Рексетин^®

П N015052/01

Рексетин^®

Пароксетин

таблетки покрытые плёночной оболочкой

Одна таблетка Рексетина 20 мг покрытая плёночной оболочкой содержит:

Действующее вещество:

Пароксетина гидрохлорида гемигидрат 22,76 мг (эквивалентно 20 мг пароксетина).

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, титана диоксид.

Одна таблетка Рексетина 30 мг покрытая плёночной оболочкой содержит:

Действующее вещество:

Пароксетина гидрохлорида гемигидрат 34,14 мг (эквивалентно 30 мг пароксетина).

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, титана диоксид.

Таблетки 20 мг — Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой. С риской на одной стороне, и с гравировкой Х20 — на другой.

Таблетки 30 мг — Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой. С риской на одной стороне, и с гравировкой ХЗО — на другой.

Антидепрессант

N06AB05

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!

- Депрессия различной этиологии, в том числе состояния, сопровождающиеся тревогой;

- Обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);

- Панические расстройства, в том числе со страхом пребывания в толпе (агорафобией);

- Социофобии;

- Генерализованное тревожное расстройство;

- Посттравматические стрессорные расстройства.

- Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата в анамнезе.

- Терапия ингибиторами моноамино-оксидазы (МАО) и период после прекращения лечения ингибиторами МАО в течение двух недель.

- Беременность и период лактации. Безопасность применения пароксетина при. беременности не изучена, поэтому он не должен применяться при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения- потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приёмом препарата.

- Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).

Рексетин не следует использоваться в комбинации с тиоридазином, потому, что подобно другим лекарствам, которые ингибируют печёночный изофермент CYP2D6, пароксетин тоже может повышать плазменные уровни тиоридазина (см. секцию Взаимодействия с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия). Назначение одного тиоридазина может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьёзными желудочковыми аритмиями, такими как torsades de pointes (пируэтная желулочковая тахикардия), и вызывать внезапную смерть.

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции сердечно-сосудистой системы, печёночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, гиперплазии предстательной железы, а также в пожилом возрасте.

Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По клиническим

наблюдениям, пароксетин у 0,1 % больных вызывает эпилептиформные припадки. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства!

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI), пароксетин вызывает мидриаз, поэтому при наличии глаукомы, следует применять препарат с осторожностью.

При совместном применении пароксетина с бензодиазепинами (оксазепам), барбитуратами, нейролептиками данных об усилении свойственного им седативного эффекта (сонливости) не отмечено. Имеется мало опыта о совместном применении пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью (См.: Побочные явления: экстрапирамидные нарушения}.

Достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина ещё не накоплен, поэтому следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.

Максимальная доза не должна превышать 40 мг в сутки.

Детям из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

При почечной (клиренс креатинина < 30 мл в минуту) или печёночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.

Редко развивается тромбоцитопения, но причинно-следственная связь с приёмом препарата не доказана. Приём пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев повышенной кровоточивости (См. Предупреждения).

- Пароксетин, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно, целесообразно снижать дозировки каждый второй день.

Терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении 2000 мг пароксетина, или при приёме большой дозы пароксетина с другими препаратами, или с алкоголем. Признаки передозировки: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, общее возбуждение, повышенное потоотделение, сонливость, головокружение, покраснение кожи лица. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные взаимодействия. Специфического антидота нет. При передозировке необходимо обеспечить освобождение дыхательных путей, при необходимости оксйгенизацию, промывание желудка или вызывание рвоты, дачу 20–30 г активированного угля каждые 4–6 часов в период первых 24–48 часов. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно-важных функций. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия мало эффективны,- если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

Препараты, которые усиливают или тормозят активность ферментых систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печёночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Препараты, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP 2D6.

Пароксетин достоверно тормозит активность этого фермента. Поэтому особой осторожности требует одновременное его применение с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, в том числе: некоторые антидепрессанты (например, нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазины (например, тиоридазин), антиаритмические препараты группы 1C (например, пропафенон, флекаинид и энкаинид), или которые блокируют его действие (например, хинидин, циметидин, кодеин).

Препараты, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP ЗА4:

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP ЗА4 нет, поэтому с препаратами, ингибирующими этот фермент (например, терфенадин) вероятно можно применять без проблем.

Циметидин: Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома P450. Вследствиеэтого, при совместном применении повышается уровень концентрации пароксетина в плазме крови на стадии динамического равновесия.

Фенобарбитал: Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома P450. При совместном применении снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается период полувыведения.

Противосудорожные препараты (Фенитоин): При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови, однако возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Лекарственные средства, связывающиеся с белками плазмы:

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. При одновременном применении с препаратами, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Дигоксин: Так как достаточного клинического опыта о совместном применении не имеется, рекомендуется осторожность при их одновременном применении.

Диазепам: Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакокинетику пароксетина.

Проциклидин: Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

Бета-адреноблокаторы: В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.

Теофиллин: В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Несмотря на то, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Алкоголь: Усиление действия алкоголя при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

1. Противопоказан приём пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение двух недель после их отмены. В дальнейшем, пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение двух недель нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

2. Наличие маниакального состояния в анамнезе: Как и при приёме других антидепрессантов, если больной ранее находился в маниакальном состоянии, во время приёма пароксетина, следует учитывать возможность наступления рецидива.

3. Электросудорожная.терапия (ЭСТ): Нет достаточного опыта одновременного применения ЭСТ и терапии пароксетином.

4. В связи с предрасположенностью к суицидным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в абстиненции, в процессе лечения этой категории больных необходимо тщательное наблюдение.

5. Гипонатриемия: Во многих случаях была отмечена гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

6. Повышенная кровоточивость: В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

7. Редко отмечались гипергликемические состояния во время принятия пароксетина.

Суицид/Суицидальное мышление

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых предписывается Рексетин, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения.

У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно быть тщательно контролируемо.

Пациенты (и те, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях — появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, для того, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

Предупреждения

Женщинам детородного возраста во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

Контролированные исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Несмотря на это, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, требующих быстроты реакции. Степень ограничения определяется индивидуально.

20 мг или 30 мг пароксетина (в виде пароксетина гидрохлорида гемигидрата) в каждой таблетке, покрытой плёночной оболочкой. 10 таблеток в блистере из AL /ПВХ. 3 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранить при температуре 15–30 °C.

Хранить препарат необходимо в месте, недоступном для детей!

5 лет.

Использовать препарат можно только с учётом срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, ЗАО, Российская Федерация