведении лабораторных исследований.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Доксазозин с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; при необходимости комбинированной терапии дозу препарата Доксазозин снижают.

При одновременном применении доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 (например, с силденафилом, варденафилом, тадалафилом, уденафилом) следует соблюдать осторожность, так как оба препарата обладают сосудорасширяющими эффектами и могут привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. Для снижения риска развития ортостатической гипотензии лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать только в том случае, если гемодинамические показатели у пациента стабилизировались на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Кроме того, лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать с минимально возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал от приёма препарата Доксазозин.

У некоторых пациентов, ранее принимавших тамсулозин, при проведении хирургического вмешательства по поводу катаракты был отмечен «интраоперационный синдром дряблой радужки» (ИСДР, разновидность синдрома «узкого зрачка»).

Отдельные отчеты также были получены и при применении других блокаторов альфа₁-адренорецепторов, поэтому нельзя исключать возможное влияние класса данных препаратов.

При проведении хирургического вмешательства (по поводу катаракты) необходимо проинформировать хирурга-офтальмолога о применении блокаторов альфа₁-адренорецепторов.

Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.

В период лечения препаратом необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, 1 мг, 2 мг и 4 мг.

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Альфа1-адреноблокатор

• АТХ

  C02CA04

• Действующее вещество

  Доксазозин