Кетопрофен
KetoprofenРегистрационный номер
Торговое наименование
Кетопрофен
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Состав на 1 мл:
активное вещество: кетопрофен 50 мг;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль 400 мг, этанол (спирт этиловый ректификованный марка «Экстра») 100 мг, бензиловый спирт 20 мг, натрия гидроксида раствор 1 М до pH 6,5-7,5, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кетопрофен — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действия, связанные с подавлением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), регулирующих синтез простагландинов (Pg).
Фармакокинетика
Биодоступность — более 90 %. Связь с белками плазмы — 99 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при парентеральном введении — 15–30 мин. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6-8 ч. В значимом количестве не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Практически полностью метаболизируется в печени путём глюкуронирования, имеет эффект «первого прохождения» через печень.Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), подагрический артрит, остеоартроз. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, боль при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Альгодисменорея.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), дивертикулит, пептическая язва, гемофилия и другие нарушения свёртывания крови, активное желудочно-кишечное кровотечение; тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, детский возраст (до 18 лет), беременность (Ⅲ триместр), период лактации.
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение кетопрофена в Ⅰ и Ⅱ триместрах беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Применение препарата в Ⅲ триместре беременности противопоказано.
При необходимости применения кетопрофена в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутривенно, внутримышечно.
Внутримышечно (в/м) — 100 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки.
Внутривенное (в/в) инфузионное введение должно проводиться только в условиях стационара.
Непродолжительная внутривенная инфузия: 100–200 мг (1–2 ампулы) растворяют в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят в течение 0,5–1 часа; возможно повторное введение через 8 часов.
Продолжительная внутривенная инфузия: 100–200 мг (1–2 ампулы) растворяют в 500 мл инфузионного раствора (0,9 % раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5 % раствор декстрозы) и вводят в течение 8 часов; возможно повторное введение через 8 часов.
Из-за светочувствительности флакон или полиэтиленовый пакет с инфузионным раствором кетопрофена следует обернуть тёмной бумагой или алюминиевой фольгой.
Максимальная суточная доза — 200 мг.
Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с морфином в одном флаконе.Препарат не следует принимать более 2–3 дней, в случае необходимости — применять иные лекарственные формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит, нарушение функции печени; изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение; изменение вкуса.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения, спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия.
Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нечёткость зрительного восприятия, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, вертиго.Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: отёчный синдром, цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в том числе эритематозная, крапивница), зуд кожи, ринит, ангионевротический отёк, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.
Прочие: усиление потоотделения, кровохарканье, носовое кровотечение, миалгия, мышечные подергивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация, при длительном применении в больших дозах — вагинальное кровотечение.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек, почечная недостаточность.
Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, показано применение блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторов Pg. Специфического антидота не существует. Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола.
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств (ЛС), усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков.
Совместное применение с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.
Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчёт дозы).
Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития (Li+), метотрексата.
Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Приём кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания. При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл.
2 мл в ампулах светозащитного нейтрального стекла.
10 ампул помещают в коробки из картона.
5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или без фольги алюминиевой.
1, 2 контурные ячейковые упаковки укладывают в пачки из картона.
В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.
Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Синтез, ОАО Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Кетопрофен: