Алвента^®

капсулы с модифицированным высвобождением

1 капсула с модифицированным высвобождением содержит:

действующее вещество: венлафаксин гидрохлорида (что соответствует 37,5 мг, 75 мг и 150 мг венлафаксина в виде пеллет);

вспомогательные вещества пеллет: сахарная крупка, гипролоза, повидон, этилцеллюлоза, дибутилсебакат;

вспомогательные вещества: тальк.

Желатиновые капсулы

Состав оболочки капсулы 37,5 мг (№ 3): корпус капсулы: титана диоксид, желатин; крышечка капсулы: краситель железа оксид красный (E172), титана диоксид, желатин.

Состав оболочки капсул 75 мг (№ 1) и 150 мг (№ 0): корпус капсулы: краситель железа оксид красный (E172), титана диоксид, краситель железа оксид жёлтый (E172), желатин; крышечка капсулы: краситель железа оксид красный (E172), титана диоксид, краситель железа оксид жёлтый (E172), желатин.

Капсулы 37,5 мг: твёрдые желатиновые капсулы: корпус капсул белого цвета, крышечка капсул коричневато-розового цвета. Содержимое капсул: пеллеты белого или почти белого цвета.

Капсулы 75 мг: твёрдые желатиновые капсулы: корпус и крышечка светло-розового цвета. Содержимое капсул: пеллеты белого или почти белого цвета.

Капсулы 150 мг: твёрдые желатиновые капсулы: корпус и крышечка капсул коричневато-оранжевого цвета. Содержимое капсул: пеллеты белого или почти белого цвета.

Депрессия (лечение и профилактика).

• Повышенная чувствительность к венлафаксину или любому компоненту препарата;
• одновременная терапия ингибиторами МАО или в течение 14 дней после их отмены. Перед началом приёма ингибиторов МАО после отмены Алвенты^® должно пройти не менее 7 дней;
• детский и подростковый возраст моложе 18 лет.

Недавно перенесённый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, гипонатриемия, гиповолемия, обезвоживание, одновременный приём диуретиков, суицидальные наклонности, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, почечная/печёночная недостаточность.

Алвенту^® не следует применять во время беременности без доказанной необходимости.

При применении венлафаксина до родов или непосредственно перед родами следует иметь в виду возможные эффекты у новорождённого, вызванные быстрой отменой препарата.

При назначении Алвенты^® следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Алвенту^® принимают внутрь, во время еды. Капсулы необходимо проглатывать целиком. Препарат принимают один раз в сутки, приблизительно в одно и то же время, утром или вечером.

Лечение депрессии:

Дозы Алвенты^® для лечения всех типов депрессии от 75 до 375 мг в один приём. Рекомендуемая стартовая доза — 75 мг 1 раз в сутки. Если после 2–4 недель терапии не наблюдается улучшения, суточную дозу увеличивают до 150 мг один раз в сутки. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 225 или 375 мг в 1 приём в сутки. Увеличение дозы препарата должно проводиться с интервалом в 2 недели или более, но не короче 4 дней. При профилактике обострений врач должен периодически оценивать дозировку и длительность применения Алвенты^® у каждого пациента.

Нарушение функции печени или почек: у пациентов с нарушениями функции печени или почек доза венлафаксина должна быть уменьшена. Лечение начинают с таблеток венлафаксина короткого действия для подбора необходимой дозы. У пациентов со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) 10–70 мл/мин дозу венлафаксина уменьшают на 25–50 %. У пациентов, находящихся на гемодиализе, дозу препарата уменьшают на 50 %. Алвенту^® нельзя применять во время диализа.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени дозу препарата уменьшают на 50 %, при более выраженных нарушениях требуется большее снижение дозы. Для таких пациентов более оправдано применение таблеток венлафаксина короткого действия.

Пожилые люди: у пожилых пациентов терапию рекомендуют начинать с минимальных эффективных доз. При необходимости повышения дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Прекращение терапии:

Для уменьшения риска развития симптомов отмены терапию Алвентой^® необходимо прекращать постепенно, если она продолжалась более 1 недели. Если приём Алвенты^® составлял 6 недель, препарат отменяют, постепенно снижая дозу в течение ещё 2 недель. Время, необходимое для полной отмены препарата, может варьировать в зависимости от длительности лечения и применявшейся дозы.

Со стороны крови и лимфатической системы:

• нечасто: кровоизлияния в кожу (экхимозы), кровотечения слизистых оболочек;
• редко: увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения;
• очень редко: дискразия крови (агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения и панцитопения).

Со стороны иммунной системы:

• очень редко: анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ:

• часто: повышение уровня холестерина в сыворотке (особенно при длительном лечении и, возможно, в высоких дозах), снижение веса;
• нечасто: гипонатриемия, прибавка веса;
• редко: синдром неадекватной продукции антидиуретического гормона;
• очень редко: повышение уровня пролактина в крови.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

• часто: бессонница, повышенная нервная возбудимость, аноргазмия, необычные сновидения, снижение либидо, головокружение, снижение мышечного тонуса, парестезии, седация, тремор;
• нечасто: апатия, галлюцинации, нарушения оргазма у женщин, судорожные расстройства;
• редко: маниакальные расстройства, серотониновый синдром, нейролептический злокачественный синдром;
• очень редко: делирий, психомоторное возбуждение, экстрапирамидные реакции (дистонии и дискинезии), шум в ушах.

Со стороны органов чувств:

• часто: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения;
• очень редко: закрытоугольная глаукома.

Со стороны органов дыхания и средостения:

• часто: зевота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• часто: артериальная гипертензия, ощущение «приливов» к коже лица;
• нечасто: тахикардия, гипотензия, постуральная гипотензия, коллапс;
• очень редко: удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (в том числе мерцание желудочков).

Со стороны пищеварительной системы:

• часто: снижение аппетита, запоры, тошнота, рвота;
• нечасто: бруксизм (непроизвольное скрежетание зубами), изменение вкусовых ощущений, изменение параметров функции печени;
• редко: гепатит;
• очень редко: диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

• часто: потливость (в том числе ночная);
• нечасто: дерматит, алопеция, реакции фоточувствительности;
• очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, кожный зуд.

Со стороны скелетно-мышечных и соединительной тканей:

• очень редко: рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящего тракта:

• часто: расстройства мочеиспускания (чаще всего прерывистое мочеиспускание);
• нечасто: задержка мочи.

Со стороны органов репродуктивной системы, грудных и молочных желёз:

• часто: нарушения эрекции и эякуляции;
• нечасто: менометроррагия.

Общие нарушения и изменения в месте введения:

• часто: слабость.

Синдром «отмены» Алвенты^®: тревога, возбуждение, спутанность сознания, диарея, головокружение, сухость во рту, слабость, головная боль, шум в голове, бессонница, тошнота, парестезии, нарушения сна, потливость и рвота связан с резким прекращением приёма препарата или снижением его дозы. Частота развития синдрома повышается при более высоких дозах и при более длительном применении. Эти симптомы обычно проходят самостоятельно, хотя могут сохраняться в течение нескольких недель. Рекомендуется при отмене Алвенты^® постепенно уменьшать дозу и оставлять пациента под медицинским наблюдением. Время, необходимое для полной отмены Алвенты^® зависит от применявшихся доз, длительности лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Симптомы: изменения на ЭКГ (увеличение интервала QT, блокада ветвей пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, снижение АД (артериального давления), угнетение сознания (от заторможенности до комы) и судорожные припадки. Имеются сведения о фатальных исходах при случайной передозировке венлафаксина вместе с алкоголем и/или другими препаратами.

Лечение: обеспечить проходимость дыхательных путей, оксигенация и вентиляция лёгких, промывание желудка, активированный уголь и симптоматическая терапия. Рекомендуется мониторинг ЭКГ и других жизненно важных функции. Вызывать рвоту не рекомендуется, так как существует риск аспирации. Эффективность форсированного диуреза, диализа, гемоперфузии или гемотрансфузии не известна. Специфические антидоты неизвестны.

Алвенту^® нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО или в течение 14 дней после их отмены. Перед началом приёма ингибиторов МАО после отмены Алвенты^® должно пройти не менее 7 дней.

Венлафаксин не оказывает влияния на фармакокинетику лития.

Фармакокинетические параметры венлафаксина и О-десметилвенлафаксина не изменялись при одновременном приёме диазепама. Венлафаксин не влияет на психомоторные или психометрические эффекты диазепама.

Одновременный пероральный приём галоперидола при равновесном состоянии венлафаксина приводил к снижению общего почечного клиренса галоперидола, повышению его AUC и максимальных сывороточных концентраций. Время полувыведения (T_½) галоперидола оставалось без изменений. Механизм этого взаимодействия неизвестен.

Венлафаксин не изменял метаболизм имипрамина и его метаболита 2-ОН-имипрамина, не смотря на снижение почечного клиренса 2-гидроксидезипрамина и повышение AUC и С_mах дезипрамина примерно на 35 %.

Циметидин подавлял метаболизм венлафаксина при «первом прохождении» через печень, но не оказывал значимого влияния на образование или выведение О-десметилвенлафаксина, который циркулирует в крови в значительно больших количествах. Поэтому при одновременном назначении циметидина и Алвенты^® не требуется изменения доз. У пациентов с нарушениями функции печени и у пожилых людей это взаимодействие может быть более выраженным, поэтому им необходимо оставаться под наблюдением при одновременном приёме этих препаратов.

При одновременном применении венлафаксин усиливает влияние этанола на психомоторные реакции. Во время лечения Алвентой^® следует избегать употребления алкоголя.

При назначении венлафаксина пациентам, принимающим варфарин, отмечалось увеличение протромбинового времени и частичного тромбопластинового времени.

При одновременном применении с рисперидоном: фармакокинетика существенно не изменялась.

Венлафаксин преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2D6 с образованием О-десметилвенлафаксина (ОДВ) и изоферментом СYР_3А3/4 до N-десметилвенлафаксина. Нельзя исключить потенциального взаимодействия между венлафаксином и препаратами, подавляющими активность изофермента CYP2D6- Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Алвенты^® с такими препаратами (например, хинидином, пароксетином, флуоксетином, флувоксамином, перфеназином, галоперидолом, левомепромазином).

При назначении венлафаксина следует помнить о полиморфизме изофермента CYP2D6. У пациентов с медленным CYP2D6-метаболизмом (около 7 % европейского населения) следует ожидать более высоких концентраций венлафаксина в крови. Повышенные уровни венлафаксина также могут наблюдаться при одновременном приёме ингибиторов СYР_3А3/4 (например, кетоконазола, эритромицина, верапамила и циметидина).

Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP2D6. Он не подавляет активность CYP1A2, CYP2C9 или СYР3A3/4.

Следует помнить о риске суицидальных попыток при лечении пациентов с депрессиями.

Для уменьшения риска передозировки препарата, лечение необходимо начинать с минимально возможной дозы.

У небольшого количества пациентов с эмоциональной нестабильностью при приёме венлафаксина, отмечались случаи мании/гипомании. Как и другие антидепрессанты, Алвенту^® следует с осторожностью применять у пациентов с манией в анамнезе.

Судороги развиваются очень редко. Особое внимание следует уделить пациентам с эпилепсией или синдромом органического поражения головного мозга. При необходимости требуется наблюдение невролога.

Осторожность необходима и при одновременном назначении Алвенты^® и электроконвульсивной терапии.

У пациентов с циррозом печени, с умеренными и тяжёлыми нарушениями функции почек почечный клиренс венлафаксина и его активных метаболитов снижен и увеличено время полувыведения препарата из плазмы. У таких пациентов Алвенту^® применяют с осторожностью, в меньших дозах или с увеличенными интервалами между приёмом доз.

На фоне лечения антидепрессантами, в том числе из группы селективных серотониновых препаратов, изредка может развиваться гипонатриемия. Следует уделять повышенное внимание пожилым людям, пациентам, принимающим диуретики, или с признаками обезвоживания. При приёме венлафаксина отмечены редкие случаи гипонатриемии, особенно у пожилых; состояние пациентов улучшалось после отмены препарата.

В следующих случаях необходим регулярный контроль за состоянием пациентов:

• при нарушениях мочеиспускания (например, при гипертрофии простаты);
• при закрытоугольной форме глаукомы;
• при повышенном или низком артериальном давлении;
• при сердечно-сосудистых заболеваниях, таких как нарушения проводимости, стенокардия напряжения и недавно перенесённый инфаркт миокарда.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нескольких лекарственных препаратов.

У некоторых пациентов терапия венлафаксином сопровождается повышением артериального давления, которое может сохраняться при длительном приёме препарата. У пациентов, недавно перенёсших инфаркт миокарда, инсульт, страдающих сахарным диабетом, необходим строгий контроль артериального давления во время лечения венлафаксином. Контроль артериального давления рекомендуется проводить у каждого пациента, принимающего венлафаксин. При повышении диастолического давления выше 100 мм рт. ст. необходимо прекратить приём венлафаксина.

При приёме венлафаксина, особенно в высоких дозах, может повышаться частота сердечных сокращений. Необходимо соблюдать осторожность при назначении венлафаксина пациентам с тахиаритмиями.

При необходимости длительной терапии венлафаксином необходимо регулярно контролировать содержания холестерина в крови. При развитии гиперхолестеринемии следует решить вопрос о необходимости продолжения терапии Алвентой^® или о замене её другим антидепрессантом.

При лечении депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза может развиться переход в маниакальное состояние, который требует быстрой переоценки состояния пациента и проводимой терапии.

С осторожностью венлафаксин назначается пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и/или с нестабильной стенокардией и артериальной гипертензией.

При приёме венлафаксина может повышаться риск кровотечений кожи и слизистых оболочек. У пациентов со склонностью к таким кровотечениям Алвенту^® следует применять с осторожностью.

Эффективность и безопасность венлафаксина при одновременном приёме с препаратами для снижения веса, включая фентермин, не изучалась. Одновременное назначение венлафаксина с такими препаратами не рекомендуется. Венлафаксин не показан для снижения веса, как самостоятельно, так и в комбинации с другими препаратами.

При появлении кожной сыпи, крапивницы или других аллергических реакций необходимо прекратить терапию Алвентой^®.

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от приёма алкоголя.

Оказывает влияние на психофизические способности. Также может ослаблять реакции у некоторых пациентов. Это следует учитывать при вождении автомобиля и выполнении задач, требующих повышенного внимания.

Капсулы с модифицированным высвобождением, 37,5 мг, 75 мг и 150 мг.

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

КРКА-РУС, ООО, Российская Федерация

KRKA, d.d., Novo mesto, Словения