Зантак^®

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Примечание:

Указанное количество ранитидина гидрохлорида эквивалентно 50 мг и 25 мг ранитидина в ампуле объёмом 2 мл и в 1 мл раствора соответственно.

Прозрачная бесцветная или светло-жёлтая жидкость.

Взрослые и подростки (от 12 лет и старше):

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки<
• Послеоперационные язвы
• Рефлюкс-эзофагит
• Синдром Золлингера-Эллисона
• Профилактика стрессовых язв у тяжелобольных пациентов
• Профилактика рецидивов кровотечения из пептической язвы
• Профилактика синдрома Мендельсона

Дети и новорождённые (от 1 месяца до 11 лет):

• Лечение язвенной болезни

• Лечение гастро-эзофагального рефлюкса, включая рефлюкс- эзофагит, и облегчение симптомов гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни

• Профилактика стрессовых язв у тяжелобольных пациентов

Гиперчувствительность к ранитидину или любому другому компоненту препарата.

Следует соблюдать осторожность при применении ранитидина у пациентов с почечной и печёночной недостаточностью, порфирией (в том числе в анамнезе), угнетение иммунитета.

Фертильность

Нет данных о воздействии ранитидина на фертильность человека. В доклиническом исследовании не было выявлено воздействия ранитидина на фертильность.

Беременность

Ранитидин проникает через плаценту. Как и любой другой лекарственный препарат, ранитидин следует применять в период беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Ранитидин выделяется с грудным молоком. Как и любой другой лекарственный препарат, ранитидин следует применять в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для ребёнка.

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше

Препарат Зантак^® раствор для внутривенного и внутримышечного введения может быть введен в виде:

• медленной (свыше 2 минут) внутривенной инъекции в дозе 50 мг, которая разводится до объёма 20 мл и вводится каждые 6–8 часов.
• внутривенной инфузии со скоростью 25 мг/час в течение 2 часов, каждые 6–8 часов.
• внутримышечной инъекции в дозе 50 мг каждые 6–8 часов

Профилактика кровотечения из стрессовых язв в верхних отделах желудочно-кишечного тракта у тяжелобольных пациентов и профилактика рецидивов кровотечения из пептической язвы

Начальная доза — 50 мг в виде медленной внутривенной инъекции, а затем — длительная внутривенная инфузия со скоростью 0,125–0,250 мг/кг/час.

Парентеральная терапия продолжается до тех пор, пока пациент не сможет принимать пищу. Пациенты, у которых сохраняется риск кровотечения из язвы, могут продолжить приём препарата «Зантак » в таблетках по 150 мг 2 раза в сутки.

Профилактика синдрома Мендельсона

Рекомендуемая доза 50 мг внутримышечно или медленно внутривенно за 45–60 минут до вводного наркоза.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендованная доза препарата "Зантак^® " составляет 25 мг.

Дети и новорождённые (от 1 месяца до 11 лет)

Данные по использованию ранитидина в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения у детей немногочисленны. Ранитидин в форме раствора можно использовать в виде медленной (длительностью более 2 мин) внутривенной инъекции в максимальной дозе до 50 мг через каждые 6–8 часов. Эта рекомендация разработана на основе результатов клинических исследований, проведённых у взрослых пациентов, а также на основе анализа фармакокинетики у больных педиатрической группы.

Неотложное лечение язвенной болезни и гастро-эзофагального рефлюкса

Рекомендуемая внутривенная доза препарата в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения при лечении язвенной болезни и гастро-эзофагального рефлюкса у детей составляет от 2 мг/кг/день до 4 мг/кг/день, разделённых на два-четыре введения. Эта рекомендация разработана на основе результатов клиническихисследований, проведённых у взрослых пациентов, а также на основе анализа фармакокинетики у больных педиатрической группы.

Профилактика стрессовых язв у тяжелобольных пациентов

Рекомендуемая внутривенная доза препарата для профилактики развития стрессовых язв у тяжелобольных пациентов составляет от 2 мг/кг/день до 6 мг/кг/день, разделённых на два-четыре введения. Кроме того, для профилактики развития стрессовых язв у тяжелобольных пациентов ранитидин можно применять и в форме непрерывной инфузии.

Новорождённые (до 1 месяца)

Безопасность и эффективность препарата у новорождённых не исследовалась.

Инструкция по использованию раствора Зантак^® для внутривенного и внутримышечного введения

Препарат "Зантак^® " раствор для внутривенного и внутримышечного введения совместим со следующими внутривенными инфузионными растворами:

• 0,9 % раствор натрия хлорида
• 5 % раствор декстрозы
• раствор, содержащий 0,18 % раствор хлорида и 4 % декстрозы
• 4,2 % раствор бикарбоната натрия
• раствор Хартмана

Неиспользованные растворы должны быть уничтожены в течение 24 часов после приготовления. При изменении цвета или наличии осадка раствор применять не следует.

Несмотря на то, что исследования на совместимость растворов проводились только при применении поливинилхлоридных инфузионных пакетов (стеклянных ёмкостей — для бикарбоната натрия) и поливинилхлоридных систем, предполагается, что адекватная стабильность может быть достигнута и при применении полиэтиленовых пакетов.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Категории частоты были сформированы на основании пострегистрационного наблюдения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: изменения в формуле крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения), обычно обратимые. Агранулоцитоз или панцитопения, иногда с гипоплазией или аплазией костного мозга. Иммунная гемолитическая и апластическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отёк, лихорадка, бронхоспазм, артериальная гипотензия, боль в грудной клетке, эозинофилия).

Очень редко: анафилактический шок.

Данные явления наблюдались после однократного приёма препарата.

Нарушения психики

Очень редко: обратимые нарушения психической деятельности: спутанность сознания, депрессия и галлюцинации (преимущественно у тяжелобольных и пожилых пациентов), бессонница, раздражительность, эмоциональная лабильность, тревога, беспокойство.

Нарушения со стороны нервной системы

Редко: ажитация (преимущественно у тяжелобольных пациентов пожилого возраста).

Очень редко: головная боль (в некоторых случаях сильная), головокружение и обратимые непроизвольные двигательные нарушения, повышенная утомляемость, сонливость.

Нарушения со стороны сердца

Очень редко: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, асистолия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Очень редко: васкулит, артериальная гипотензия.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень редко: артралгия и миалгия.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко: обратимая нечёткость зрения, которая предположительно связана с парезом аккомодации.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Очень редко: шум в ушах.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко: острый панкреатит, диарея, тошнота, сухость во рту, запор, рвота, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: транзиторные обратимые измененияф ункциональных печёночных проб.

Очень редко: гепатит (гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный), с желтухой или без неё, как правило, обратимый.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: сыпь.

Очень редко: мультиформная эритема (в том числе синдром Стивенса- Джонсона), эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.

Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: острый интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень редко: обратимая импотенция, нарушения со стороны молочной железы (такие как гинекомастия и галакторея), гиперпролактинемия, аменорея, снижение либидо.

Симптомы

Возможно появление судорог, брадикардии, желудочковой аритмии.

Лечение

В случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. При необходимости возможно проведение гемодиализа.

Ранитидин может влиять на всасывание, метаболизм или почечную экскрецию других лекарственных средств. Вследствие этого могут быть необходимы коррекция дозы или отмена препарата, на фармакокинетику которого влияет ранитидин.

Взаимодействия осуществляются посредством нескольких механизмов:

1. Подавляющее действие на цитохром-Р₄₅₀-оксигеназную систему.

   Ранитидин увеличивает AUC и концентрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80 и 50 %), при этом T_½ метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч. Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, метопролола, нифедипина, диазепама, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, глипизида, буформина, метронидазола, БМКК. Однако, при применении в рекомендуемых дозах ранитидин не потенцирует действие тех лекарственных средств, которые инактивируются ферментной системой цитохрома-Р_450.

   Были зарегистрированы случаи изменения протромбинового времени на фоне лечения кумариновыми антикоагулянтами (например, варфарин). Принимая во внимание узкий терапевтический индекс, на фоне сопутствующего лечения ранитидином рекомендован тщательный мониторинг протромбинового времени.

2. Конкурентная почечная канальцевая секреция:

   Вследствие того, что ранитидин частично выводится катионной системой, это может влиять на клиренс тех лекарственных средств, которые элиминируются тем же путём. Применение высоких доз ранитидина (например, при лечении синдрома Золлингера-Эллисона) может снижать выведение прокаинамида и его активного метаболита (N-ацетилпрокаинамид), что приводит к увеличению концентрации этого лекарственного средства и его метаболита в плазме.

3. Влияние на pH желудочного содержимого:

   Возможно влияние на биодоступность определённых лекарственных средств, что может привести либо к повышенному всасыванию (например, триазолам, мидазолам, глипизид), либо к снижению всасывания (например, кетоконазол, атазанавир, делавирдин, гефитниб).

Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.

Курение снижает эффективность ранитидина.

Лечение ранитидином может маскировать симптомы рака желудка, поэтому у пациентов с язвой желудка, пациентов среднего и пожилого возраста с диспептическими проявлениями и изменившейся в последнее время симптоматикой, следует до начала лечения ранитидином исключить наличие злокачественной опухоли.

Ранитидин выводится через почки, и поэтому концентрация препарата в плазме повышается при тяжёлой степени почечной недостаточности. В этом случае следует подобрать дозу согласно рекомендациям (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Известно о редких случаях брадикардии при быстром парентеральном введении Зантака, что обычно наблюдалось у пациентов с предрасполагающими факторами к развитию нарушений сердечного ритма. Не следует превышать рекомендованную скорость введения препарата.

При повышении доз внутривенных антагонистов H₂-рецепторов и продолжительности лечения ими более 5 дней может наблюдаться повышение уровня печёночных ферментов.

В редких случаях ранитидин способствует развитию острого приступа порфирии, поэтому следует избегать его назначения пациентам с острой порфирией в анамнезе.

В крупном эпидемиологическом исследовании было показано, что у некоторых групп пациентов (пожилые пациенты, пациенты, страдающих хроническими заболеваниями лёгких, сахарным диабетом, пациенты с ослабленным иммунитетом), принимающих антагонисты Нг-гистаминовых рецепторов, риск развития внебольничной пневмонии выше по сравнению с пациентами, прекратившими лечение ранитидином.

Ранитидин, нежелательно резко отменять, ввиду риска развития синдрома «рикошета».

Ранитидин может быть причиной ложноположительной реакции при проведении пробы на белок в моче.

Ранитидин противодействует влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих исследованию желудочной секреции, применять его не рекомендуется.

Ранитидин подавляет кожную реакцию на гистамин, поэтому во избежание ложноотрицательных результатов перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование препарата рекомендуется прекратить.

Эффективность препарата в ингибировании ночной секреции кислоты в желудке может снижаться в результате курения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл.

Хранить при температуре ниже 25 °C в защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

GlaxoSmithKline Manufacturing, S.p.A., Италия