Кеторолак

ЛП-003693

Кеторолак

Кеторолак

раствор для внутримышечного введения

На 1 мл раствора:

активное вещество: кеторолака трометамол — 30 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 200,0 мг, динатрия эдетата дигидрат (трилон Б) — 1 мг, этанол 95 % в пересчёте на безводное вещество — 100,0 мг, натрия хлорид — 4,35 мг, 1 М раствор натрия гидроксида до pH от 6,9 до 7,9, вода для инъекций до 1 мл.

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-жёлтого цвета.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

M01AB15

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Повышенная чувствительность к кеторолаку, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение, внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него; воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения; гемофилия и другие нарушения свёртывания крови; декомпенсированная сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени; тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтверждённая гиперкалиемия; одновременное применение с пробенецидом. пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами, включая варфарин и гепарин, детский возраст (до 16 лет); беременность, период грудного вскармливания.

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) вне обострения, заболевания печени в анамнезе, печёночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объёма циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный приём глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, системные заболевания соединительной ткани, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, туберкулёз, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания.

Препарат противопоказан при беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Вводят глубоко в мышцу, медленно в течение не менее 15 сек в минимально эффективных дозах минимально коротким курсом. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном внутримышечном введении:

- взрослым до 65 лет — по 10–30 мг (0,3-1 мл) в зависимости от тяжести болевого синдрома,

- взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10–15 мг (0,3–0,5 мл) каждые 4–6 часов.

- детям старше 16 лет — по 10–30 мг (0,3-1 мл) в зависимости от тяжести болевого синдрома,

Дозы при многократном внутримышечном введении:

- взрослым до 65 лет вводят по 10-60 мг (0,3-2 мл) в первое введение, затем — по 10–30 мг (0,3-1 мл) каждые 6 ч (обычно по 30 мг каждые 6 ч),

- взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10–15 мг (0,3–0,5 мл) каждые 4–6 ч;

- детям старше 16 лет вводят по 10-60 мг (0,3-2 мл) в первое введение, затем — по 10–30 мг (0,3-1 мл) каждые 6 ч (обычно по 30 мг каждые 6 ч),

Максимальная суточная доза для больных до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек — 60 мг при внутримышечном пути введения.

Максимальная продолжительность курса лечения не должна превышать 2-х дней.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, олигурия, полиурия, интерстициальный нефрит, отёки почечного генеза, задержка мочеиспускания, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечёткость зрительного восприятия), нарушение вкуса.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отёк лёгких, отёк гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение артериального давления; редко — обморок; снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения тромбоцитопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, обострение язвенного колита или болезни Крона.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: нечасто — жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отёки век, периорбитальный отёк, одышка, затруднённое дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие:

часто — отёки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); нечасто — повышенная потливость; редко — отёк языка, лихорадка.

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивноязвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен.

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, так как усиливается их действие.

Раствор препарата не следует смешивать в одном шприце с морфином сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор препарата совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, раствором Рингера.

Глюкокортикостероиды: повышение риска изъязвления и желудочно-кишечного кровотечения.

Антикоагулянты: НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска кровотечения.

Взаимодействия, относящиеся ко всем НПВП:

Сочетания, которых необходимо избегать

- Другие НПВП, включая высокие дозы салицилатов (> 3 г/день): сопутствующий приём нескольких НПВП может повышать риск изъязвления и желудочно-кишечного кровотечения, что обусловлено синергическим эффектом.

- Оральные антикоагулянты, парентеральный гепарин и тиклопидин: повышение риска кровотечения, вызванного ингибированием функции тромбоцитов и повреждением слизистой желудка и кишечника.

- Литий: НПВП повышают уровень лития в плазме (снижается экскреция лития в почках), который может достичь токсичного уровня. Данный параметр необходимо контролировать в начале лечения, при регуляции дозы и после прекращения лечения кетопрофеном.

- Метотрексат в высоких дозах (более 15 мг в неделю): повышается гематотоксичность метотрексата, так как снижается его выведение с мочой, которое возникает при приёме противовоспалительных препаратов.

- Гидантоин и сульфамиды: токсичные эффекты данных веществ могут увеличиваться.

Сочетания, которые требуют мер предосторожности

- Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II: НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У пациентов с нарушением функции почек (например, пациенты с обезвоживанием или пожилые пациенты с нарушением функции почек) сопутствующий приём ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II с препаратами, ингибирующими систему циклооксигеназы, может вызвать дополнительные нарушения функции почек, в том числе острую почечную недостаточность, обычно обратимую. Комбинация препарата с ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензина II должна применяться с осторожностью, особенно у пожилых пациентов.

Пациенты должны быть достаточно гидратированы, и после начала сопутствующей терапии необходимо проводить мониторинг функции почек.

- Метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в неделю): повышается гематотоксичность метотрексата, так как снижается его выведение с мочой, которое возникает при приёме противовоспалительных препаратов. Необходимо проводить общий анализ крови один раз в неделю на протяжении первых нескольких недель совместного применения. Частоту мониторинга необходимо увеличить при наличии даже незначительного ухудшения функции почек, а также у пожилых пациентов.

- Пентоксифиллин: повышение риска кровотечений. Учащение клинического мониторинга и контроля времени свёртывания крови.

- Зидовудин: повышение риска токсичности в отношении красных кровяных телец посредством влияния на ретикулоциты с возникновением тяжёлой анемии через неделю после начала лечения НПВП. Необходимо проводить общий анализ крови и контролировать количество ретикулоцитов один или два раза в неделю после начала лечения НПВП.

- Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчёт дозы).

Сочетания, которые необходимо принимать во внимание:

- Бета-блокаторы: лечение НПВП может снизить их гипотензивный эффект из-за ингибирования синтеза простагландинов.

- Мифепристон. После применения мифепристона в течение 8–12 последующих дней не следует применять НПВП, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.

- Циклоспорин и такролимус: НПВП могут увеличивать нефротоксичность из-за эффектов, связанных с простагландинами почек. При совместном применении необходимо контролировать функцию почек.

- Тромболитики: повышение риска кровотечений.

- Пробенецид: концентрация кетопрофена в плазме может повышаться; это повышение может быть обусловлено ингибирующим механизмом в месте почечной канальцевой секреции и глюкуроноконъюгации и требует корректировки дозы кетопрофена.

- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина при применении с кеторолаком повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свёртывающей системой крови.

— Антациды

влияют на полноту всасывания препарата

При совместном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 2-х дней.

Больным с нарушением свёртывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в постоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.

Пациентам, имеющим повышенный риск развития желудочно-кишечных осложнений, рекомендуется принимать совместно препараты кеторолака и гастропротекторы.

Препарат имеет ограниченное и умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами или механизмами по причине возможного появления головокружения и сонливости. Если после применения кеторолака у пациента отмечается сонливость, головокружение или судороги, следует избегать управления автотранспортом и механизмами, а также избегать других видов деятельности, требующих концентрации внимания.

Раствор для внутримышечного введения, 30 мг/мл.

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Славянская аптека, ООО, Российская Федерация