Ксенаквин®

Ksenakvin

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Каждая таблетка содержит:

Ломефлоксацина гидрохлорида, эквивалентного ломефлоксацину — 400 мг.

Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат 128,9 мг, магния стеарат 4,5 мг, тальк 11,0 мг, кросповидон 18,0 мг, натрия кроскармеллоза 3,0 мг, кремния диоксид коллоидальный 2,0 мг.

Состав оболочки: макрогол 4000 5 % — 25%, гипромеллоза 50 % — 80%, тальк 5% — 20%, титана диоксид 5 % — 30%, краситель солнечный закат жёлтый 5 % — 30%.

Состав оболочки: макрогол 4000, гипромеллоза, тальк, титана диоксид, краситель солнечный закат жёлтый.

Описание

Таблетки оранжевого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ломефлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом фторхинолоновой группы широкого спектра бактерицидного действия. Ингибирует активность ДНК-гиразы бактерий, образуя комплекс с её тетрамером (субъединицы гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки. Бета-лактамазы, продуцируемые возбудителями, не оказывают влияния на активность ломефлоксацина.

Активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa (только для инфекций мочевыводящих путей); грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus saprophyticus.

In vitro с минимальной подавляющей концентрацией (МПК) 2 мкг/мл активен в отношении следующих микроорганизмов (однако клиническая эффективность при инфекциях, вызываемых этими микроорганизмами, в строго контролируемых исследованиях не изучалась): грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая метициллинустойчивые штаммы), Staphylococcus epidermidis (включая метициллинустойчивые штаммы); грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Aeromonas hydrophila, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Serratia liquefaciens, Serratia marcescens.

Другие микроорганизмы: Legionella pneumophila.

К препарату устойчивы: Streptococcus spp. групп A, В, D и G, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.

Действует как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание инфильтратов. На большинство микроорганизмов действует в низких концентрациях (концентрация, необходимая для подавления роста 90 % штаммов, обычно не более 1 мкг/мл).

Фармакокинетика

После приёма внутрь ломефлоксацин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (абсорбция — 93-98 %; прием пищи уменьшает её на 12 %). После приёма 400 мг максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови "Достигается через-1-2 часа и составляет-3-5,2-мг/л. Прием пищи уменьшает Cmax на 18 %. Равновесная концентрация в плазме определяется через 48 ч. Связь с белками плазмы — 9-11 %. Хорошо проникает в органы и ткани (дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, гениталии), где концентрация ломефлоксацина в 2-7 раз выше, чем в плазме. Незначительная часть препарата подвергается- метаболизму-с образованием метаболитов. Период полувыведения (T½) — 8-9 ч; средний почечный клиренс — 143-147 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается на 25 %. При снижении клиренса креатинина до 10-40 мл/мин/1,73 кв. м Т1/2 увеличивается. Почками путём канальцевой секреции выводится 70-80 % (преимущественно в неизменённом виде, 9 % — в виде глюкуронидов, 0,5 % — в виде других метаболитов); через кишечник-20-30%.

Показания

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus или Enterobacter cloacae.

Профилактика инфекций мочевыводящих путей при трансректальной биопсии предстательной железы, трансуретральных оперативных вмешательствах.

Обострение хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae или Moraxella catarrhalis.

Туберкулез лёгких (в составе комплексной терапии): обширные казеознонекротические поражения тканей, выраженный неспецифический компонент воспаления, лекарственная устойчивость микобактерий к рифампицину или плохая переносимость рифампицина.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим фторхинолонам), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Церебральный атеросклероз, эпилепсия и др. заболевания ЦНС с эпилептическим синдромом, удлинение интервала QT, гипокалиемия, одновременный прием антиаритмических лекарственных средств IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амиодарон, соталол).

Способ применения и дозы

Внутрь (вне зависимости от приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости), 1 раз в сутки.

Доза и длительность лечения зависит от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.

Неосложненный цистит у женщин, вызванный Escherichia coli: 400 мг/сут в течение 3 дней.

Неосложненный цистит, вызванный Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus: 400 мг/сут в течение 10 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей: 400 мг/сут в течение 14 дней.

Обострение хронического бронхита: 400 мг/сут в течение 14 дней.

Профилактика инфекций мочевыводящих путей: при трансректальной биопсии предстательной железы — 400 мг однократно за 1-6 ч до процедуры; трансуретральные оперативные вмешательства — 400 мг однократно за 2-6 ч до оперативного вмешательства.

Туберкулез: по 400 мг/сут, в течение 14-28 дней и более.

При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин и больным на гемодиализе начальная доза — 400 мг/сут, с последующим снижением до 200 мг/сут.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, гастралгия, боли в животе, диарея или запор, метеоризм, псевдомембранозный колит, дисфагия, изменение цвета языка, анорексия или булимия, извращение вкуса, дисбактериоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны нервной системы: утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинез, тремор, парестезии, нервозность, тревожность, депрессия, возбуждение.

Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки; у женщин — вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз; у мужчин — орхит, эпидидимит.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди.

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфаденопатия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование сердечной недостаточности, стенокардии, эмболия легочной артерии, миокардиопатия, флебит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Влияние на плод: в эксперименте описано фетотоксическое действие (артропатия).

Прочие: кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция.

Передозировка

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, адекватная гидратация, симптоматическая терапия. Гемо- и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны.

Взаимодействие

Не следует принимать антацидные средства и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приёма ломефлоксацина (образует с ними хелатные соединения, что снижает его биодоступность).

При лечении больных с туберкулёзом ломефлоксацин используют совместно с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется сочетание с рифампицином — антагонизм).

Не влияет на фармакокинетику изониазида.

Не взаимодействует с теофиллином, кофеином.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.

Отсутствует перекрёстная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом.

Повышает активность непрямых антикоагулянтов и увеличивает токсичность нестероидных противовоспалительных препаратов.

Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после приёма ломефлоксацина.

Особые указания

При циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования (при условии нормальной функции почек).

В период лечения следует избегать длительного воздействия солнечного света и использования искусственного ультрафиолетового освещения (вечерний прием уменьшает риск реакции на ультрафиолетовое излучение). При первых признаках фотосенсибилизации (повышение чувствительности кожи, ожог, гиперемия, отёк, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита) или гиперчувствительности, проявлениях нейротоксичности (возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию необходимо прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно только после оценки индивидуальной реакции больного).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 400 мг.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищённом от света месте.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ксенаквин: