Аторвастатин-АЛСИ

Аторвастатин-АЛСИ

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: Аторвастатина кальция тригидрат 10,85 мг или 21,70 мг, в пересчёте на аторвастатин 10,00 мг или 20,00 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 48,00 мг/96,00 мг, кальция карбонат — 33,00 мг/66,00 мг, крахмал прежелатинизированный (1500) — 32,80 мг/65,60 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 23,85 мг/47,70 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,75 мг/1,50 мг, магния стеарат — 0,75 мг/1,50 мг;

плёночная оболочка: Опадрай Ⅱ (серия 85) (поливиниловый спирт — 2,40 мг/4,80 мг, титана диоксид — 1,50 мг/3,00 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 1,21 мг/2,42 мг, тальк — 0,89 мг/1,78 мг) — 6,00 мг/12,00 мг.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого цвета. На поперечном разрезе — внутренний слой белого или почти белого цвета.

Аторвастатин применяется:

• в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения уровня холестерина ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIа и IIb по Фредриксону);
• в сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не даёт адекватного эффекта;
• для снижения уровней общего холестерина и холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• активные заболевания печени или повышение активности «печёночных» ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);
• печёночная недостаточность (степень тяжести по классификации Чайлд-Пьюга А и В)
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжёлые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжёлые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц.

Аторвастатин противопоказан к применению во время беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Неизвестно, выводится ли Аторвастатин-АЛСИ с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Перед назначением Аторвастатина-АЛСИ больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.

Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут.

Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут.

Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приёма пищи.

Дозу подбирают с учётом исходных уровней холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта.

В начале лечения и/или во время повышения дозы Аторвастатина-АЛСИ необходимо каждые 2–4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.

Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия, а также тип III и IV по Фредриксону

В большинстве случаях бывает достаточно назначения дозы 10 мг препарата Аторвастатин-АЛСИ 1 раз в сутки.

Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.

Назначают в дозе 80 мг (4 таблетки по 20 мг) 1 раз в сутки.

Применение препарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень Аторвастатина-АЛСИ в плазме крови или степень снижения содержания холестерина/ЛПНП при его применении, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

При печёночной недостаточности дозы необходимо снижать (см. раздел «С осторожностью» и «Особые указания»).

При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Со стороны нервной системы: чаще 2 % — бессонница, головокружение; реже 2 % — головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.

Со стороны органов чувств: реже 2 % — амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чаще 2 % — боль в груди; реже 2 % — сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение артериального давления, флебит, аритмия, стенокардия.

Со стороны системы кроветворения: реже 2 % — анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: чаще 2 % — бронхит, ринит; реже 2 % — пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: чаще 2 % — тошнота; реже 2% — изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва 12-перстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость дёсен, тенезмы.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: чаще 2 % — артрит; реже 2% — судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов.

Со стороны мочеполовой системы: чаще 2 % — урогенитальные инфекции, периферические отёки; реже 2 % — дизурия (в том числе поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.

Со стороны кожных покровов: чаще 2 % — алопеция, ксеродермия, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.

Аллергические реакции: реже 2 % — кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко — крапивница, ангионевротический отёк, отёк лица, фотосенсибилизация, анафилаксия, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Лабораторные показатели: реже 2 % — гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.

Прочие: реже 2 % — увеличение массы тела, гинекомастия, мастодиния, обострение подагры.

Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.

Гемодиализ неэффективен.

Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых средств, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты.

При одновременном приёме внутрь Аторвастатина-АЛСИ и суспензии, содержащей магния и алюминия гидроокиси, снижались концентрации Аторвастатина-АЛСИ в плазме крови примерно на 35 %, однако степень уменьшения уровня холестерина/ЛПНП при этом не менялась.

При одновременном применении Аторвастатин-АЛСИ не влияет на фармакокинетику антипирина (феназона), поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается.

При одновременном применении колестипола концентрации Аторвастатина-АЛСИ в плазме крови снижались примерно на 25 %. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина-АЛСИ и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности.

При повторном приёме дигоксина и Аторвастатина-АЛСИ в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с Аторвастатином-АЛСИ в дозе 80 мг/сут. концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20 %. Больных, получающих дигоксин в сочетании с Аторвастатином-АЛСИ, следует наблюдать.

При одновременном применении Аторвастатина-АЛСИ и эритромицина (500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина (500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют цитохром P450 ЗА4, наблюдалось повышение концентрации Аторвастатина-АЛСИ в плазме крови.

При одновременном применении Аторвастатина-АЛСИ (10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (500 мг 1 раз/сут) концентрация Аторвастатина-АЛСИ в плазме крови не менялась.

Аторвастатин-АЛСИ не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом цитохромом P450 3А4; в связи с этим представляется мало вероятным, что Аторвастатин-АЛСИ способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов цитохрома P450 3А4.

При одновременном применении Аторвастатина-АЛСИ и контрацептива для приёма внутрь, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30 % и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин-АЛСИ.

Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в том числе циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность).

При изучении взаимодействия Аторвастатина-АЛСИ с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

При одновременном применении Аторвастатина-АЛСИ 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика Аторвастатина-АЛСИ в равновесном состоянии не изменялась.

Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина-АЛСИ и антигипертензивных средств.

Одновременное применение Аторвастатина-АЛСИ с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома P450 3А4, сопровождалось увеличением концентрации Аторвастатина-АЛСИ в плазме крови.

Фармацевтическая несовместимость не известна.

Перед началом терапии Аторвастатином-АЛСИ больному необходимо назначить стандартную гипохолестестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.

Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приёма Аторвастатина-АЛСИ и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности «печёночных» ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином-АЛСИ. Пациенты, у которых отмечается повышение уровня ферментов, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму. В том случае, если значения аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспарагинаминотрансферазы (ACT) более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина-АЛСИ или прекратить лечение.

Аторвастатин-АЛСИ следует применять с осторожностью у больных, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени.

Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина-АЛСИ.

Лечение Аторвастатином-АЛСИ может вызвать миопатию. Диагноз миопатии (боль и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности креатинфосфокиназы (КФК) более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы) следует обсуждать у больных с распространёнными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК. Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию Аторвастатином-АЛСИ следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтверждённой или предполагаемой миопатии.

Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых средств. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный цитохромом Р450 3А4, и/или транспорт лекарственных средств.

Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP ЗА4. Назначая Аторвастатин-АЛСИ в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, азльными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжёлой миопатии.

При применении Аторвастатина-АЛСИ, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией.

Терапию Аторвастатином-АЛСИ следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжёлая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьёзная операция, травма, тяжёлые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).

Перед началом терапии Аторвастатином-АЛСИ необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путём адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний.

Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

О неблагоприятном влиянии Аторвастатина-АЛСИ на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг и 20 мг.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

АЛСИ Фарма, АО, Российская Федерация