Метформин МС

Метформин МС

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав на 1 таблетку:

действующее вещество: метформина гидрохлорид 500 мг, 850 мг, 1000 мг.

вспомогательные вещества: ядро: крахмал картофельный; повидон К-30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный); тальк; магния стеарат.

оболочка: OPADRY^® II

состав покрытия: гипромеллоза (НРМС 2910), лактозы моногидрат, титана диоксид, макрокод, железа оксид красный.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета, (дозировки 500 мг и 850 мг) или овальные двояковыпуклые таблетки с глубокой риской, покрытые плёночной оболочкой розового цвета (дозировка 1000 мг). На поперечном разрезе ядро белого цвета.

• Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок.
• у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.
• у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.
• профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

• Повышенная чувствительность к метформину и/или любому вспомогательному веществу препарата;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
• почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);
• острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжёлые инфекционные заболевания, шок;
• клинически выраженные проявления острых и/или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
• обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии;
• печёночная недостаточность, нарушение функции печени:
• хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
• беременность;
• лактоацидоз (в том числе и в анамнезе);
• применение в течение не менее 48 часов до и в течение 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
• соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/ сут);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и/или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

• У пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжёлую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;
• у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45–59 мл/мин);
• в период грудного вскармливания.

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врождённых пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что приём метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врождённых пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приёма метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменён и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать концентрацию глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорождённых при грудном вскармливании на фоне приёма препаратов метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учётом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребёнка.

Применяют внутрь, проглатывая не разжёвывая, во время или непосредственно после еды, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые:

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа:

Обычная начальная доза составляет 500 или 850 мг 2–3 раза в сутки после или во время приёма пищи. Через каждые 10–15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500–2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2–3 приёма. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут. разделённая на три приёма.

Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000–3000 мг/сут, могут быть переведены на приём метформина 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделённая на три приёма.

В случае планирования перехода с приёма другого гипогликемического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата метформин в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином:

Для достижения лучшего контроля глюкозы в плазме крови метформин и инсулин у пациентов сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза метформина составляет 500 мг или 850 мг 2–3 раза в сутки после или во время приёма пищи, дозу же инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки:

У детей с 10-летнего возраста метформин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приёма пищи. Через 10–15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы в крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделённая на 2–3 приёма.

Монотерапия при предиабете:

Обычная доза составляет 1000–1700 мг в сутки после или во время приёма пищи, разделённая на 2 приёма.

Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45–59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.

Пациенты с клиренсом креатинина 45–59 мл/мин: начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки, разделённая на 2 приёма. Функция почек должна тщательно контролироваться (каждые 3–6 месяцев).

Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, приём препарата должен быть немедленно прекращён.

Пациенты пожилого возраста:

Из-за возможного снижения функции почек дозу метформин необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определение концентрации креатинина в плазме крови не менее 2–4 раз в год).

Продолжительность лечения:

Препарат Метформин МС необходимо принимать ежедневно, без перерыва. Длительность приёма препарата определяется врачом. Не рекомендуется прерывание приёма препарата без согласования с лечащим врачом.

Частота нежелательных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1 000,<1/100); редко (≥1/10 000,<1/1 000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Очень редко: лактоацидоз (см. «Особые указания»).

При длительном приёме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина B₁₂. При обнаружении мегалобластической анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: нарушение вкуса

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза в день во время или после приёма пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить переносимость со стороны ЖКТ.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: нарушение показателей функции печени и гепатитах; после отмены препарата эти нежелательные явления полностью исчезают.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень редко: кожные реакции — эритема, зуд, сыпь.

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а так же контролируемые клинические исследования в ограниченной детской популяции в возрастной группе 10–16 лет показывают, что побочные эффекты по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

При применении метформина в дозе 85 г развитие гипогликемии не наблюдалось, но наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряжённые факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»).

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза, лечение препаратом метформин необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Приём метформина следует отменить в зависимости от функции почек за 48 часов до или на время рентгенологического исследования и не возобновлять ранее 48 часов после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных средств при условии, что функция почек в ходе обследования признана нормальной.

Нерекомендуемые комбинации

Алкоголь

Приём алкоголя повышает риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях недостаточного питания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печёночной недостаточности. Во время терапии препаратом следует отказаться от употребления алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Даназол

Не рекомендуется одновременный приём даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При совместном применении, в случае необходимости терапии даназолом, в также после её прекращения, требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в плазме крови.

Хлорпромазин: при приёме в больших дозах (100 мг в день) повышает концентрацию глюкозы в плазме крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приёма последних требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в плазме крови.

Комбинации, требующие особой осторожности:

Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При проведении терапии ГКС и после её прекращения, требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в плазме крови.

Диуретики: одновременный приём петлевых диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать метформин, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин.

Назначаемые в виде инъекций бета₂-адреномиметики: повышают концентрацию глюкозы в плазме крови вследствие стимуляции бета₂-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Гипотензивные лекарственные средства за исключением ингибиторов ангиотензин превращающего фермента

Могут снижать концентрацию глюкозы в плазме крови. При необходимости необходимо скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и C_max метформина.

Катионные лекарственные препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C_max.

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьёзным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приёме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряжённые факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печёночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Необходимо учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой.

Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить приём препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 часов до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 часов после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится через почки, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и 2–4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. В случае клиренса креатинина менее 45 мл/мин применение препарата противопоказано.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функции почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приёма метформина. Приём метформина при сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Дети и подростки

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтверждён до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако, в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10–12 лет.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдение диеты с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдение гипокалорийной диеты (но не менее 1000 ккал/сут).

Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля развития симптомов сахарного диабета.

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.).

Применение метформина рекомендовано для профилактики сахарного диабета 2 типа пациентам с предиабетом и дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, такими как:

• возраст менее 60 лет;
• индекс массы тела (ИМТ) ≥35 кг/м²;
• гестационный сахарный диабет в анамнезе;
• семейный анамнез сахарного диабета у родственников первой степени;
• повышенная концентрация триглицеридов;
• сниженная концентрация холестерина ЛПВП;
• артериальная гипертензия.

Монотерапия препаратом метформин не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами. Однако пациенты должны относиться с осторожностью к риску возникновения гипогликемии при применении метформина в комбинации с другими гипогликемическими лекарственными средствами (производными сульфонилмочевины. инсулин, репаглинид и др.).

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 500 мг, 850 мг, 1000 мг.

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте.

Отпускают по рецепту

Медисорб, ЗАО, Российская Федерация