Адреналина гидрохлорид-Виал
, растворРегистрационный номер
Торговое наименование
Адреналина гидрохлорид-Виал
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
Активное вещество: эпинефрина гидрохлорид (адреналина гидрохлорид) в пересчёте на эпинефрин (адреналин) 1 мг.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия хлорид, эдетовая кислота (ЭДТА), хлористоводородная кислота, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость. Легко изменяется под действием света и воздуха.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Альфа- и бета-адреностимулирующее средство. Действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и ионов кальция.
В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление (АД) вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04–0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объём крови и минутный объём крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС); выше 0,02 мкг/кг/мин суживает сосуды, повышает АД (главным образом систолическое) и ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.
Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.
Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда, увеличивает потребность миокарда в кислороде.
Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и медленно реагирующей субстанции анафилаксии, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отёка их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии.
Стимуляция бета2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения K+ из клетки и может привести к гипокалиемии.
При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при в/в введении (продолжительность действия — 1–2 мин), через 5–10 мин после п/к введения (максимальный эффект — через 20 мин), при в/м введении — время начала эффекта вариабельное.
Фармакокинетика
При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации в плазме (TCmax) при подкожном и внутримышечном введении — 3–10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется в основном моноаминооксидазой и катехол-О-метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и др. тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения при внутривенном введении — 1–2 мин.
Выводится почками в основном виде метаболитов: ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов; а также в незначительном количестве — в неизменённом виде.
Показания
Аллергические реакции немедленного типа (в том числе крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок), бронхиальная астма (купирование астматического приступа), бронхоспазм во время анестезии; необходимость удлинения действия местных анестетиков.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации.
С осторожностью
Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, лёгочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, шок неаллергического генеза (в том числе кардиогенный, травматический, геморрагический), тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания сосудов (в том числе в анамнезе — артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральный атеросклероз, закрытоугольная глаукома, сахарный диабет, болезнь Паркинсона, судорожный синдром, гипертрофия предстательной железы; одновременное применение ингаляционных средств для общей анестезии (фторотана, циклопропана, хлороформа), пожилой возраст, детский возраст.
Способ применения и дозы
Подкожно, внутримышечно, иногда внутривенно капельно.
Анафилактический шок: внутривенно медленно 0,1–0,25 мг разведённых в 10 мл 0,9 % раствором натрия хлорида, при необходимости продолжают внутривенное капельное введение в концентрации 1:10000. Если состояние пациента позволяет, предпочтительнее внутримышечное или подкожное введение 0,3–0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторное введение — через 10–20 мин до 3 раз.
Бронхиальная астма: подкожно 0,3–0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин до 3 раз, или внутривенно по 0,1–0,25 мг в разбавленном в концентрации 1:10000 виде.
Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 0,005 мг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии — 0,2–0,4 мг.
Детям при анафилактическом шоке: подкожно или внутримышечно — по 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).
Детям при бронхоспазме: подкожно 0,01 мг/кг (максимально — до 0,3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин до 3–4 раз или каждые 4 ч.
При внутривенном капельном введении следует использовать инфузомат с целью точного регулирования скорости введения. Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, аритмия, боль в грудной клетке; при высоких дозах — желудочковые аритмии.
Со стороны нервной системы: головная боль, тремор; головокружение, тревога, общая усталость, психомоторное возбуждение, дезориентация, расстройства памяти, повышенная раздражительность, гневливость, нарушение сна, мышечные подёргивания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны мочевыводящей системы: затруднённое и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).
Местные реакции: боль или жжение в месте введения.
Аллергические реакции: ангионевротический отёк, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.
Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение.
Передозировка
Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в том числе фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отёк лёгких, смерть.
Лечение: прекратить введение, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антагонистами эпинефрина являются блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов. Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных препаратов.
При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с другими симпатомиметическими средствами — усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в том числе с диуретиками) — снижение их эффективности.
Одновременное назначение с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами — ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином — усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином — внезапное снижение артериального давления и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы — взаимное усиление действия; с препаратами, удлиняющими Q–T-интервал (в том числе астемизолом, цизапридом, терфенадином), — удлинение Q–T-интервала; с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами — усиление неврологических эффектов; с алкалоидами спорыньи — усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).
Снижает эффект инсулина и других гипогликемических лекарственных средств.
Особые указания
В период лечения рекомендовано определение концентрации K+ в сыворотке крови, измерение артериального давления, диуреза, минутного объёма кровотока, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в лёгочной артерии и давления заклинивания в лёгочных капиллярах.
Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путём повышения потребности миокарда в кислороде.
Увеличивает уровень глюкозы в плазме крови, в связи с чем при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.
Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).
Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.
При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена терапии может приводить к тяжёлой гипотензии.
Легко разрушается щелочами и окисляющими средствами.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 1 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального светозащитного стекла. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. Одна контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Хранение
Список Б.
В защищённом от света месте при температуре от 15 до 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
SHANDONG SHENGLU PHARMACEUTICAL, Co.Ltd, Китайская Народная Республика
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Адреналина гидрохлорид-Виал: