Мемантин

Мемантин

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: мемантина гидрохлорид 10,00 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 213,70 мг, кроскармеллоза натрия 20,00 мг, кремния диоксид коллоидный 0,30 мг, тальк 2,00 мг, магния стеарат 4,00 мг;

Плёночная оболочка Sepi film IR 777 10,00 мг: макрогола и поливинилового спирта сополимер от 25 до 35 %, полидекстроза от 25 до 35 %, каолин от 10 до 20 %, макрогол-400 (полиэтиленгликоль 400) 3 %, титана диоксид от 15 до 20 %.

Продолговатые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые плёночной оболочкой, белого цвета, с риской на обеих сторонах.

Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжёлой степени.

• Повышенная индивидуальная чувствительность к мемантину и/или другим компонентам препарата;
• тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по шкале Чайлд-Пью);
• беременность;
• грудное вскармливание;
• дети до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Назначают пациентам с тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в том числе в анамнезе), при инфаркте миокарда, сердечной недостаточности, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан); наличие факторов, повышающих pH мочи (резкая смена диеты (переход от мясной к вегетарианской), обильный приём щелочных желудочных буферов, тяжёлые инфекции мочевыводящих путей (вызванных Proteus bacteria), неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) 5–29 мл/мин), лёгкая или умеренная печёночная недостаточность (класс A и B по классификации Чайлд-Пью), почечный канальцевый ацидоз.

Беременность

Мемантин не применяется у беременных женщин, за исключением случаев крайней необходимости.

Клинические данные о применении мемантина при беременности отсутствуют. Потенциальный риск для матери и плода неизвестен. Применение мемантина при беременности не рекомендуется.

Исследования, проведённые на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах, аналогичных терапевтическим у человека.

Грудное вскармливание

Нет данных, экскретируется ли мемантин в грудное молоко. Принимая во внимание липофильную структуру мемантина, можно предположить, что мемантин может проникать в грудное молоко.

При необходимости приёма препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность

Доклинические исследования мужской и женской фертильности нежелательных эффектов применения мемантина не выявили.

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции при болезни Альцгеймера.

Терапию следует начинать только при наличии ухаживающего лица, который будет регулярно следить за приёмом лекарственного средства пациентом.

Диагностику заболевания следует проводить в соответствии с действующими клиническими рекомендациями.

Рекомендуется оценивать клинический эффект, переносимость и дозировку мемантина на регулярной основе, желательно в течение трёх месяцев после начала лечения.

Поддерживающее лечение можно продолжать неопределённо долго, пока терапевтический эффект является благоприятным и пациент хорошо переносит лечение мемантином.

При отсутствии признаков терапевтической эффективности или при непереносимости пациентом лечения следует рассмотреть возможность прекращения приёма мемантина.

Мемантин принимается внутрь однократно в одно и то же время. Приём пищи не влияет на приём мемантина.

Взрослым:

Подбор дозы

Максимальная суточная доза составляет 20 мг/сут.

Для снижения риска возникновения нежелательных неблагоприятных реакций подбор дозы производится однократным увеличением принимаемой дозы на 5 мг/сут в течение первых 3 недель в соответствии с приведенной схемой:

• Первая неделя (1–7 день):

  В течение недели назначают в дозе 5 мг/сут.

• Вторая неделя (8–14 день):

  В течение недели назначают в дозе 10 мг/сут.

• Третья неделя (15–21 день):

  В течение недели назначают в дозе 15 мг/сут.

• С четвёртой недели:

  Назначается в дозе 20 мг/сут.

Рекомендуемая поддерживающая доза мемантина составляет 20 мг/сут.

Особые группы пациентов:

Пациенты пожилого возраста

У пациентов старше 65 лет коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с лёгким нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) 50–80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30–49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. В дальнейшем при хорошей переносимости препарата как минимум в течение 7 дней лечения дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме.

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (КК 5–29 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с лёгким и умеренным нарушением функции печени (класс A и B по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью) препарат противопоказан из-за отсутствия данных о применении.

Дети

Мемантин не рекомендуется для приёма лицам младше 18 лет из-за недостаточных данных о безопасности и эффективности.

Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определённых систем органов) и по частоте встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1 000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространённости побочных реакций отсутствуют).

Инфекции и паразитарные заболевания:

Нечасто: грибковые инфекции

Нарушения со стороны иммунной системы:

Часто: гиперчувствительность к препарату

Нарушения психические:

Часто: сонливость

нечасто: спутанность сознания, галлюцинации¹

частота неизвестна: психотические реакции²

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: нарушения равновесия, головокружение

нечасто: нарушение походки

очень редко: судороги

Нарушения со стороны сердца:

Нечасто: сердечная недостаточность

Нарушения со стороны сосудов:

Часто: повышение артериального давления

нечасто: венозный тромбоз/тромбоэмболия

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Часто: одышка

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: запор нечасто: тошнота, рвота

частота неизвестна: панкреатит²

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Часто: повышение биохимических показателей функции печени

частота неизвестна: гепатит

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто: головная боль нечасто: утомляемость

¹ Галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с тяжёлой степенью болезни Альцгеймера.

² В пострегистрационном периоде получены отдельные сообщения.

При болезни Альцгеймера могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки. В рамках пострегистрационного применения такие явления возникали у пациентов, принимавших мемантин.

Имеются отдельные сообщения о возникновении следующих побочных реакций при применении мемантина в клинической практике (данные, полученные после появления мемантина в продаже); частота развития не указана:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушения со стороны иммунной системы: синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность.

Если Вы заметили какие-либо побочные эффекты, не упомянутые в данной инструкции, или какой-либо побочный эффект принял серьёзный характер, уведомите, пожалуйста, Вашего лечащего врача.

Симптомы:

Относительно большие передозировки (200 мг и 105 мг/сут. в течение 3 дней) выражаются симптомами усталости, слабости и/или диареи или отсутствием симптомов.

Передозировка до 140 мг/сут. или неизвестным количеством препарата выражается симптомами, связанными с центральной нервной системой (спутанность сознания, сонливость, головокружение, вертиго, беспокойство, возбуждение, галлюцинации и нарушение походки) и/или желудочно-кишечными нарушениями (рвота и диарея).

В наиболее серьёзных случаях передозировки пациент выживал после приёма более чем 2000 мг мемантина с нежелательными явлениями со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, позже — диплопия, ажитация). Пациент получал симптоматическую терапию и плазмаферез и восстановился без каких-либо последствий.

Другой описанный случай серьёзной передозировки — 400 мг однократно. Пациент выздоровел без последствий. Отмечались реакция со стороны нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, ступор, приступы судорог, сонливость, бессознательное состояние.

Лечение: симптоматическая терапия, промывание желудка, приём активированного угля, подкисление мочи, форсированный диурез (при необходимости). Специфического антидота не существует. При появлении признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы симптоматическую терапию следует проводить с осторожностью.

В силу фармакологических эффектов и механизма действия мемантина могут возникать следующие взаимодействия:

Леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов и м-холиноблокирующие средства

Механизм действия предполагает, что при одновременном применении с антагонистами NMDA-рецепторов, к которым относится мемантин, может усиливаться действие леводопы, агонистов дофаминовых рецепторов и м-холиноблокаторов.

Барбитураты и нейролептики

При одновременном применении мемантина с барбитуратами и нейролептиками действие последних может снижаться.

Дантролен, баклофен и противосудорожные средства

Одновременное применение мемантина и противосудорожных средств, дантролена или баклофена может изменить их действие, поэтому может потребоваться коррекция дозы последних.

Амантадин, кетамин, фенитоин и декстрометорфан

Вследствие риска фармакотоксического психоза следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином. Данные препараты являются химически родственными антагонистами NMDA-рецепторов. Данный риск также характерен кетамину и декстрометорфану. Описан случай риска подобного взаимодействия между мемантином и фенитоином.

Циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин

Прочие активные вещества, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же почечную катионную транспортную систему, как и амантадин, вероятно, могут взаимодействовать с мемантином, приводя к потенциальному риску увеличения содержания этих веществ в плазме крови.

Гидрохлортиазид

Существует возможность снижения концентрации гидрохлортиазида в сыворотке крови при одновременном применении его с мемантином или любой комбинации, содержащей гидрохлоротиазид. Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлортиазида.

Непрямые антикоагулянты

В пострегистрационных исследованиях были описаны отдельные случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно принимавших варфарин и мемантин. Несмотря на отсутствие причинно-следственной связи, рекомендуется тщательное наблюдение за протромбиновым временем или МНО у пациентов, одновременно принимающих непрямые антикоагулянты.

Антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы моноаминоксидазы

Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминоксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.

Глибенкламид, метформин и донепезил

В фармакокинетических исследованиях однократный приём мемантина здоровыми добровольцами не приводил к фармакокинетическому взаимодействию с глибенкламидом/метформином или донепезилом.

Галантамин

Клинические исследования у здоровых добровольцев не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина.

Мемантин в условиях in vitro не ингибирует изоферменты CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавинсодержащую монооксигеназу, эпоксидгидролазу, или сульфатирование.

Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.

У пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии мемантин следует применять с осторожностью.

Следует избегать совместного применения мемантина с антагонистом NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому нежелательные реакции (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть выраженными.

Присутствие ряда факторов, которые могут повысить pH мочи у пациентов, требует тщательного медицинского наблюдения. К ним относятся: резкие изменения в диете, например, переход от мясной диеты к вегетарианской, или большое потребление щелочных желудочных буферных растворов.

Также к повышению pH мочи могут привести почечный тубулярный ацидоз или тяжёлые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp.. Условия, которые повышают pH мочи, могут снизить выведение мемантина мочевыделительной системой, что приведёт к увеличению концентрации мемантина в плазме.

Из большинства клинических исследований исключались пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (Ⅲ–Ⅳ функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены и приём препарата Мемантин должен осуществляться под тщательным контролем врача.

Возраст большинства людей с болезнью Альцгеймера 65 лет и старше. В клинических исследованиях мемантина средний возраст пациентов составил около 76 лет: более 90 % пациентов был в возрасте 65 лет и старше, 60 % были в возрасте 75 лет и старше, а 12 % были в возрасте старше 85 лет. Клинически значимые различия большинства неблагоприятных событий отсутствовали по группам пациентов ≥65 лет и <65 лет.

Не требуется регулировать дозу у пациентов с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью. Уменьшение дозы рекомендуется у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью.

Мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому у пациентов, получающих лечение в амбулаторных условиях, следует соблюдать особую осторожность при вождении автотранспорта или управлении механизмами. Кроме того, у пациентов с болезнью Альцегеймера на стадии умеренной и тяжёлой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

НПО ФармВИЛАР, OOО, Российская Федерация