Флектор Рапид

Флектор Рапид

раствор для внутримышечного и подкожного введения

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество: диклофенака натрия — 25 мг / 50 мг / 75 мг

Вспомогательные вещества:

Гидроксипропилбетадекс — 110,0 мг / 220,0 мг / 330,0 мг

Полисорбат 20 — 0,06 мг / 0,12 мг / 0,18 мг

Вода для инъекций — до 1,0 мл

Прозрачный от бесцветного до желтовато-коричневатого цвета раствор.

⁃ Обострение воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата в том числе:

• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии;
• псориатический артрит;
• реактивный артрит (синдром Рейтера);
• острый подагрический артрит;
• ревматическое поражение мягких тканей;
• остеоартроз;
• бурсит, тендовагинит.

⁃ Болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит).

⁃ Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.

Диклофенак предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

• Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, перфорация органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
• повышенная чувствительность к диклофенаку или к любому другому компоненту препарата;
• хроническая сердечная недостаточность, функциональный класс II–IV по классификации NYHA;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• клинически подтверждённая ишемическая болезнь сердца;
• заболевания периферических артерий и/или сосудов головного мозга;
• III триместр беременности;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего поллиноза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
• тяжёлые нарушения функции печени или активное заболевание печени;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); подтверждённая гиперкалиемия, прогрессирующее заболевание почек;
• состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений; нарушения гемостаза или текущее антикоагулянтное лечение (только для внутримышечного метода введения);
• аортокоронарное шунтирование (периоперационный период);
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст (до 18 лет).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, язвенный колит и болезнь Крона вне обострения, наличие инфекций Helicobacter pylori, заболевание печени в анамнезе, печёночная порфирия, нарушения функции печени лёгкой и средней степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), значительное снижение объёма циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (старше 65 лет) (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, сезонный аллергический ринит, отёк слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), хроническая обструктивная болезнь лёгких, хронические инфекционные заболевания дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани), одновременный приём глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Длительное применение высоких доз диклофенака может привести к увеличению риска сердечно-сосудистых осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт). Для снижения риска подобных осложнений необходимо применять препарат в минимальной дозе и наименее длительный период времени.

Беременность

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначать диклофенак в I и II триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак, как другие ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Период грудного вскармливания

Несмотря на то, что диклофенак как и другие НПВП, проникает в грудное молоко в малом количестве, не следует назначать кормящим женщинам для предотвращения нежелательного влияния на ребёнка. При необходимости применения диклофенака кормящей женщиной необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С целью снижения риска развития побочных эффектов рекомендуется применение препарата Флектор Рапид в минимальной эффективной дозе, по возможности, с максимально коротким периодом лечения, в соответствие с целью лечения и состоянием пациента.

Дозировка

Взрослые

Флектор Рапид — раствор для инъекций применяется внутримышечно или подкожно.

Лекарственный препарат Флектор Рапид предназначен только для кратковременного лечения и не должен применяться дольше двух дней.

При несильных и умеренных болях может быть достаточно более низкой дозы. Доза в 75 мг может понадобиться при сильной боли такой как почечная колика. В исключительных случаях при сильных болях может быть применена вторая доза в 75 мг через 6 часов. Доза в 150 мг не должна быть превышена в течение периода в 24 часа.

Если необходима более чем одна доза препарата Флектор Рапид в сутки (до максимальной суточной дозы в 150 мг), рекомендуется изменить область инъекций для последующих применений. Если необходимо, может быть использована одна инъекция препарата Флектор Рапид с другой дозой диклофенака, но не превышающая максимальной суточной дозы в 150 мг.

Особые группы пациентов

Пожилые люди

Пожилые люди относятся к группе повышенного риска с возможными серьёзными побочными реакциями. Если необходимо применение НПВП, следует использовать минимальную эффективную дозу в максимально возможный короткий период времени.

Во время проведения терапии с НПВП за пациентом должно вестись регулярное наблюдение на установление желудочно-кишечного кровотечения. Рекомендуемая максимальная суточная доза препарата Флектор Рапид, раствор для внутримышечного и подкожного введения — 150 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Гидроксипропилбетациклодекстрин (гидроксипропилбетадекс, HP0CD) — вспомогательное вещество препарата Флектор Рапид, в основном, выводится из организма через почки.

Таким образом, пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин.) не следует назначать лечение с препаратом Флектор Рапид. Пациентам с почечной недостаточностью следует применять минимальные дозы препарата.

Детская популяция

Безопасность и эффективность препарата Флектор Рапид, раствор для внутримышечного и подкожного введения, для детей в возрасте 0–18 лет не установлены.

Способ введения

Лекарственный препарат Флектор Рапид — раствор для внутримышечного и подкожного введения должен вводиться только профессиональным медицинским персоналом.

Введение производят внутримышечно или подкожно в чистые здоровые ткани.

Следует использовать одну ампулу вместо двух для введения нужной дозы, например, одну ампулу раствора в 75 мг, а не две ампулы по 25 и 50 мг, или одну ампулу в 50 мг, а не две ампулы по 25 мг.

Внутримышечно

При внутримышечных инъекциях необходимо соблюдать следующие правила, чтобы избежать повреждения нерва или других тканей в месте инъекции. Введение следует проводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области.

Если необходимо провести две инъекции, для второго введения рекомендуется использовать другую половину ягодиц. Лекарственный препарат следует вводить медленно, чтобы минимизировать повреждение местной ткани.

Подкожно

Инъекция должна быть проведена в подкожную ткань, предпочтительно в верхней части ягодичной мышцы или в верхней части бедра. Если необходимо введение двух инъекций в сутки, рекомендуется разделить область введения между ягодичной мышцей и бедром.

Игла должна быть полностью введена в толщину кожной складки, образованной зажатием большого и указательного пальцев. Необходимо следить, чтобы не был задет кровеносный сосуд. Лекарственный препарат следует вводить медленно и с постоянной скоростью. Во время инъекции следует удерживать складку зажатой между пальцами.

Препарат Флектор Рапид не должен применяться внутривенным (в/в) способом.

Клинические исследования

Самые распространённые нежелательные реакции, отмеченные во время клинических испытаний с препаратом Флектор Рапид, относятся к желудочно-кишечным нарушениям или к реакциям в местах инъекций, обычно умеренным и преходящим.

Данные клинических исследований предполагают, что использование раствора диклофенака для инъекций связано с реакциями в местах введений препарата, болевыми ощущениями и гематомами. Частота побочных эффектов в местах инъекций была значительно ниже при дозах 25 мг и 50 мг, чем при дозе 75 мг. Также после применения диклофенака наблюдались следующие нежелательные реакции: тошнота, рвота, диарея и запор.

Следующий список нежелательный реакций (таблица 1) представлен согласно Медицинскому словарю терминологии регулятивной деятельности по классам проявления нарушений и болезней и по частоте наблюдений в соответствии со следующей шкалой оценки: очень часто (>1/10); часто (>1/100 — <1/10); нечасто (>1/1000 — <1/100); редко (>1/10 000 — <1/1 000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя оценить на основе доступных данных).

Таблица 1

Соответствующие термины Медицинского словаря терминологии регулятивной деятельности использованы в списке для описания определённой реакции. Синонимы или похожие состояния не перечислены, но должны также приниматься во внимание.

Классовые эффекты

Побочные реакции (таблица 2) выстроены исходя из показателя периодичности, самые частые первыми, используя следующую шкалу оценки: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1,000, <1/100); редко (>1/10,000, <1/1,000); очень редко (<1/10,000); неизвестно (нельзя оценить на основе доступных данных).

Следующие нежелательные реакции включают данные, полученные после кратковременного или долгосрочного применения.

Таблица 2

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Данные клинических исследований указывают на небольшое увеличение риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

Зрительные нарушения

Зрительные расстройства, такие как нарушение зрения, затуманивание зрения или диплопия, по-видимому, являются класс-эффектами НПВП, и обратим после прекращении Возможным механизмом развития таких расстройств является ингибирование синтеза простагландинов и других сопутствующих веществ, что изменяет регуляцию кровотока в сетчатке, которое проявляется потенциальными зрительными расстройствами. При развитии таких симптомов на фоне терапии диклофенаком следует рассмотреть возможность офтальмологического обследования для исключения каких-либо других причин.

Если любые из указанных в инструкции нежелательные реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы

Типичной клинической картины от передозировки приёма препарата диклофенака не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы как рвота, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, диарея, головокружение, шум в ушах или судороги. В случае значительной интоксикации возможно появление острой почечной недостаточности и поражения печени.

Лечение

Меры по оказанию помощи при остром отравлении НПВП, включая диклофенак, в основном состоят из поддерживающих мероприятий и симптоматической терапии.

Лечебные меры и терапию следует применять при таких осложнениях как снижение артериального давления, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания.

Особые меры, такие как форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия, возможно, не принесут пользы для выведения из организма веществ НПВП, включая диклофенак, вследствие их высокой степени связывания с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

Выявленные взаимодействия

Ингибиторы изофермента CYP2C9

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака и ингибиторов изофермента CYP2C9 (таких как вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в сыворотке крови и его экспозиции.

Литий, дигоксин

Диклофенак может повышать содержание лития и концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контроль содержания лития и концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Диуретические и гипотензивные средства

При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента — АПФ) диклофенак может снижать их гипотензивное действие. Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном применении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять АД, контролировать функцию почек и степень гидратации (вследствие повышения риска нефротоксичности).

Циклоспорин и такролимус

Влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. В связи с вышесказанным доза диклофенака у пациентов, получающих циклоспорин или такролимус, должна быть ниже, чем у пациентов, не получающих указанные препараты.

Препараты, способные вызывать гиперкалиемию

Одновременное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению содержания калия в плазме крови, (в случае такого одновременного применения данный показатель следует часто контролировать).

Антибактериальные средства — производные хинолона

Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов, получавших одновременно производные хинолона и диклофенак.

Предполагаемые взаимодействия НПВП и глюкокортикостероиды

Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВП или глюкокортикостероидов может увеличивать частоту возникновения ПР (в частности, со стороны ЖКТ).

Антикоагулянты и антиагреганты

Необходимо с осторожностью применять диклофенак одновременно с препаратами этих групп из-за риска развития кровотечений. Несмотря на то, что в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Следует тщательно наблюдать пациентов, получающих одновременное лечение данными лекарственными препаратами.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Одновременное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Гипогликемические препараты

В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака и гипогликемических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака. В связи с вышесказанным во время одновременного применения диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы в крови.

Получены отдельные сообщения о развитии метаболического ацидоза при одновременном применении диклофенака с метформином, в особенности у пациентов с нарушением функции почек.

Метотрексат

Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака менее чем за 24 часа до или через 24 часа после приёма метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Фенитоин

При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.

Индукторы изофермента CYP2C9

Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака одновременно с индукторами изофермента CYP2C9 (такими, как рифампицин), поскольку это может привести к значительному уменьшению концентрации диклофенака в плазме крови и уменьшению его экспозиции.

Поражение желудочно-кишечного тракта

При применении диклофенака отмечались такие явления как кровотечение или изъязвление или изъязвление/перфорация желудочно-кишечного тракта, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьёзными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. У пожилых пациентов подобные осложнения могут иметь серьёзные последствия. При развитии у пациентов, получающих диклофенак, кровотечений или изъязвлений желудочно-кишечного тракта диклофенак следует отменить. Для снижения риска токсического действия на желудочно-кишечный тракт пациентам с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложнённым кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также пожилым пациента диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе. Пациента с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также пациентам, получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими лекарственными средствами, способными повысить риск поражения ЖКТ, следует принимать гастропротекторы (например, ингибиторы протоновой помпы или мизопростол). Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу обо всех симптомах со стороны пищеварительной системы.

Пациенты с бронхиальной астмой

Обострение бронхиальной астмы (непереносимость НПВП/бронхиальная астма, провоцируемая приёмом НПВП), ангионевротический отёк и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью лёгких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ритиноподобными симптомами). У данной группы пациентов, а также у пациентов с аллергией на другие препараты (кожная сыпь, зуд или крапивница) при применении диклофенака следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий). Кожные реакции Такие серьёзные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом, на фоне применения диклофенака отмечались очень редко.

Наибольшие риск и частота развития тяжёлых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих диклофенак, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности диклофенак должен быть отменен. В редких случаях при применении диклофенака возможно развитие анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов, ранее не получавших диклофенак.

Воздействие на печень

Поскольку в период применения диклофенака может отмечаться повышение активности одного или нескольких ферментов печени, при длительной терапии диклофенаком, в качестве меры предосторожности, показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений печёночной функции или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т.п.) приём диклофенака необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения диклофенака может развиваться без продромальных явлений.

Воздействие на почки

На фоне терапии диклофенаком рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с гипертонической болезнью, нарушениями функции сердца или почек, пожилых, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, и у пациентов со значительным уменьшением объёма циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей почечной функции до исходных значений.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему

Терапия НПВП, в том числе диклофенаком, в особенности, длительная терапия и терапия с использованием высоких доз, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьёзных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт). У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и/или высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящим) следует применять препарат с особой осторожностью, в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной длительности лечения, поскольку риск возникновения тромботических осложнений возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. При длительной терапии (более 4 недель) суточная доза диклофенака не должна превышать 100 мг. Следует периодически проводить оценку эффективности лечения и потребности пациента в симптоматической терапии, особенно в тех случаях, когда её продолжительность составляет более 4 недель. Пациент должен быть проинструктирован о незамедлительном обращении за медицинской помощью при появлении первых симптомов тромботических нарушений (например, боли в груди, чувства нехватки воздуха, слабости, нарушении речи).

Воздействие на систему кроветворения

Диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. При длительном применении диклофенака рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови.

Маскирование признаков инфекционного процесса

Противовоспалительное действие диклофенака и других НПВП может затруднять диагностику инфекционных процессов.

Применение одновременно с другими НПВП

Не следует применять диклофенак совместно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 из-за риска увеличения нежелательных явлений.

Фертильность

Поскольку диклофенак, как и другие НПВП, может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам планирующим беременность, не рекомендуется принимать диклофенак. Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, диклофенак следует отменить.

Пациентам, которые испытывают нарушения зрения, потерю равновесия, головокружения, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы при приёме диклофенака, следует воздержаться от управления транспортными средствами или механизмами.

Раствор для внутримышечного и подкожного введения по 25 мг/мл, 50 мг/мл и 75 мг/мл.

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

IBSA Farmaceutici Italia S.r.l, Италия