Ксартен^®

ЛП-003434

Ксартен^®

Кандесартан

таблетки

Одна таблетка содержит:

Дозировка 8 мг

активное вещество: кандесартана цилексетил — 8,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 39,90 мг; крахмал кукурузный — 10,40 мг; кармеллоза кальция (карбоксиметилцеллюлоза кальция) — 2,80 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 1,95 мг; макрогол 8000 (полиэтиленгликоль 8000) — 1,30 мг; магния стеарат — 0,65 мг.

Дозировка 16 мг

активное вещество: кандесартана цилексетил — 16,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 79,80 мг; крахмал кукурузный — 20,80 мг; кармеллоза кальция (карбоксиметилцеллюлоза кальция) — 5,60 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 3,90 мг; макрогол 8000 (полиэтиленгликоль 8000) — 2,60 мг; магния стеарат — 1,30 мг.

Дозировка 32 мг

активное вещество: кандесартана цилексетил — 32,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 159,60 мг; крахмал кукурузный — 41,60 мг; кармеллоза кальция (карбоксиметилцеллюлоза кальция) — 11,20 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 7,80 мг; макрогол 8000 (полиэтиленгликоль 8000) — 5,20 мг; магния стеарат — 2,60 мг.

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской (дозировка 8 мг) и с фаской и крестообразной риской (дозировки 16 мг и 32 мг).

Ангиотензина II рецепторов антагонист

C09CA06

• Артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (ФВЛЖ ≤ 40 %) — в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ.

• Повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам препарата;
• беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• тяжёлые нарушения функции печени и/или холестаз;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м²) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

• Нарушения функции почек тяжёлой степени (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
• гемодиализ;
• состояние после трансплантации почки;
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
• гемодинамически значимый стеноз аортального и/или митрального клапана;
• цереброваскулярные нарушения ишемического генеза и ишемическая болезнь сердца (ИБС);
• гиперкалиемия у пациентов со сниженным объёмом циркулирующей крови (ОЦК);
• проведение общей анестезии и хирургических вмешательств (риск развития гипотензии вследствие блокады РААС);
• первичный гиперальдостеронизм;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

Беременность

Применение препарата Ксартен^® во время беременности противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Пациентки, принимающие препарат Ксартен^®, должны быть предупреждены об этом до планирования беременности, чтобы они могли обсудить альтернативные варианты терапии со своим лечащим врачом.

В случае наступления беременности терапия препаратом Ксартен^® должна быть немедленно прекращена и, при необходимости, назначена альтернативная терапия. Препараты, оказывающие прямое действие на РААС, при применении во время беременности могут вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное действие на новорождённого, вплоть до летального исхода. Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может вызвать нарушения в развитии плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитие осложнений у новорождённого (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Новорождённые, матери которых принимали во время беременности препарат Ксартен^®, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением из-за вероятности развития артериальной гипотензии.

Период грудного вскармливания

В настоящее время не известно, проникает ли кандесартан в грудное молоко. Однако в исследованиях на животных было показано, что кандесартан выделяется с молоком лактирующих крыс. В связи с возможным нежелательным действием на грудных детей препарат Ксартен^® не следует применять в период грудного вскармливания.

Препарат Ксартен следует принимать один раз в сутки независимо от приёма пищи.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Ксартен^® составляет 8 мг один раз в сутки. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение АД, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг один раз в сутки. Пациентам, которым не удалось достаточно снизить АД после 4 недель приёма препарата Ксартен^® в дозе 16 мг в сутки, рекомендуется увеличить дозу до 32 мг один раз в сутки.

Терапия должна корректироваться в соответствии с уровнем АД.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения.

В случае если терапия препаратом Ксартен^® не приводит к снижению АД до оптимального уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции начальной дозы препарата Ксартен^®.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек лёгкой или умеренной степени (КК 30-80 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата Ксартен^® составляет 4 мг (¼ таблетки по 16 мг). Дозу следует подбирать в зависимости от терапевтического эффекта.

Клинический опыт применения кандесартана у пациентов с нарушением функции почек тяжёлой степени (КК менее 30 мл/мин) или терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) ограничен (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени лёгкой и средней степени тяжести рекомендуется начинать лечение с суточной дозы 4 мг один раз в сутки. Возможно увеличение дозы при необходимости. Препарат Ксартен^® противопоказан пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени и/или холестазом (см. раздел «Противопоказания»).

Сопутствующая терапия

Применение препарата Ксартен^® совместно с диуретиками тиазидного типа (например, гидрохлоротиазидом) может усилить антигипертензивный эффект.

Пациенты со сниженным ОЦК

У пациентов с риском развития артериальной гипотензии терапию препаратом Ксартен^® рекомендуется начинать с дозы 4 мг один раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза препарата Ксартен^® составляет 4 мг один раз в сутки. Повышение дозы до максимальной суточной — 32 мг один раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путём её удвоения с интервалами не менее 2 недель (см. раздел «Особые указания»).

Особые группы пациентов

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек, печени или гиповолемией не требуется коррекции начальной дозы препарата Ксартен^®.

Применение у детей и подростков

Безопасность и эффективность применения кандесартана у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не установлены (см. раздел «Противопоказания»).

Сопутствующая терапия

Препарат Ксартен^® можно назначать совместно с другими средствами, применяемыми при терапии ХСН, например, с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками и сердечными гликозидами (см. раздел «Особые указания», «Фармакодинамика»).

Побочные эффекты кандесартана носят умеренный и преходящий характер и сопоставимы по частоте с группой плацебо. Общая частота возникновения побочных эффектов на фоне приёма кандесартана не зависит от его дозы и от возраста пациента. Частота случаев прекращения терапии в связи побочными эффектами сходна при использовании кандесартана и плацебо.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто ≥ 1/10; часто от ≥ 1/100 до <1/10; нечасто от ≥ 1/1000 до <1/100; редко от ≥ 1/10000 до <1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Инфекционные и паразитарные заболевания:

часто — респираторные инфекции, фарингит, ринит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто — головокружение, головная боль, слабость.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень редко — тошнота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

очень редко — повышение активности «печёночных» ферментов, нарушение функции печени, гепатит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

часто — боль в спине;

очень редко — артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

очень редко — ангионевротический отёк, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд.

Нарушения со стороны сосудов:

часто — выраженное снижение АД.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

очень редко — кашель.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

часто — нарушение функции почек.

Лабораторные и инструментальные данные:

часто — повышение концентрации креатинина, мочевины и содержания калия;

очень редко — гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение гемоглобина.

Симптомы

Анализ фармакологических свойств кандесартана позволяет предположить, что основным проявлением передозировки может быть клинически выраженное снижение АД и головокружение. Были описаны отдельные случаи передозировки (до 672 мг кандесартана), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжёлых последствий.

Лечение

При развитии клинически выраженного снижения АД необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента. Следует уложить пациента, приподнять ножной конец кровати. При необходимости следует увеличить ОЦК, например, путём внутривенного введения 0,9 % раствора натрия хлорида. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Кандесартан не выводится с помощью гемодиализа.

Противопоказано одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая кандесартан, с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом (1 или 2 типа) или с нарушением функции почек средней или тяжёлой степени (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м²) (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

В фармакокинетических исследованиях было изучено одновременное применение кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.

Кандесартан метаболизируется в печени в незначительной степени (изоферментом CYP2C9). Проведённые исследования по взаимодействию не выявили влияния кандесартана на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4, действие на другие изоферменты системы цитохрома P450 не изучено.

Одновременное применение кандесартана с другими гипотензивными средствами потенцирует антигипертензивный эффект.

Опыт применения других лекарственных средств, действующих на РААС, показывает, что сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, и другими средствами, которые могут повышать содержание калия в плазме крови (например, гепарин), может приводить к развитию гиперкалиемии.

При сочетанном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении содержания лития в плазме крови и развитии токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, в связи с чем рекомендуется контролировать содержание лития в плазме крови при комбинированном применении этих препаратов.

При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2, ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/сутки) может отмечаться снижение антигипертензивного эффекта. Как и при применении ингибиторов АПФ, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может увеличивать риск нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность, повышение содержания калия в плазме крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов, особенно у пожилых пациентов и у пациентов со сниженным ОЦК. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и регулярно контролировать функцию почек после начала комбинированной терапии и периодически на фоне такой терапии.

Биодоступность кандесартана не зависит от приёма пищи.

Нарушение функции почек

На фоне терапии препаратом Ксартен^®, как и при применении других препаратов, угнетающих РААС, у некоторых пациентов могут отмечаться нарушения функции почек. При применении препарата Ксартен^® у пациентов с артериальной гипертензией и нарушением функции почек тяжёлой степени (КК менее 30 мл/мин) рекомендуется периодически контролировать содержание калия и концентрацию креатинина в плазме крови. Клинический опыт применения кандесартана у пациентов с нарушением функции почек тяжёлой степени или терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) ограничен. Таким пациентам следует осторожно подбирать дозу препарата Ксартен^® под тщательным контролем АД.

У пациентов с ХСН необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте 75 лет и старше, а также у пациентов с нарушением функции почек. При повышении дозы препарата Ксартен^® также рекомендуется контролировать содержание калия и концентрацию креатинина. В клинические исследования кандесартана при ХСН не включались пациенты с уровнем креатинина более 265 мкмоль/л (более 3 мг/дл).

Совместное применение с ингибиторами АПФ при ХСН

При применении кандесартана в комбинации с ингибиторами АПФ может увеличиваться риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и повышения содержания калия в плазме крови (см. раздел «Побочное действие»). В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль лабораторных показателей.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки препараты, оказывающие влияние на РААС, в частности ингибиторы АПФ, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови. Подобные эффекты можно ожидать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Пересадка почки

Клинический опыт применения кандесартана у пациентов, перенёсших пересадку почки, ограничен.

Артериальная гипотензия

У пациентов с ХСН на фоне терапии кандесартаном может развиться артериальная гипотензия. Как и при применении других препаратов, влияющих на РААС, причиной развития артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией может быть уменьшение ОЦК, как наблюдается у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков. Поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность и, при необходимости, проводить коррекцию гиповолемии.

Двойная блокада РААС при применении препаратов, содержащих алискирен

Не рекомендуется двойная блокада РААС путём комбинирования кандесартана и алискирена, ввиду увеличения риска развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменения функции почек.

Применение кандесартана в комбинации с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами противопоказано у пациентов с сахарным диабетом (1 или 2 типа) или с умеренной или тяжёлой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м²) (см. раздел «Противопоказания»).

Общая анестезия и хирургия

У пациентов, получающих антагонисты рецепторов ангиотензина II, во время проведения общей анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады РААС. Очень редко могут отмечаться случаи тяжёлой артериальной гипотензии, требующей внутривенного введения плазмозамещающих растворов и/или вазопрессоров.

Стеноз аортального и митрального клапана или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

При назначении препарата Ксартен^® пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на РААС. В связи с этим препарат Ксартен^® не рекомендуется назначать таким пациентам.

Гиперкалиемия

Клинический опыт применения других препаратов, влияющих на систему РААС, показывает, что одновременное назначение кандесартана с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в плазме крови (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией.

У пациентов с ХСН на фоне терапии кандесартаном может развиваться гиперкалиемия. При назначении препарата Ксартен^® пациентам с ХСН рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно при совместном назначении с ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками.

Общие

Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности РААС (например, пациенты с тяжёлой ХСН или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на РААС. Назначение подобных препаратов сопровождается у этих пациентов резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией, и реже — острой почечной недостаточностью. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Резкое снижение АД у пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями атеросклеротического генеза при применении любых гипотензивных средств может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой не изучалось, но фармакодинамические свойства кандесартана указывают на то, что подобное влияние отсутствует.

Пациенты должны быть проинформированы о том, что во время лечения может возникать головокружение и повышенная усталость, что следует принимать во внимание до начала работы с техникой или управления автотранспортом.

Таблетки, 8 мг, 16 мг и 32 мг.

Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Вертекс, АО, Российская Федерация