Винпоцетин форте
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Винпоцетин форте
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Состав на одну таблетку:
Активное вещество: винпоцетин — 10,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 157,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 20,0 мг; повидон (поливинилпирролидон) — 6,0 мг; магния стеарат — 3,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 4,0 мг.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой плоской формы, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие.
Винпоцетин селективно ингибирует потенциалзависимые натриевые каналы, вызывая дозозависимое снижение концентрации ионов кальция в окончаниях нейронов полосатого тела.
Считается, что снижение тока ионов натрия оказывает нейропротективный эффект, обусловленный снижением эксайтотоксичности и ослаблением нейронального повреждения, вызванного ишемией головного мозга и реперфузией. Винпоцетин повышает концентрацию 3,4-дигидроксифенилуксусной кислоты (метаболита дофамина) в нервных окончаниях полосатого тела. Он также ингибирует фосфодиэстеразу-1, что приводит к повышению концентрации внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (артериальное давление, минутный объём, частота сердечных сокращений, общая периферическая резистентность). Не только не оказывает эффекта "обкрадывания", но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.
Фармакокинетика
Всасывание
При приёме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (главным образом в проксимальных отделах тонкой кишки). Биодоступность при приёме натощак — около 7 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час, в тканях — через 2–4 часа. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. При введении повторных доз кинетика носит линейный характер.
Распределение
Связь с белками плазмы — 66 %. Объём распределения 246,7 ± 88,5 литра, что указывает на хорошее распределение в тканях. При повторном приёме внутрь в дозах 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер, равновесные концентрации составляют 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический барьер). Проникает в грудное молоко (0,25 % в течение 1-го часа), через плацентарный барьер. Концентрация в тканях головного мозга не превышает таковую в крови. Винпоцетин не кумулирует в организме.
Метаболизм
Винпоцетин подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень с образованием главного метаболита аповинкаминовой кислоты (AVA), количество которого составляет 25–30 %. Клиренс составляет 66,7 л/ч. и превышает печёночный клиренс (50 г/л), что свидетельствует о внепечёночном метаболизме винпоцетина.
По сравнению с внутривенным введением, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») аповинкаминовой кислоты после приёма препарата внутрь больше в 2 раза. Другие метаболиты винпоцетина:гидроксивинпоцетин, гидрокси-аповинкаминовая кислота, дигидрокси-аповинкаминовая кислота-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.
Выведение
Период полувыведения составляет — 4,83 ± 1,29 часов, выводится почками и кишечником в соотношении 3 : 2.
Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Период полувыведения зависит от дозы и частоты приёма препарата.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина (коррекции дозы не требуется).
Фармакокинетика у пожилых не отличается от фармакокинетических параметров винпоцетина у молодых, коррекции дозы для пожилых не требуется.
Показания
Неврология (в составе комплексной терапии): в качестве симптоматического средства при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесённого инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (в том числе окклюзия центральной артерии или вены сетчатки).
Отология: снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.
Противопоказания
Гиперчувствительность к винпоцетину и другим компонентам препарата. Острая фаза геморрагического инсульта, тяжёлая ишемическая болезнь сердца, тяжёлые нарушения ритма сердца.
Беременность и период лактации.
Дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан в период беременности, так как винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. В исследованиях на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта не выявлено. При больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
Период лактации: в течение часа в грудное молоко проникает 0,25 % принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом.
Внутрь, после еды.
Стандартная суточная доза по 5–10 мг 3 раза в день.
Максимальная суточная доза 30 мг.
Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю от начала приёма препарата. Курс лечения 1–3 месяца.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Меры предосторожности
Необходимо соблюдать меры предосторожности у пациентов с синдромом удлинённого интервала QT или при одновременном применении с препаратами, вызывающими удлинение интервала QT (необходимо проводить периодически мониторинг ЭКГ).
Побочное действие
Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 — <1/10); нечасто (≥1/1 000 — <1/100); редко (≥1/10 000 — <1/1 000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения; неуточнённой частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — анемия, агглютинация эритроцитов, лейкопения.
Аллергические реакции: редко — крапивница; очень редко — реакции гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ: нечасто — гиперхолестеринемия; редко — снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, повышение уровня триглицеридов в крови; очень редко — увеличение массы тела.
Психические расстройства: редко — бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко — эйфория, депрессия, тревога.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; редко — дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, потеря сознания; очень редко — тремор, судороги.
Со стороны органа зрения: редко — отёк соска зрительного нерва; очень редко — гиперемия конъюнктивы, нечёткость зрения, диплопия.
Со стороны органа слуха: нечасто — головокружение; редко — гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия; редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, артериальная гипертензия, ощущение приливов, изменение ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT); очень редко — аритмия, лабильность артериального давления (преимущественно в сторону снижения), фибрилляция предсердий.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко — боль в животе, запор, диарея, диспепсия, слюнотечение, рвота; очень редко — дисфагия, стоматит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — эритема, гипергидроз, зуд, сыпь; очень редко — дерматит.
Общие нарушения: редко — астения, слабость, ощущение жара; очень редко — дискомфорт в грудной клетке.
Прочие: редко — снижение/повышение количества эозинофилов; очень редко — уменьшение протромбинового времени, увеличение мочевины, повышение лактатдегидрогеназы.
Передозировка
Усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.
Лечение при передозировке: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином.
Одновременное применение Винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального действия, противоаритмическими препаратами и антикоагулянтами.
Особые указания
В случае исходного удлинения интервала QT, а также при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, в период лечения винпоцетином необходим периодический электрокардиографический контроль.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 10 мг.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Озон, ООО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Винпоцетин форте: