Диклофенак
DiclofenacРегистрационный номер
Торговое наименование
Диклофенак
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения
Состав
1 мл раствора содержит:
25 мг диклофенака натрия и вспомогательные компоненты: бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия гидроксид, маннит, натрия пиросульфит (натрия метабисульфит), вода для инъекций.
Описание
Прозрачная слегка окрашенная жидкость со слабым запахом спирта бензилового.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Диклофенак обладает противовоспалительным и обезболивающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления.
Фармакокинетика
Быстро всасывается после внутримышечного введения. Время достижения максимальной концентрации при применении в дозе 75 мг — 15–30 мин, величина максимальной концентрации — 1,9–4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной.
Подвергается метаболизму в печени главным образом путём окисления и конъюгации. Около 99 % связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами. Приблизительно ⅔ введённой дозы выводится с мочой, а остальное количество с желчью. Через 72 ч после введения из организма выводится почти 90 % введённой дозы. В синовиальной жидкости создаёт высокие концентрации. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. 50 % препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.
У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, увеличивается введение метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в плазме не наблюдается.
Показания
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей).
Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз).
Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит.
Посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, мигрень, почечная колика; первичная альгодисменорея, аднексит, проктит.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
Лихорадочный синдром.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, «аспириновая» астма, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в том числе гемофилия), беременность, детский возраст (до 15 лет), период лактации.
С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отёчный синдром, печёночная или почечная недостаточность, алкоголизм, дивертикулит, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, послеоперационный период, индуцируемая острая печёночная порфирия, пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых — 75 мг (одна ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.
Продолжительность внутримышечного введения препарата не должна превышать 2-х дней, далее переходят на пероральный приём.
Побочное действие
Частые побочные реакции — развиваются более чем в 1 случае на 100 назначений, не частые — частота развития менее 1 случая на 100, но более 1 случая на 1 000 назначений, и редкие — частота развития менее 1 случая на 1 000 назначений.
Со стороны пищеварительной системы:
частые — НПВП-гастропатия (гастралгия и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, ощущение переполнения желудка, отрыжка, изжога, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (включая поражение пищевода, желудка, пептическую язву, множественные поражения ЖКТ); перфорация стенки кишечника, кровотечение из ЖКТ, сухость во рту, запоры, панкреатит, токсический гепатит.
нечастые — рвота, колит или его обострение, снижение аппетита или анорексия, стоматит, глоссит.
Со стороны нервной системы:
частые — головная боль, головокружение;
нечастые — судороги, асептический менингит, снижение памяти, депрессия, психотические реакции, периферическая полиневропатия (гипостезия, тремор, боль или слабость в мышцах рук и ног), сонливость, раздражительность и нервозность, чувство страха, бессонница, слабость и чувство утомления.
Со стороны органов чувств:
нечастые — токсический неврит зрительного нерва, снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха и др. нарушения слуха, звон и шум в ушах.
Со стороны кожных покровов: частые — кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), экхимозы, гиперемия кожи;
нечастые — многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит.
Со стороны мочеполовой системы: частые — задержка жидкости;
нечастые — дисменорея, гематурия, цистит, поллакиурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия или анурия, острая почечная недостаточность, периферические отёки.
Со стороны органов кроветворения: не частые — агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, анемия, связанная с внутренними кровотечениями, экхимозы, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения с пурпурой или без неё.
Со стороны дыхательной системы:
нечастые — одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые — повышение артериального давления;
нечастые — аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления;
редкие — боль за грудиной, носовое кровотечение, усугубление застойной сердечной недостаточности.
Эндокринные расстройства: редкие — снижение массы тела.
Аллергические реакции: редкие — анафилаксия и анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), бронхоспастические аллергические реакции.
Прочие: редкие — изменение результатов лабораторных тестов.
В месте внутримышечного введения: жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальные боли, кровотечения, нарушение функции печени и почек. Лечение: симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидних противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффективность гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Особые указания
В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.
Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, а так же от употребления алкоголя.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.
Хранение
Список Б.
В защищённом от света месте, недоступном для детей.
Срок годности
2 года.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Диклофенак: