Эритромицин
ErythromycinРегистрационный номер
Торговое наименование
Эритромицин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые кишечнорастворимой плёночной оболочкой
Состав
На 1 таблетку:
Состав ядра:
Активное вещество: эритромицин (в пересчёте на активное вещество) — 500 мг.
Вспомогательные вещества: повидон-12,6 тыс. (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700) — 18,9 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон CL-M) — 27,0 мг, кальция стеарат — 8,28 мг, полисорбат 80 (твин-80) — 0,18 мг, тальк — 20,7 мг, картофельный, крахмал — 324,94 мг.
Состав оболочки:
целлацефат (ацетилфталилцеллюлоза) — 32,4 мг, титана диоксид (двуокись титана) — 1,6 мг, клещевины обыкновенной семян масло (касторовое масло) — 6,0 мг.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой, на поперечном срезе виден один слой белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик из группы макролидов. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие.
К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, к умеренно чувствительным — 1–6 мг/л, к устойчивым — более 6 мг/л.
Широкий спектр антимикробного действия эритромицина включает:
грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в том числе Staphylococcus aureus (кроме штаммов, резистентных к метициллину MRSA);
Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans);
Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, Listeria monocytogenes;
грамотрицательные микроорганизмы:
Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella spp. (в том числе Legionella pneumophila), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; Haemophilus influenzae (некоторые штаммы могут быть устойчивы к эритромицину, но чувствительны к другим макролидным антибиотикам);
другие микроорганизмы:
Chlamydia spp. (в том числе Chlamydia trachomatis), Mycoplasma spp. (в том числе Mycoplasma pneumoniae), Ureaplasma urealyticum, Treponema spp., Propionibacterium acnes, Entamoeba histolytica.
К эритромицину устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli и другие представители семейства Enterobacteriaceae (Klebsiella spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp. и другие); Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter spp. и другие неферментирующие бактерии, а также анаэробные бактерии (Bacteroides spp., в том числе Bacteroides fragilis), метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus (MRSA) и энтерококки Enterococcus spp., микобактерии.
Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счёт увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации, обладает прокинетическими свойствами.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая. Приём пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приёма таблеток внутрь — 2–4 ч, связь с белками — 70–90 %. Биодоступность — 30–65 %.
В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезёнке, почках. В желчи и моче концентрация эритромицина в десятки раз превышает таковую в плазме.
Хорошо проникает в ткани лёгких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме.
Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), в спинномозговую жидкость (СМЖ) (концентрация составляет 10 % от содержания эритромицина в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает.
Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5–20 % от содержания в плазме матери.
Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме эритромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он является. Период полувыведения (T½) — 1,4–2 ч, при, анурии — 4–6 ч.
Выведение с желчью — 20–30 % в неизменённом виде, почками (в неизменённом виде) после приёма внутрь — 2–5 %.Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к эритромицину возбудителями:
- инфекции ЛОР-органов (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит, наружный и средний отиты);
- инфекции нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония);
- инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в том числе инфицированные раны, пролежни, ожоги Ⅱ–Ⅲ ст., трофические язвы;
- инфекции желчевыводящих путей (холецистит);
- мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis;
- неосложнённый хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов;
- первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам):
- гонорея;
- скарлатина, легионеллёз (болезнь легионеров), листериоз, трахома.
Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом.
Профилактика инфекционного эндокардита при стоматологических вмешательствах и операциях на ЛОР-органах у больных с факторами риска (пороки сердца, протезированные клапаны и др.).
Эритромицин является антибиотиком резерва при аллергии к пенициллину и другим антибиотикам группы пенициллина, а также к другим бета-лактамам.Противопоказания
Гиперчувствительность к эритромицину, другим компонентам препарата и другим макролидам; значительное снижение слуха; одновременный приём терфенадина, астемизола, пимозида, эрготамина, дигидроэрготамина, детский возраст до 14 лет, период грудного вскармливания.
С осторожностью
Аритмии (в анамнезе), удлинение интервала Q–T, желтуха (в том числе в анамнезе), печёночная и/или почечная недостаточность.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение эритромицина при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лактации в связи с возможностью проникновения в грудное молоко следует воздержаться от кормления грудью при применении эритромицина.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Таблетки принимать за 1–2 часа до еды или через 2–3 часа после еды.
Таблетки нельзя делить и разжёвывать
Взрослые и подростки старше 14 лет: обычные дозы при большинстве инфекций: разовая доза — 500 мг, суточная доза — 1000–2000 мг (1–2 г).
Эритромицин принимают 4 раза в сутки, интервал между приёмами — 6 часов.
При суточной дозе эритромицина не более 1 г/сут возможен приём препарата 2 раза в сутки (по 500 мг каждые 12 часов).
При тяжёлых инфекциях суточная доза эритромицина может быть увеличена до 4 г (4000 мг). Максимальная суточная доза эритромицина для взрослого — 4 г (4000 мг).
Курс лечения — 5–14 дней, после исчезновения симптомов лечение продолжают ещё в течение 2 дней.
Лечение стрептококковых инфекций различной локализации (в. том числе тонзиллофарингита) — должно продолжаться не менее 10 дней.
При мочеполовых хламидийных инфекциях во время беременности — по 500 мг 4 раза в сутки, в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) — по-500 мг 2 раза в сутки через 12 часов в течение не менее 14 дней.
При неосложнённом хламидиозе (уретральном, эндоцервикальном или ректальном) при непереносимости тетрациклиновых антибиотиков — взрослым по 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
Лечение первичного сифилиса — курсовая доза равна 30–40 г, продолжительность лечения — 10–15 дней, кратность приёма — 4 раза в сутки.
Лечение предпочтительнее начинать с внутривенного введения, с последующим переходом на пероральные формы.
При гонорее — по 500 мг г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 500 мг каждые 12 ч в течение 7 дней.
При скарлатине — в обычных дозах, курс лечения — не менее 10дней.
При легионеллёзе (болезни легионеров) — в суточной дозе 2–4 г/сут, разделённой на 4 приёма (по 500-1000 мг 4 раза в сутки) до исчезновения клинической симптоматики заболевания (но не менее 14 дней).
При листериозе — по 500 мг 2–4 раза в сутки не менее 7 дней, этиотропна терапия проводится до 6-7-го дня нормальной температуры, а при тяжёлых формах — до 14-21-го дня.
Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом взрослых — по 500 мг 2–4 раза в сутки, продолжительность курса — не менее 10 дней.
Профилактика инфекционного эндокардита у больных с пороками сердца при стоматологических вмешательствах и операциях на ЛОР-органах — взрослым по 1 г (1000 мг) за 1–2 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 500 мг каждые 6 ч, всего 8 приёмов.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, другие формы кожной сыпи, эозинофилия, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, тенезмы, диарея, дисбактериоз, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности «печёночных» трансаминаз, панкреатит.
Со стороны органа слуха: ототоксичность — снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах — более 4 г/сут, обычно обратимо).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, удлинение интервала Q-T на электрокардиограмме, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлинённым интервалом Q-T на электрокардиограмме).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: нарушение функции, печени, вплоть до острой печёночной недостаточности, редко нарушение слуха.
Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости — проведение искусственной вентиляции лёгких), кислотно-основного состояния и электролитного обмена, электрокардиограмма.
Промывание желудка эффективно при приёме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую.
Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).
Повышает концентрацию теофиллина.
Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).
Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.
Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.
При совместном применении с ловастатином увеличивается риск развития рабдомиолиза.
Повышает биодоступность дигоксина.
Снижает эффективность гормональной контрацепции.
Лекарственные средства (ЛС), блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T½ эритромицина.
При совместном применении с ЛС, метаболизм которых осуществляется в печени системойцитохрома P450 (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, алфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих ЛС в плазме (поскольку эритромицин является ингибитором микросомальных ферментов печени).
При совместном применении с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков, желудочковая тахикардия, вплоть до смертельного исхода), с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов вплоть до полного спазма, дизестезии.
Если Вы принимаете другие препараты, необходимо проконсультироваться с врачом.
Особые указания
При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.
Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7–14 дней непрерывной терапии.
Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и/или печёночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.
Может помешать определению катехоламинов в моче и активности «печёночных» трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).
Нельзя запивать молоком или молочными продуктами.
В многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный и дуоденальный прокинетический эффект эритромицина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Применение препарата не оказывает влияния на управление транспортными средствами и на обслуживание машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой плёночной оболочкой, 500 мг.
По 5 таблеток в контурные ячейковые упаковки из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной печатной.
1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачки из картона.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Синтез, ОАО Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Эритромицин: