ОРЛИСТАТ-ЛекТ

ОРЛИСТАТ-ЛекТ

капсулы

Одна капсула содержит:

Действующее вещество: орлистат гранулы — 230,80 мг;

Состав гранул: орлистат — 120,00 мг, маннитол — 54,30 мг, сахароза — 34,04 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10,58 мг, кроскармеллоза натрия — 8,44 мг, повидон К-30 — 3,44 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 39,20 мг.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид — 2 %, желатин до 100 %.

Твёрдые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой белого цвета. Содержимое капсул — гранулы или смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета. Допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

Длительная терапия пациентов с ожирением (индекс массы тела (ИМТ) ≥30 кг/м²) или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥28 кг/м²), имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Синдром хронической мальабсорбции, холестаз, повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.

Детский возраст до 12 лет.

Беременность и период грудного вскармливания.

Сопутствующая терапия циклоспорином, сопутствующая терпапия варфином или другими пероральными антикоагулянтами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалась. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных ОРЛИСТАТ-ЛекТ не следует назначать беременным.

Неизвестно, проникает ли орлистат в грудное молоко, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Длительная терапия пациентов с ожирением или пациентов с избыточной массой тела имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умерено гипокалорийной диетой:

у взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза орлистата составляет одну капсулу 120 мг с каждым основным приёмом пищи (непосредственно до еды, во время еды или не позднее чем через 1 час после еды).

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением:

у взрослых рекомендуемая доза орлистата составляет одну капсулу 120 мг с каждым основным приёмом пищи (непосредственно до еды, во время еды или не позднее чем через 1 час после еды).

Если приём пищи пропускают или если пища не содержит жира, то приём препарата ОРЛИСТАТ-ЛекТ также можно пропустить.

Препарат следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30 % калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приёма.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендуемой (120 мг три раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Эффективность и безопасность препарата ОРЛИСТАТ-ЛекТ у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.

Данные клинических исследований

Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.

Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Частота развития нежелательных явлений уменьшалась при длительном использовании орлистата.

Указанные ниже нежелательные явления возникали с частотой >2 % и инцидентностью ≥1 % по сравнению с плацебо.

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — грипп.

Нарушения со стороны обмена веществ: очень часто — гипогликемия*.

Нарушение психики: часто — тревога.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей; часто — инфекции нижних дыхательных путей.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — боли или дискомфорт в животе, маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм, жидкий стул, учащение дефекации; часто — боли или дискомфорт в прямой кишке «мягкий» стул, недержание кала, поражение зубов, поражение дёсен, вздутие живота*.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто — нерегулярные менструации.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — слабость.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением.

*Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с ожирением и сахарным диабетом 2 типа гипогликемические состояния (очень часто) и вздутие живота (часто), возникавшие с частотой >2 % и инцидентностью ≥1 % по сравнению с плацебо.

Частота нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта увеличивается при повышении содержания жира в питании. Пациентов следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и обучить, как устранить их путём лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применения диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причём у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций.

В 4-х летнем клиническим исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приёма препарата.

Постмаркетинговое наблюдение

Перечисленные ниже нежелательные явления выявлены при спонтанных пострегистрациооных сообщениях, частота развития неизвестна.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отёк, бронхоспазм и анафилаксия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: ректальное кровотечение, дивертикулит, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холелитиаз, отдельные, возможно серьёзные, случаи поражения печени, приводящие к её трансплантации или летальному исходу.

Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей: буллезная сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящего тракта: оксалатная нефропатия, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности.

Лабораторные нарушения: повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы., снижение концентрации протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНО) им случаи несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

При одновременном приёме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Зарегистрированы случаи развития гипероксалурии.

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и пациентов с ожирением приём разовых доз 800 мг или многократный приём препарата по 400 мг три раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений.

Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случаях передозировки препарата ОРЛИСТАТ-ЛекТ сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при применении препарата в терапевтических дозах.

В случае выраженной передозировки препарата ОРЛИСТАТ-ЛекТ рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

При одновременном приёме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может привести к снижению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Таким образом, сопутствующее применение орлистата и циклоспорина не рекомендуется. Тем не менее, если такое сопутствующее применении является необходимым, рекомендуется проводить более частый контроль концентрации циклоспорина в плазме крови как при одновременном применении его с орлистатом, так и после прекращения применения орлистата. Концентрацию циклоспорина в плазме крови следует контролировать до её стабилизации. При одновременном приёме с препаратом ОРЛИСТАТ-ЛекТ отмечалось уменьшение всасывание витаминов D, E и бета-каротина.

Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее через 2 часа после приёма препарата ОРЛИСТАТ-ЛекТ или перед сном.

При перроральном назначении амиодарона во время терапии препаратом ОРЛИСТАТ-ЛекТ отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25–30 %), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление препарата ОРЛИСТАТ-ЛекТ к длительной терапии амиодароном возможно приведёт к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).

Следует избегать одновременного приёма препарата ОРЛИСТАТ-ЛекТ и акарбозы из-за отсутствия данных фармакологических исследований.

При одновременном приёме орлистата и противоэпидемических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторить состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома. По данным клинических исследований отсутствует взаимодействие орлистата с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, нифедипином ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или этанолом.

Однако при одновременном применении орлистата и варфарина или других антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение показателя МНО, что может привести к изменению гемостатических показателей.

Необходимо мониторить показатели МНО при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

Отмечались редкие случаи развития гипотиреоза и/или нарушения его контроля. Механизм развития данного явления неизвестен, но может быть обусловлен снижением всасывания йодированной соли и/или левотироксина натрия.

Отмечались случаи снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ (вируса иммунодефицита человека) антидепрессантов и нейролептиков (включая препараты лития) совпадающие с началом применения орлистата у ранее компенсированных пациентов. Терапию орлистатом следует начинать только после тщательной оценки её возможного влияния на таких пациентов.

Орлистат способен опосредованно снижать эффективность пероральных контрацептивов, что в отдельных случаях может привести к незапланированной беременности.

Рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции также в случае развития тяжёлой диареи.

Применение препарата ОРЛИСТАТ-ЛекТ должно быть прекращено, если после 12 недель терапии масса тела снизилась менее чем на 5 % по сравнению с начальной массой тела.

Клинические исследования выявили меньшее снижение массы тела у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, получающих орлистат, по сравнению с пациентами без сахарного диабета, получающими орлистат.

ОРЛИСТАТ-ЛекТ эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и её поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела).

Лечение препаратом ОРЛИСТАТ-ЛекТ приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемйю, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

При применении в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (индекс массы тела (ИМТ) ≥28 кг/м²) или ожирением (ИМТ) ≥30 кг/м²), ОРЛИСТАТ-ЛекТ в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой даёт дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства пациентов концентрации витаминов A, D, E, K и бета-каротина в ходе четырёх лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы.

Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30 % калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приёма.

При применении орлистата наблюдались случаи ректального кровотечения. При появлении и/или стойких симптомов кровотечения необходимо провести дополнительное обследование.

Вероятность побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиваться, если ОРЛИСТАТ-ЛекТ принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, из них более 30 % в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приёма.

Если ОРЛИСТАТ-ЛекТ принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом ОРЛИСТАТ-ЛекТ сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).

Необходимо мониторить коагуляционные параметры (например, показатели МИО) при сопутствующей терапии пероральными антикоагулянтами.

В случае развития тяжёлой диареи при применении орлистата, женщинам, использующим пероральные контрацептивы, необходимо применять дополнительные меры контрацепции.

При применении орлистата отмечались редкие случаи развития гипотиреоза и/или нарушения его контроля. Механизм развития данного явления неизвестен, но может быть обусловлен снижением всасывания йодированной соли и/или левотироксина натрия.

Орлистат потенциально способен снижать всасывание антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ и снижать эффективность антиретровирусной терапии. Перед началом терапии орлистатом необходимо тщательно оценить соотношение пользы/риска у таких пациентов.

При применении орлистата возможно развитие оксалатной нефропатии, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности. Увеличение риска отмечается у пациентов с хронической почечной недостаточностью и/или дегидратацией.

Препарат ОРЛИСТАТ-ЛекТ не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Капсулы 120 мг.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Тюменский химико-фармацевтический завод, ОАО, Российская Федерация