Интрафен-ГЕН

Infantren-GEN

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

Действующее вещество: ибупрофен 100 мг;

Вспомогательные вещества: аргинин — 78 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ибупрофен — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее средство. Механизм действия ибупрофена обусловлен неизбирательным ингибированием ферментов — циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), приводящих к ингибированию синтеза простагландинов — медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции.

Ибупрофен оказывает быстрое обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика

В таблице, указанной ниже, имеются данные о фармакокинетических параметрах Ибупрофена:

Фармакокинетические параметры
 400 мг* препарата

Средний показатель (CV %)

800 мг* препарата

Средний показатель (CV %)

AUC (мкг/ч/мл)109,3 (26,4)192,8 (18,5)
Cmax (мкг/мл)39,2 (15,5)72,6( 13,2)
Kel (л/ч)0,32 (17,9)0,29 (12,8)
T½ (ч)2,22 (20,1)2,44 (12,9)

AUC — площадь под кривой Cmax — максимальная концентрация плазмы CV — коэффициент вариации Кеl — константа скорости элиминации T½ — период полувыведения * = 30 мин. время инфузии.

Абсорбция

При введении внутривенно, препарат сразу попадает в кровь.

Распределение

Также, как и большинство НПВП, ибупрофен обратимо связывается с белками плазмы (20 мкг/мл > до 99 %). Связывание с белками насыщенное, и в концентрациях 20 мкг/мл связывание осуществляется нелинейно.

Показания

Симптоматическое лечение острого послеоперационного болевого синдрома средней и сильной интенсивности при нецелесообразности пероральной терапии.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к ибупрофену или любому из компонентов, входящих в состав препарата, а также к другим НПВП;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки) или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два и более подтверждённых эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения);
  • воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит);
  • кровотечение или перфорация язвы желудочно-кишечного тракта в анамнезе, спровоцированные применением НПВП;
  • тяжёлая сердечная недостаточность (класс IV по NYHA
  • классификация Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов);
  • тяжёлая печёночная недостаточность (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью) или заболевание печени в активной фазе;
  • почечная недостаточность тяжёлой степени тяжести (клиренс креатинина <50 мл/мин);
  • декомпенсированная сердечная недостаточность; период до и после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • цереброваскулярное или иное кровотечение (в том числе внутричерепное кровоизлияние), антикоагулянтная терапия;
  • гемофилия и другие нарушения свёртываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, другие заболевания ЖКТ в анамнезе;
  • воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) вне обострения;
  • хроническая печёночная недостаточность лёгкой и умеренно выраженной степени (5–9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • заболевания печени в анамнезе, печёночная порфирия;
  • хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин);
  • хроническая сердечная недостаточность (I–II функциональный класс по классификации NYHA);
  • артериальная гипертензия, значительное снижение объёма циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства);
  • ишемическая болезнь сердца;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • дислипидемия/гиперлипидемия;
  • заболевания периферических артерий;
  • пожилые пациенты старше 65 лет (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела);
  • бронхиальная астма;
  • одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина);
  • курение;
  • тяжёлые соматические заболевания, системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка (СКВ) и смешанное заболевание соединительной ткани);
  • длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • обезвоживание;
  • сахарный диабет;
  • нарушение кроветворения;
  • наследственное нарушение метаболизма порфирина (включая острую перемежающуюся порфирию);
  • алкоголизм.

Применение при беременности и лактации

Беременность.

Применение препарата Интрафен-ГЕН при беременности противопоказано.

Применение препарата в период грудного вскармливания

Применение препарата Интрафен-ГЕН в период грудного вскармливания противопоказано, при необходимости применения препарата у кормящей женщины необходимо отказаться от грудного вскармливания в период лечения.

Способ применения и дозы

Препарат Интрафен-ГЕН следует применять в минимальных действующих дозах в течение минимального периода времени. После получения положительных реакций на препарат на начальной стадии лечения, доза и частота приёма препарата должны быть скорректированы индивидуально для каждого пациента. Общая суточная доза не должна превышать 1600 мг в сутки. Для снижения риска возникновения нежелательных побочных действий на почки, перед применением препарата Интрафен-ГЕН следует обеспечить пациента достаточным количеством жидкости.

Продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 минут.

Препарат Интрафен-ГЕН вводят внутривенно капельно в дозе в 400–800 мг 2 раза в сутки.

Приготовление инфузионного раствора

Содержимое флакона препарата Интрафен-ГЕН растворяют в достаточном объёме следующих растворов: 0,9 % натрия хлорида, 5 % глюкозы или в растворе Рингера до достижения концентрации готового раствора не более 4 мг/мл.

Минимальный объём используемого раствора:

Для флакона 4 мл (400 мг/4 мл) — 100 мл раствора.

Для флакона 8 мл (800 мг/8 мл) — 200 мл раствора.

Продолжительность инфузии должна быть не менее 30 минут.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с лёгким или умеренным снижением функции печени препарат Интрафен-ГЕН необходимо применять в минимальной дозе и в течение минимального периода времени, необходимого для контроля симптомов. Необходимо проводить постоянный мониторинг для оценки функции печени и своевременного выявления развития нежелательных явлений.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с лёгким или умеренным снижением функции почек препарат Интрафен-ГЕН необходимо применять в минимальной дозе и в течение минимального периода времени, необходимого для контроля симптомов. Необходимо проводить постоянный мониторинг для оценки функции почек и своевременного выявления развития нежелательных явлений.

Пациенты пожилого возраста

НПВП следует использовать с особой осторожностью у пожилых пациентов в связи с повышенным риском развития к нежелательным явлениям в том числе желудочно- кишечного кровотечений, изъязвления или перфорации. Следует использовать препарат Интрафен-ГЕН в минимальной эффективной дозе в течение минимального периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Побочные эффекты

Определение частоты побочных реакций представлены в следующем порядке, согласно классификации ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); иногда (>1/1 000 и <1/100); редко (>1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных). В клинических исследованиях описаны распространённые побочные реакции: тошнота, метеоризмы, рвота, головная боль, кровотечение, оцепенение (>5 %). В контролируемых клинических исследованиях с применением ибупрофена, причиной отмены препарата стала такая нежелательная побочная реакция как зуд (<1 %).

Данные, полученные в клиническом исследовании при применении у пациентов с послеоперационным болевым синдромом приведены в следующей таблице:

Побочные реакции, наблюдавшиеся у >  % пациентов, принимавших
Ибупрофен для внутривенного введения после операции
Описание нежелательного явленияИбупрофен для внутривенного введения
400 мг (Кол-во = 134)800 мг (Кол-во = 304)Плацебо (Кол-во = 287)
Тошнота77 (57 %)161 (53 %)179 (62 %)
Рвота30 (22 %)46 (15 %)50 (17 %)
Вздутие живота/метеоризм10 (7 %)49 (16 %)44 (15 %)
Головная боль12 (9 %)33 (12 %)З3 (11 %)
Кровотечение13 (10 %)13 (4 %)16 (6 %)
Мышечное оцепенение8 (6 %)13 (4 %)5 (2 %)
Периферические отёки1 (<1 %)9 (3 %)4 (1 %)
Задержка мочи7 (5 %)10 (3 %)10 (3 %)
Анемия5 (4 %)7 (2 %)6 (2 %)
Снижение уровня гемоглобина4 (3 %)6 (2%)3 (1 %)
Угнетённое дыхание6 (4 %)4 (1 %)2 (<1 %)
Внутреннее кровотечение4 (3 %)4 (1 %)4 (1 %)
Желудочно-кишечный дискомфорт4 (3 %)2 (<1 %)0
Кашель4 (3 %)2 (<1 %)1 (<1 %)
Гипокалиемия5 (4 %)3 (<1 %)8 (3 %)

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редкие: нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз).

Первыми симптомами таких нарушений являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, кровотечения из носа и подкожные кровоизлияния, кровотечения и кровоподтёки неизвестной этиологии.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: реакции гиперчувствительности - неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в том числе её обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапивница, пурпура, отёк Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в том числе токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), аллергический ринит, эозинофилия.

Очень редко: тяжёлые реакции гиперчувствительности, в том числе отёк лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия (анафилаксия, отёк Квинке или тяжёлый анафилактический шок).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: боль в животе, тошнота, диспепсия (в том числе изжога, вздутие живота.

Редко: диарея, метеоризм, запор, рвота.

Очень редко: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, в некоторых случаях с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, язвенный стоматит, гастрит.

Частота неизвестна: обострение колита и болезни Крона.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: нарушения функции печени, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гепатит и желтуха.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: острая почечная недостаточность (компенсированная и декомпенсированная) особенно при длительном применении, в сочетании с повышением концентрации мочевины в плазме крови и появлением отёков, гематурии и протеинурии, нефритический синдром, нефротический синдром, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, цистит.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль.

Очень редко: асептический менингит.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Частота неизвестна: сердечная недостаточность, периферические отеки, при длительном применении повышен риск тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда), повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы и органов средостения

Частота неизвестна: бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка.

Нарушения со стороны лабораторных показателей

  • снижение гематокрита или гемоглобина
  • увеличение времени кровотечения
  • снижение концентрация глюкозы в плазме крови
  • снижение клиренса креатинина (повышение плазменной концентрации креатинина)
  • повышение уровня АЛТ и ACT

Передозировка

Симптомы

У большинства пациентов, употребивших клинически значимые дозы НПВП, симптомы передозировки ограничиваются тошнотой, рвотой, болями в эпигастрии или, реже, диареей. Возможно возникновение таких симптомов, как шум в ушах, головная боль и желудочно- кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях наблюдаются проявления со стороны центральной нервной системы, в частности, сонливость, изредка — возбуждение, а также дезориентация или кома. В редких случаях возникают судороги. В случаях тяжёлого отравления может развиваться метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени, что, вероятно, связано с взаимодействиями ибупрофена и циркулирующих факторов свёртывания крови. Могут возникать острая почечная недостаточность, повреждение ткани печени, снижение артериального давления, угнетение дыхания и цианоз. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение этого заболевания.

Лечение

Симптоматическая терапия, с обязательным обеспечением проходимости дыхательных путей, мониторингом ЭКГ и основных показателей жизнедеятельности вплоть до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение одного часа после приёма потенциально токсической дозы ибупрофена. Если ибупрофен уже абсорбировался, может быть назначено щелочное питье с целью выведения кислого производного ибупрофена почками. Частые или продолжительные судороги следует купировать внутривенным введением диазепама или лоразепама. При ухудшении бронхиальной астмы рекомендуется применение бронходилататоров.

Взаимодействие

Следует избегать одновременного применения ибупрофена со следующими лекарственными средствами:

Ацетилсалициловая кислота: за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты (не более 75 мг в сутки), назначенных врачом, поскольку совместное применение может повысить риск возникновения побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приёма ибупрофена).

Другие НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВП из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.

С осторожностью применять одновременно со следующими лекарственными средствами:

Антикоагулянты и тромболитические препараты: НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, в частности, варфарина и тромболитических препаратов.

Гипотензивные средства (ингибиторы АПФ/, антагонисты рецепторов к ангиотензину II) и диуретики: НПВП могут снижать эффективность препаратов этих групп. Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВП.

Глюкокортикостероиды: повышенный риск образования язв ЖКТ и желудочно- кишечного кровотечения.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Сердечные гликозиды: одновременное назначение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

Препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВП.

Метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВП.

Циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПВП и циклоспорина.

Мифепристон: приём НПВП следует начать не ранее, чем через 8–12 дней после приёма мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона.

Такролимус: при одновременном назначении НПВП и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.

Зидовудин: одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.

Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.

Блокаторы H2-рецепторов: исследования на добровольцах показали, что одновременное применение Ибупрофена и циметидина или ранитидина не влияет на концентрацию Ибупрофена в сыворотке крови.

Ингибиторы АПФ и диуретики

Антигипертонические (ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, бета-блокаторы, диуретики и препараты, применяющиеся при лёгочной гипертензии (антагонисты рецепторов эндотелия, бозетан): НПВП могут снизить противогипертоническии эффект. В связи с этим, пациентам, почечной недостаточностью, в том числе пожилым пациентам, эти комбинации препаратов следует применять с осторожностью. В начале лечения сочетаниями данных препаратов и в течение лечения следует периодически проверять функции почек пациентов, а также следует следить, чтобы пациенты употребляли достаточное количество жидкости.

Диуретики (тиазиды, петлевые диуретики, аналогичные тиазидам диуретики) повышают риск развития нефротоксичности НПВП. Клинические исследования и постмаркетинговые испытания показали, что Ибупрофен снижает у некоторых пациентов натрийуретическое действие фуросемидина и тиазидов. Данная реакция связана с подавлением синтеза простагландина в почках. Поэтому, в период лечения НПВП, пациенты с почечной недостаточностью должны находиться под пристальным наблюдением. Кроме того, снижается антигипертоническое действие тиазидов.

Алкоголь: следует избегать употребление алкоголя во время лечения Ибупрофеном в связи с риском развития побочные эффектов, связанных с желудочно-кишечным трактом, таких как желудочно-кишечное кровотечение.

Особые указания

После вскрытия, препарат следует немедленно использовать, разведя его с 5 %, растворе глюкозы или 0,9 % растворе NaCl.

Риски, связанные с сердечно-сосудистой системой: применении НПВП связано с повышенным риском тромбоза (тромбообразование), инфаркта и инсульта. У людей с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или у людей, имеющих предрасположенность к развитию заболеваний сердечно-сосудистой системы, риск развития данных заболеваний может быть высок. Препарат не может быть использован как обезболивающее средство в период подготовки к операции аортокоронарного шунтирования (операция по устранению блоков в артериях сердца).

Риски, связанные с желудочно-кишечным трактом (ЖКТ): при заболеваниях пищеварительной системы, приём НПВП может послужить причиной кровотечений, образования рубцов, желудочно-кишечных перфораций. Данные побочные эффекты могут появиться в любое время как с проявлением, так и без проявления предупреждающих симптомов. У пожилых людей с заболеваниями ЖКТ, риск развития побочных эффектов более высок.

Тромбоз сердечно-сосудистой системы: клинические исследования различных селективных ЦОГ-2 и неселективных НПВП, проводившихся в течение трёх лет, показали увеличение риска тромбоза сердечно-сосудистой системы, инфаркта миокарда и инсульта. Приём селективных ЦОГ-2 и неселективных НПВП может иметь одинаковые риски. Наибольшему риску подвергаются пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ССЗ) или люди с фактором риска возникновения ССЗ. Для снижения риска побочных действий со стороны сердечно-сосудистой системы, следует применять минимальную эффективную дозу препарата Интрафен-ГЕН на протяжении минимального необходимого промежутка времени. Лечащий врач и пациенты должны быть готовы к проявлению подобных побочных эффектов, даже в том случае, если раннее не наблюдались симптомы ССЗ. Пациенты должны быть проинформированы о мерах в случае проявления серьёзных признаков и/или симптомов ССЗ. Два объёмных клинических исследования селективных ЦОГ-2 и НПВП, которые применялись при лечении пери операционных болей после проведения аортокоронарного шунтирования в период первых 10–14 дней, выявили развитие риска инфаркта миокарда и инсульта. Не выявлено достаточных доказательств о снижении риска тромбоза сердечно-сосудистой системы при применении НПВП вместе с ацетилсалициловой кислотой. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с НПВП увеличивает риск развития желудочно-кишечных заболеваний.

Пациенты с артериальной гипертонией: приём НПВП, в том числе и ибупрофена приводит к появлению гипертонии или к развитию существующей гипертонии. В обоих случаях может влиять на развитие сердечно-сосудистых заболеваний. Пациентам с гипертонией НПВП следует применять осторожностью, в том числе и ибупрофен. Необходимо измерять уровень артериального давления в начале периода приёма НПВП и регулярно измерять в течение всего периода приёма. В связи с применением НПВП у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, тиазиды или петлевые диуретики, может развиться недостаточная реакция на их лечение.

Сердечная недостаточность и отёчность: у некоторых пациентов, принимающих НПВП, выявлена задержка жидкости в организме и отёчность. Пациентам с задержкой жидкости в организме и с сердечной недостаточностью, препарат следует применять с осторожностью.

Воздействие на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) с риском образования язвы, кровотечений и перфораций: НПВП, в том числе Ибупрофен, могут вызвать побочные эффекты, связанные с желудочно-кишечным трактом: воспаление желудка, воспаление тонкого и толстого кишечника, фатальные кровотечение, образование язвы и перфораций.

Данные серьёзные побочные эффекты могут развиться у пациентов, принимающих НПВП, в любое время, с проявлением или без проявления симптомов. Лишь у одного пациента из пяти, принимающего НПВП, проявляются симптомы побочных эффектов, связанных с ЖКТ. Язва желудка, кровотечения или перфорации, являющиеся последствиями применения НПВП. проявляются у 1 % пациентов, принимающих НПВП продолжительностью 3–6 месяцев, и у 2–4 % пациентов, принимающих НПВП продолжительностью до года. Данный показатель увеличивается в зависимости от продолжительности приёма НПВП, в зависимости от периода лечения увеличивается риск развития желудочно-кишечных заболеваний. Тем не менее подобный риск существует и при кратковременном лечении. Следует с осторожностью назначать НПВП, в том числе ибупрофен, пациентам, имевшим язву желудка или желудочно-кишечные кровотечения. У пациентов, имевших язвенную болезнь и/или желудочно-кишечные кровотечение, принимающих НПВП, риск развития желудочно-кишечных кровотечений повышается в 10 раз, чем у пациентов, не имевших данные болезни. Другие факторы, влияющие на развитие риска желудочно- кишечных кровотечений у пациентов, принимающих НПВП: одновременный оральный приём кортикостероидов или антикоагулянтов, длительный период лечения НПВП, курение, употребление алкоголя, пожилой возраст. Следует осторожно назначать НПВП пожилым пациентам, нуждающимся в особом уходе ввиду того, что внезапные фатальные желудочно-кишечные кровотечения часто проявляются именно у этой категории пациентов. Для снижения риска появления побочных эффектов, связанных с желудочно- кишечным трактом, следует как можно раньше снизить дозу НПВП до минимальной эффективной. В период приёма НПВП пациентами, врачи должны быть всегда готовы немедленно начать лечение при любом подозрении на возникновение признака или симптома язвы желудка или желудочно-кишечных кровотечений. Как вариант можно рассматривать прекращение лечения НПВП для прекращения острых побочных эффектов, связанных с ЖКТ. У пациентов с высоким риском возникновения данных побочных явлений от приёма НПВП, должно быть рассмотрено альтернативное лечение. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и НПВП повышает риск возникновения побочных эффектов, связанных желудочно-кишечным трактом. Требуется тщательный сбор анамнеза о заболеваниях со стороны желудочно-кишечного тракта, особенно у пожилых пациентов с целью выявления потенциальной группы риска развития нежелательных явлений (в том числе желудочно-кишечного кровотечения). В случае развития желудочно-кишечного кровотечения и образования язвы у пациентов, принимающих ибупрофен, следует отменить лечение. У пожилых пациентов при приёме НПВП наиболее часто встречаются побочные явления, связанные с ЖКТ (особенно фатальные желудочно- кишечные кровотечения и перфорации желудка).

Серьёзные кожные реакции: НПВП, в том числе ибупрофен, способны привести к серьёзным кожным реакциям с опасностью летального исхода, таким как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Данные побочные эффекты могут проявиться без каких-либо предупредительных симптомов.

Пациенты должны быть проинформированы, что в случае проявления таких признаков и симптомов как кожная сыпи или другого свидетельства повышенной чувствительности кожи к препарату, следует отменить лечение препаратом. Больные бронхиальной астмой: больные бронхиальной астмой могут проявить чувствительность к ацетилсалициловой кислоте. Применение ацетилсалициловой кислоты у пациентов с астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте, может привести к бронхоспазмам с опасностью летального исхода. Из-за данной реакции, вытекающей из приёма НПВП и ацетилсалициловой кислоты, препарат противопоказан пациентам, проявляющим чувствительность к ацетилсалициловой кислоте.

Офтальмологические явления: при оральном применением ибупрофене у пациентов наблюдалась неотчётливая или сниженная видимость, частичная потеря зрения (скотома), изменение цветовосприятия. В случае развития таких осложнений, ибупрофен необходимо отменить и порекомендовать пациенту пройти офтальмологическое обследование, включающее тест на центральную видимость и цветовосприятие.

Печёночная недостаточность: у 15 % пациентов, принимающих НПВП, в том числе ибупрофен, при проведении одного и более тестов, отмечается увеличение печени. Данное явление может прогрессировать при продолжении лечения, остаться неизменным или носить временный характер. Приблизительно 1 % клинических исследований НПВП показали повышение уровня АЛТ и ACT (в три и более раз, чем обычный верхний предел).

Дополнительно отмечались гепатит, фульминантный гепатит, фиброз печени, печёночная недостаточность, редко с летальным исходом. В период лечения Ибупрофеном, в случае проявления признаков и/или симптомов нарушения печёночных функций или тесты показали нарушения работы печени, следует провести оценку развития других патологических влияний на печень. В случае проявления клинических признаков и симптомов или системных признаков (эозинофилия, сыпь), сигнализирующих о развитии печёночных заболеваний, лечение ибупрофеном должно быть отменено.

Почечная недостаточность: лечение ибупрофеном пациентов, страдающих обезвоживанием и пациентов с почечной недостаточностью требует особой осторожности.

Длительное применение НПВП может вызвать папиллярный некроз и другие заболевания почек. У пациентов, принимающих НПВП, наблюдались нефротоксические реакции и ухудшение почечной перфузии, обусловленной подавлением синтеза простагландина в почках. У таких пациентов применение НПВП приводит к снижению выработки простагландина, снижению почечного кровотока, тем самым приводя к вторичной почечной недостаточности; риск данных реакций повышается больных с нарушением функции почек, с сердечной недостаточностью, с патологиями печени, у больных, принимающих диуретики и ингибиторы АПФ, и у пожилых пациентов.

С прекращением лечения НПВП, состояние почек пациентов обычно возвращается до лечебному.

Прогрессирующая почечная недостаточность: нет данных относительно применения ибупрофена пациентами с прогрессирующей почечной недостаточностью. Поэтому препарат не рекомендуется применять к пациентам с прогрессирующей почечной недостаточностью. При необходимости лечения препаратом пациентов с острой почечной недостаточностью, следует проводить пристальное наблюдение за функциями почек пациента.

Асептический менингит: у пациентов, принимавших Ибупрофен орально, были случаи возникновения асептического менингита, сопровождавшегося лихорадкой и комой. Данное явление хотя и наблюдалось чаще у больных с болезнями соединительной ткани, связанных с системной эритематозной волчанкой, но были описаны случаи развития и у больных, не имеющих хронических заболеваний. В случае развития признаков и симптомов менингита у пациентов, принимающих ибупрофен, следует оценить взаимосвязь между данными признаками и симптомами и лечением Ибупрофеном.

Риск развития анемии и гемолиза: перед применением, препарат нужно развести с 5 %, раствором глюкозы или 0,9 % раствором NaCl. Инфузия неразбавленного препарата Интрафен-ГЕН может вызвать гемолиз. У пациентов, применяющих НПВП, в том числе ибупрофен, может развиться анемия. Данное состояние может быть вызвано задержкой жидкости в организме, скрытыми и явными желудочно-кишечными кровотечениями, или может быть связано с эритропоэзом. В случае появления признаков и симптомов анемии или потери крови у пациентов, длительное время принимающих НПВП, в том числе ибупрофен, следует проверить их уровень гемоглобина или гематокрита. НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивали время коагуляции крови у некоторых пациентов. В отличие от ацетилсалициловой кислоты, их воздействие на функции тромбоцитов выражено меньше, более краткосрочно и обратимо. Пациенты с нарушениями свёртываемости, или принимающие антикоагулянты, должны быть под наблюдением, как и пациенты с негативными изменениями функции тромбоцитов.

Маскировка симптомов воспаления и лихорадки: применение ибупрофена может маскировать и усложнять диагностику симптомов воспаления и выраженности болевого синдрома, что может затруднять постановку диагноза.

Анафилактоидная реакция: как и у всех НПВП, у пациентов, не принимавших ибупрофен в прошлом, может появиться анафилактоидная реакция. Препарат противопоказан пациентам аллергией на «аспириновую триаду». После применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. у пациентов с аллергией на данные препараты типично проявляются ринит, назальные полипы, приступы астмы с тяжёлыми бронхоспазмами.

Наблюдение врача: врачи должны тщательно наблюдать за состоянием пациентов в связи с опасностью развития серьёзных желудочно-кишечных язв и кровотечений без проявлений признаков и симптомов. У пациентов, длительный период времени принимающих НПВП, следует периодически делать полный и биохимический анализ крови. В случае, если клинические признаки и симптомы свидетельствуют о развитии заболеваний печени и почек, проявились системные признаки (эозинофилия, сыпь) или тесты показали нарушения в работе печени с ухудшениями, то следует отменить приём препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Препарат может вызвать такие нежелательные реакции как оцепенение, сонливость, усталость и нарушение зрения. В случае наблюдения данных признаков, пациента следует предупредить о необходимости воздержаться от управления транспортным средством и работы с механизмами.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 100 мг/мл.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Интрафен-ГЕН: