Лозартан-ТАД

ЛП-002482

Лозартан-ТАД

Лозартан

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

* Целлактоза — смесь лактозы моногидрата и целлюлозы.

Таблетки 12,5 мг. Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от светло-жёлтого до жёлтого цвета, с фаской.

Таблетки 25 мг. Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, жёлтого цвета, с риской на одной стороне и фаской.

Таблетки 50 мг. Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого цвета, с риской на одной стороне, с фаской.

Таблетки 100 мг. Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого цвета.

Ангиотензина II рецепторов антагонист

C09CA01

- Артериальная гипертензия.

- Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

- У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией для замедления прогрессирования почечной недостаточности, проявляющейся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности (ХПН), требующей проведения диализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.

- Хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированной терапии при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, первичный гиперальдостеронизм, тяжёлая печёночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, одновременное применение с алискирен-содержащими средствами у пациентов с сахарным диабетом и/или пациентов с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/м²).

Артериальная гипотензия, аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность с сопутствующей тяжёлой почечной недостаточностью, тяжёлая хроническая сердечная недостаточность (Ⅳ функциональный класс по классификации NYHA), сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, почечная/печёночная недостаточность, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, печёночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), гиперкалиемия, дегидратация, ангионевротический отёк в анамнезе, в том числе связанный с применением ингибиторов АПФ (особой группой риска являются пациенты негроидной расы), одновременный приём препаратов калия или калийсберегающих диуретиков, одновременный приём с алискирен-содержащими препаратами, одновременный приём нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), препаратов лития.

Применение Лозартана-ТАД при беременности противопоказано.

Применение во втором и третьем триместрах беременности препаратов, действующих на РААС, может стать причиной серьёзных нарушений развития и даже гибели развивающегося плода, поэтому при установлении беременности приём Лозартана-ТАД должен быть сразу прекращён.

Почечная перфузия у плода, зависящая от развития РААС, появляется во втором триместре; риск для плода возрастает, если Лозартана-ТАД назначается во втором или третьем триместре беременности.

Не рекомендуется принимать Лозартана-ТАД в период грудного вскармливания. Опыта применения лозартана у кормящих женщин нет, и неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко. При необходимости приёма препарата Лозартан-ТАД грудное вскармливание необходимо прервать.

Внутрь, независимо от приёма пищи. Лозартан-ТАД можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.

Артериальная гипертензия

Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз/сут. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3–6 недель после начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг препарата Лозартан-ТАД 1 раз/сут.

У пациентов со сниженным объёмом циркулирующей крови (ОЦК) (например, при приёме больших доз диуретиков) начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз/сут (см. Особые указания).

Нет необходимости в подборе начальной дозировки у лиц пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью, включая больных на гемодиализе.

Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать препарат в более низких дозах.

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата Лозартана-ТАД до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз/сут с учётом степени снижения артериального давления (АД).

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией

Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу препарата Лозартана-ТАД до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз/сут с учётом степени снижения АД. Лозартан-ТАД может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами (диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными средствами для приёма внутрь центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза препарата составляет 12,5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (то есть 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут) до максимальной (только для данного показания) дозы 150 мг 1 раз/сут в зависимости от индивидуальной переносимости.

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна — не может быть определена по имеющимся данным.

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто — головокружение потеря сознания; нечасто — сонливость, головная боль, нарушения сна, парестезия; частота неизвестна — мигрень, нарушение вкусовых ощущений, депрессия, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ортостатическая гипотензия (дозозависимая), ощущение сердцебиения, стенокардия; редко — обморок, мерцательная аритмия, острое нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель, диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — боль в животе, запор, диарея, тошнота, рвота; редко — гепатит; частота неизвестна — панкреатит, нарушения функции печени.

Со стороны мочеполовой системы: часто — почечная недостаточность, нарушение функции почек; частота неизвестна — эректильная дисфункция/импотенция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна — миалгия, артралгия, рабдомиолиз.

Со стороны кожных покровов: нечасто — крапивница, кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: редко — анафилактические реакции, ангионевротический отёк, в том числе лица, губ, глотки и/или языка, аллергический васкулит, включая пурпуру Шенлейн-Геноха.

Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, гипогликемия; редко — повышение активности «печёночных» трансаминаз; частота неизвестна — анемия, тромбоцитопения, гипонатриемия.

Общие: нечасто — астения, повышенная утомляемость, отёки, ощущение общего дискомфорта.

Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока при гемодиализе.

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных лекарственных средств (диуретиков, β-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, баклофен, амифостин, усиливают антигипертензивное действие лозартана.

Поскольку лозартан преимущественно метаболизируется при участии изофермента CYP2C9, потенциальные взаимодействия возможны с индукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9. Так, в присутствии ингибитора изофермента CYP2C9 флуконазола AUC лозартана возрастает на 70 %, при этом AUC его активного метаболита уменьшается на 40–50 %. При одновременном приёме с фенобарбиталом AUC лозартана, как и его активного метаболита, возрастает на 20 % (не является клинически значимым). Рифампицин приводит к уменьшению AUC лозартана на 30 %, активного метаболита — на 40 %.

Флувастатин, слабый ингибитор изофермента CYP2C9, не меняет фармакокинетические параметры лозартана или его метаболита. Циметидин приводит к увеличению AUC лозартана на 18 %; и не влияет на AUC активного метаболита.

На биотрансформацию лозартана не влияет кетоконазол, ингибитор изофермента CYP3A4. Однако, эритромицин, который также ингибирует изофермент CYP3A4, способствует увеличению AUC лозартана на 30 % (не является клинически значимым).

Не отмечено фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия с варфарином, дигоксином, гидрохлоротиазидом.

Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препараты калия, калийсодержащие заместители соли повышают риск развития гиперкалиемии, и не могут быть рекомендованы к применению на фоне лозартана (см. «Особые указания»).

Как и другие средства, влияющие на выведение натрия, лозартан может привести к замедлению выведения препаратов лития, поэтому следует регулярно контролировать содержание лития в крови.

Антигипертензивный эффект лозартана может быть ослаблен в присутствии НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Одновременное применение лозартана, как и прочих антагонистов рецепторов ангиотензина II, с НПВП может привести к нарушению функции почек и острой почечной недостаточности, гипернатриемии; особенно у пациентов с исходным нарушением функции почек, у пациентов со сниженным ОЦК (или принимающих диуретики), у пациентов с возрастным снижением функции почек (старше 65 лет).

Двойная блокада РААС — одновременное применение антагониста рецепторов ангиотензина II с ингибитором АПФ или алискирен-содержащими средствами (содержат прямой ингибитор ренина — алискирен) — приводит к значительному возрастанию частоты нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, обморок, гиперкалиемия, нарушения функции почек, острая почечная недостаточность. Наиболее высокий риск — у больных с атеросклерозом, сердечной недостаточностью, сахарным диабетом (с каким-либо осложнением). Вопрос о применении двойной блокады РААС (например, путём одновременного назначения ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II) должен решаться индивидуально, при тщательном контроле функции почек. Препарат Лозартан-ТАД не должен применяться одновременно с алискирен-содержащими средствами у пациентов с сахарным диабетом и/или пациентов с нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/м²).

Реакции повышенной чувствительности

Лечение препаратом пациентов с ангионевротическим отёком в анамнезе следует начинать под строгим контролем врача в условиях стационара. Ангионевротический отёк чаще возникает у пациентов негроидной расы.

Артериальная гипотензия (нарушение водно-электролитного баланса или снижение ОЦК)

У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение большими дозами диуретиков, диеты с ограничением поваренной соли, диареи, рвоты) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения Лозартана-ТАД или начинать лечение с более низкой дозы (см. Способ применения и дозы).

Поскольку у больных сахарным диабетом 2 типа, осложненным нефропатией, повышен риск развития гиперкалиемии, следует обеспечить периодический контроль содержания калия в крови и КК. Аналогичный мониторинг необходимо обеспечить при нарушении функции почек, которые, как правило, сопровождаются нарушением водноэлектролитного баланса; и особенно, тщательно следует контролировать указанные показатели у больных с сердечной недостаточностью с сопутствующим нарушением функции почек (КК 30–50 мл/мин).

Во время лечения препаратом Лозартана-ТАД пациенты не должны принимать препараты калия или содержащие калиевые заменители поваренной соли без предварительного согласования с врачом.

Нарушение функции печени

Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови больных с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеванием печени в анамнезе следует назначать препарат в более низкой дозе (см. Способ применения и дозы).

Нарушение функции почек

Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов отмечались изменения функции почек, включая почечную недостаточность; данные изменения могут исчезать после прекращения лечения.

Некоторые препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Сообщалось о возникновении подобных эффектов при приёме лозартана; изменения функции почек могут исчезать при прекращении терапии.

У пациентов с зависимой от активности РААС функцией почек (то есть с тяжёлой хронической сердечной недостаточностью) лечение ингибиторами АПФ в некоторых случаях сопровождалось развитием олигоурии и/или нарастающей азотемии, и острой почечной недостаточности (редко), и/или состояний с летальным исходом. О подобных исходах сообщалось и при лечении данной категории пациентов лозартаном.

Отсутствует достаточный опыт применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжёлой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжёлой хронической сердечной недостаточностью (Ⅳ функциональный класс по классификации NYHA), у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими жизнеугрожающими аритмиями. В указанных группах лозартан следует применять с осторожностью и с β-адреноблокаторами.

У больных с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями ишемического характера чрезмерное снижение АД может привести к инфаркту/инсульту. Рекомендуется врачебный контроль при титрации дозы.

Больные с первичным гиперальдостеронизмом не отвечают на терапию гипотензивными препаратами, механизм действия которых опосредован через РААС, в связи с чем, препарат не следует назначать при данном заболевании.

Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Клинические исследования не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста по сравнению с пациентами молодого возраста.

Подобно другим антагонистам рецепторов ангиотензина II, Лозартан-ТАД может быть недостаточно эффективным в снижении АД у больных с низкой активностью ренина плазмы (в частности, у пациентов негроидной расы по сравнению с пациентами других рас).

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, поскольку возможно развитие таких нежелательных реакций как головокружение и сонливость.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг.

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки 12,5 мг: 2 года. Таблетки 25 мг: 3 года. Таблетки 50 мг и 100 мг: 5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

TAD PHARMA, GmbH, Германия