ЗИ-Фактор®
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые оболочкой
Состав
Состав на одну таблетку
Активное вещество: Азитромицина дигидрат в пересчёте на 100 % азитромицин 500 мг.
Вспомогательные вещества для получения таблетки-ядра массой 650 мг:
[Кальция фосфата дигидрат 77,2 мг,
Натрия лаурилсульфат 1,3 мг,
Повидон (поливинилпирролидон) 39,0 мг,
Кросповидон (полипласдон Икс Эл-10) 19,5 мг,
Магния стеарат 13,0 мг].
Вспомогательные вещества для получения таблетки, покрытой оболочкой, массой 660 мг:
Гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) 4,33 мг,
Титана диоксид 0,94 мг,
Повидон (поливинилпирролидон) 2,6776 мг,
Тальк 1,11 мг,
Полисорбат-80 (твин-80) 0,94 мг,
Краситель азорубин (кармуазин) 0,0024 мг.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя: внутренний слой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis. Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni. Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis. Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoleri. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приёма внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объём распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отёка. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5–7 дней после приёма последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14–20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приёма препарата и 41 ч-в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
Скарлатина;
Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
Инфекции урогенитального тракта (неосложнённый уретрит и/или цервицит);
Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter Pylori (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к др. макролидам); печёночная и/или почечная недостаточность; период лактации (на время лечения приостанавливают); детский возраст до 12 месяцев.
С осторожностью
С осторожностью — беременность (может применяться, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности), аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей — 500 мг/сут за 1 приём в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей — 1000 мг/сут в первый день за 1 приём, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori — 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям назначают из расчёта 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день — 10 мг/кг, затем 4 дня — по 5–10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг).
При лечении erythema migrans у детей доза — 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2 по 5 день.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея (5 %), тошнота (3 %), абдоминальные боли (3 %); 1% и менее — диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печёночных» трансаминаз; у детей — запоры, анорексия, гастрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1 % и менее).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1 % и менее).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1 % и менее).
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отёк Квинке.
Прочие: повышенная утомляемость; у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница.Передозировка
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолана.
Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные) — за счёт ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.
Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают.
Фармацевтически несовместим с гепарином.
Особые указания
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 500 мг.
По 3 таблетки в контурную ячейковую упаковку; по 3 таблетки в банку светозащитного стекла. Каждую банку или контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Верофарм, АО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате ЗИ-Фактор: