Таксиер^®

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Таблетки 50 мг: активное вещество:

силденафила цитрат 70,24 мг (в пересчёте на силденафил — 50 мг); вспомогательные вещества:

ядро: кальция гидрофосфат 125,76 мг, целлюлоза микрокристаллическая 70,00 мг, кроскармеллоза натрия 8,40 мг, магния стеарат 5,60 мг;

плёночная оболочка: сепифилм 3048 жёлтый (гипромеллоза 40–45 %, целлюлоза микрокристаллическая 30–40 %, макро гола 40 стеарат 4–12 %, титана диоксид 10–15 %, краситель хинолиновый жёлтый 0,15-0,5 %) 12,00 мг, макрогол 6000 0,12 мг.

Таблетки 100 мг активное вещество:

силденафила цитрат 140,48 мг (в пересчёте на силденафил — 100 мг), вспомогательные вещества:

ядро: кальция гидрофосфат 251,52 мг, целлюлоза микрокристаллическая 140,00 мг, кроскармеллоза натрия 16,80 мг, магния стеарат 11,20 мг,

плёночная оболочка: сепифилм 3048 жёлтый (гипромеллоза 40-45 %, целлюлоза микрокристаллическая 30–40 %, макропода 40 стеарат 4–12 %, титана диоксид 10–15 %, краситель хинолиновый жёлтый 0,15–0,5 %) 20,00 мг, макрогол 6000 0,24 мг.

Таблетки 50 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой жёлтого цвета, с маркировкой "50" на одной стороне.

Таблетки 100 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой жёлтого цвета, с маркировкой ”100" на одной стороне.

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Препарат эффективен только при сексуальной стимуляции.

• Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому компоненту препарата;
• Одновременный приём донаторов оксида азота или органических нитратов или нитритов в любых лекарственных формах;
• Одновременный приём других лекарственных средств, стимулирующих эрекцию, ритонавира;
• Пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна (в том числе с тяжёлыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжёлая сердечная недостаточность);
• Артериальная гипотензия (артериальное давление менее 90/50 мм рт. ст.);
• Недавно перенесённое нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда;
• Наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит (меньшая чаль таких пациентов имеет генетическое нарушение ФДЭ сетчатки);
• Тяжёлая печёночная недостаточность;
• Возраст до 18 лет;
• Женский пол.

При анатомической деформации полового члена (ангуляция. кавернозный фиброз или болезнь Пейрони);

При заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения);

При заболеваниях, сопровождающихся кровотечением;

При обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

У пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы (опасность развития ортостатической гипотензии).

По зарегистрированному показанию препарат Таксиер не предназначен для применения у женщин.

Таблетки принимают внутрь за один час до сексуальной активности. При приёме ТАКСИЕР^® во время приёма пищи начало действия препарата может быть отсрочено по сравнению с приёмом натощак.

Рекомендованная доза составляет 50 мг. С учётом эффективности и переносимости эта доза может быть увеличена до 100 мг.

Максимальная рекомендованная доза и частота приёма составляет 100 мг один раз в сутки.

Корректировки дозы у пожилых пациентов не требуется.

Применение у пациентов с нарушенной функцией почек

Пациентам с лёгкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК = 30–80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Применение у пациентов с нарушенной функцией печени

У пациентов с нарушенной функцией печени (стадии A и B по классификации Чайлд-Пью) назначение препарата следует обязательно согласовать с лечащим врачом.

Применение у пациентов, принимающих другие лекарственные средства

Пациенты, получающие сопутствующее лечение другими ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол), перед началом применения препарата должны проконсультироваться с врачом.

Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, приём силденафила следует начинать только после стабилизации их состояния на фоне терапии альфа-адреноблокаторами.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >1/10, часто от >1/100 до <1/10, нечасто от >1/1000 до <1/100, редко от >1/10000 до <1/1000, очень редко от <1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — сонливость, гипестезия; редко — инсульт, обморок; частота неизвестна — транзиторная ишемическая атака, судороги, в том числе рецидивирующие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — «приливы»; нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия; редко — повышение или снижение артериального давления, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна — желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть.

Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения, нарушение цветовосприятия; нечасто — поражение конъюктивы, нарушение слезотечения; частота неизвестна — передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения.

Со стороны органа слуха: нечасто — вертиго, шум в ушах; редко — глухота.

Со стороны органов дыхания: часто — заложенность носа; редко — носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия; нечасто — рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта

Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны половых органов: частота неизвестна — приапизм, пролонгированная эрекция.

Прочие: редко — боль в груди, усталость.

При однократном приёме препарата в дозе до 800 мг нежелательные реакции были такими же, как и в случае более низких доз, но встречались чаще. Дозы 200 мг не приводили к повышению эффективности, но частота нежелательных реакций (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) возрастала.

В случае передозировки при необходимости следует проводить стандартные мероприятия по поддержанию жизненно важных функций организма. Лечение симптоматическое. Диализ не ускоряет клиренс, поскольку силденафил в значительной степени связан с белками плазмы и не выводится с мочой.

Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором изофермента CYP3A4, при одновременном приёме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56 %. Однократный приём силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором изофермента CYP3A4 (при приёме эритромицина 2 раза в сутки по 500 мг в течение 5 дней), на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182 %.

При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором изофермента CYP3A4 (при приёме саквинавира 3 раза в сутки в дозе 1200 мг), на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, C_max силденафила в крови повышалась на 140 %, a AUC увеличивалась на 210 %. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома P450 (при приёме ритонавира по 500 мг 2 раза в сутки), на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови, C_max силденафила увеличивалась на 300 % (в 4 раза), a AUC на 1000 % (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляла приблизительно 200 нг/мл (при однократном применении одного силденафила — 5 нг/мл).

Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, C_max свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

Однократный приём антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы изофермента CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила.

Одновременный приём азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Тmах, константу скорости выведения и силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома P450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК₅₀ >150 мкмоль). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приёме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лёжа на спине составляло 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст., соответственно, а в положении стоя — 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом CYP2C9, не выявлено.

Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами изофермента CYP3A4. Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приёме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 80 мг/дл.

У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Перед фармакологическим лечением для диагностики нарушения эрекции необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести физикальное обследование.

Перед началом любого лечения нарушения эрекции врач должен определить сердечно-сосудистый статус пациента, поскольку существует определённая степень риска, связанная с сексуальной активностью. Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна (см. раздел «Противопоказания»),

ТАКСИЕР^® обладает сосудорасширяющими свойствами, приводящими к незначительным транзиторным снижениям АД. Однако повышенная восприимчивость к

вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная

кардиомиопатия), или у пациентов с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжёлым нарушением регуляции давления крови со стороны вегетативной нервной системы.

В пострегистрационный период сообщались о серьёзных сердечно-сосудистых явлениях, включавших инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковые аритмии, цереброваскулярные кровотечения, транзиторную ишемическую атаку, повышение или снижение АД, которые, находились во временной связи с применением силденафила. У большинства из этих пациентов существовали сердечно-сосудистые факторы риска. Сообщалось, что многие явления возникали во время или вскоре после полового акта, и только небольшое количество возникало вскоре после приёма силденафила без сексуальной активности, поэтому невозможно определить, связаны ли эти явления непосредственно с этими или с другими факторами. Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, силденафил следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать приём силденафила следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила. Кроме того, врач должен проинфомировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов ортостатической гипотензии.

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида (донатора оксида азота) на тромбоциты человека in vitro.

Сведения о безопасности применения препарата ТАКСИЕР^® у пациентов с внутренними кровотечениями или активной пептической язвой желудка отсутствуют, поэтому в таких случаях препарат следует применять только после тщательной оценки соотношения пользы и риска терапии. Препарат ТАКСИЕР^® не предназначен для применения у женщин (см. раздел «Противопоказания»).

На фоне приёма препарата ТАКСИЕР^® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось.

Однако поскольку возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг, 100 мг.

Отпускают по рецепту

Зентива а.с., Чешская Республика