Тирозол^®

таблетки покрытые плёночной оболочкой

в дозировке 5 мг:

Ядро:

Активный компонент: тиамазол — 5 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 2 мг,

карбоксиметилкрахмал натрия- 2 мг, магния стеарат — 2 мг, гипромеллоза 2910/15 — 3 мг, тальк — 6 мг, порошок целлюлозы — 10 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, лактозы моногидрат — 200 мг

Плёночная оболочка: краситель железа оксид жёлтый — 0,04 мг, диметикон 100 — 0,16 мг, макрогол 400 — 0,79 мг, титана диоксид — 1,43 мг, гипромеллоза 2910/15 — 3,21 мг

в дозировке 10 мг:

Ядро:

Активный компонент: тиамазол — 10 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 2 мг,

карбоксиметилкрахмал натрия — 2 мг, магния стеарат — 2 мг, гипромеллоза 2910/15 — 3 мг, тальк — 6 мг, порошок целлюлозы — 10 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, лактозы моногидрат — 195 мг

Плёночная оболочка: краситель железа оксид жёлтый — 0,54 мг, краситель железа оксид красный — 0,004 мг, диметикон 100 — 0,16 мг, макрогол 400 — 0,79 мг, титана диоксид — 0,89 мг, гипромеллоза 2910/15 — 3,21 мг.

Дозировка 5 мг: светло — жёлтые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с рисками с обеих сторон. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Дозировка 10 мг: серо — оранжевые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с рисками с обеих сторон. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

• Тиреотоксикоз;
• подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
• подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
• терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4–6 месяцев);
• в исключительных случаях — длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
• профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Не рекомендован к применению у детей от 0 до 3 лет.

• повышенная чувствительность к тиамазолу, к производным тиомочевины или любому другому компоненту препарата;
• агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
• гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
• холестаз перед началом лечения;
• терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином натрия во время беременности.

Тирозол^® содержит лактозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью следует применять у пациентов с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печёночной недостаточности.

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во время беременности может приводить к серьёзным осложнениям, таким как преждевременные роды, пороки развития плода. Гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамазола, может привести к невынашиванию беременности.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с этим, при беременности препарат должен назначаться после полной оценки пользы и риска его применения в минимально эффективной дозе (до 10 мг/сут) без дополнительного приёма левотироксина натрия.

Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженный вес при рождении.

В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол^® при необходимости может быть продолжено. Так как тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорождённого возможно развитие гипотиреоза.

Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорождённых.

Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжёвывая, с достаточным количеством жидкости.

Суточную дозу назначают в один приём или разделяют на две-три разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются в течение дня в строго определённое время.

Поддерживающую дозу следует принимать в один приём после завтрака.

Тиреотоксикоз:

В зависимости от тяжести заболевания назначают 20–40 мг/сут препарата Тирозол^® в течение 3–6 недель. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3–8 недель) переходят на приём поддерживающей дозы 5–20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный приём левотироксина натрия.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20–40 мг/сут препарата Тирозол^® до достижения эутиреоидного состояния.

С этого времени рекомендуется дополнительный приём левотироксина натрия.

С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом: назначают 20–40 мг/сут препарата Тирозол^® до достижения эутиреоидного состояния.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5–20 мг/сут препарата Тирозол^® до наступления действия радиоактивного йода (4–6 месяцев).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 1,25–2,5–10 мг/сут препарата Тирозол^® с дополнительным приёмом небольших доз левотироксина натрия.

При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1,5 до 2  лет.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: назначают 10–20 мг/сут препарата Тирозол^® и 1 г перхлората калия в день в течение 8–10 дней перед приёмом йодсодержащих средств.

Дозировка у детей

Не рекомендован к применению у детей от 0 до 3 лет. Детям от 3 до 17 лет препарат Тирозол^® назначают в начальной дозе 0,3–0,5 мг/кг массы тела, которую делят на две-три равные дозы ежедневно. Максимально рекомендованная доза для детей с массой тела более 80 кг — 40 мг/день.

Поддерживающая доза: 0,2–0,3 мг/кг массы тела в день. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.

Дозировка у беременных

Беременным женщинам назначают в максимально низких дозах: разовая — 2,5 мг, суточная — 10 мг.

При печёночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем.

При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3–4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях — длительнее) и заканчивается за день до неё.

Очень частые: >1/10

Частые: >1/100, <1/10

Нечастые: >1/1000, <1/100

Редкие: >1/10 000, <1/1000

Очень редкие: <1/10 000

Кровеносная и лимфатическая системы:

Нечасто: агранулоцитоз. Его симптомы (См. «Особые указания») могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата;

Очень редко: генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.

Эндокринная система:

Очень редко: инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.

Нервная система:

Редко: обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение;

Очень редко: неврит, полинейропатия.

Желудочно-кишечные нарушения:

Очень редко: увеличение слюнных желёз, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: холестатическая желтуха и токсический гепатит.

Нарушения со стороны кожи и

подкожных тканей:

Очень часто: аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания);

Очень редко: генерализованные высыпания на коже, аллопеция, волчаночноподобный синдром. Нарушения со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани:

Часто: медленнопрогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита.

Осложнения общего характера и реакции в месте введения:

Редко: повышение температуры,

При длительном приёме высоких доз препарата возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ.

Этого можно избежать путём снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов после отмены препарата Тирозол^® наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

Приём очень высоких доз тиамазола (около 120 мг в день) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Такие дозы препарата должны применяться только по специальным показаниям (тяжёлые формы заболевания, тиреотоксический криз). Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препарат другой группы.

При назначении тиамазола после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.

Недостаток йода усиливает действие тиамазола.

У пациентов, принимающих тиамазол для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, то есть нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (фармако динамическое взаимодействие).

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция дозы). При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении. Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Данных о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата нет. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Тирозол^® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, так как при длительном применении возможно увеличение зоба и ещё большее сдавление трахеи.

Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета).

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затруднённое глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулёз (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить приём препарата и немедленно обратиться к врачу.

При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения препаратом Тирозол^®, проводимого должным образом.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Тиамазол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Таблетки покрытые плёночной оболочкой, по 5 мг и 10 мг.

В сухом месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Препарат нельзя использовать по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

MERCK, KGaA, Германия