Миктосин

Лекарственная форма

капсулы пролонгированного действия

Состав

1 капсула пролонгированного действия содержит:

состав ядра пеллет:

действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид — 0,400 мг; вспомогательные вещества: полисорбат-80 — 0,300 мг; натрия лаурилсульфат — 0,300 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 171,000 мг; полиакрилата 30 % дисперсия1 — 93,333 мг (28,000 мг2); состав оболочки пеллет: полиакрилата 30 % дисперсия (метилметакрилата и этилакрилата сополимер (1:2)) — 23,554 мг (7,066 мг); метилметакриловой кислоты сополимер (дисперсия сополимера метакриловой кислоты (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1)) — 7,852 мг (2,356 мг ); тальк — 4,711 мг.

1 - является 30 % водной дисперсией. Вода, входящая в состав данной дисперсии, удаляется в процессе производства.

2 - масса безводного вещества.

Полный состав капсулы: краситель железа оксид красный — 0,003 мг (0,0049 %); титана диоксид — 1,281 мг (2,1 %); краситель железа оксид жёлтый — 0,124 мг (0,2033 %); индиго кармин (FD& C Blue 2) — 0,005 мг (0,0082 %); желатин — 59,587 мг (до 100 %).

Состав чернил для маркировки: шеллак, Е904 — 24-27 %; этанол безводный — 23-26 %; изопропиловый спирт — 1-3 %; бутиловый спирт — 1-3 %; пропиленгликоль — 3-7 %; аммиака концентрированный раствор — 1-2 %; железа оксид чёрный, Е172 — 24-28 %; калия гидроксид — 0,5-1 %; вода очищенная — 15-18 %.

Описание

Капсулы: твёрдые непрозрачные желатиновые капсулы № 2 с корпусом желтого цвета с маркировкой "TML 0,4" и крышечкой светло-зеленого цвета.

Содержимое капсул: пеллеты от белого до светло-жёлтого цвета

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада α1-адренорецепторов приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способность тамсулозина воздействовать на α подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальными показателями АД.

Фармакокинетика

Всасывание

Тамсулозин практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и обладает почти 100 % биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько уменьшается после приёма пищи.

Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарата после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. При приёме первичной дозы тамсулозина после еды максимальная концентрация (Сmах) препарата в плазме крови достигается через 6 ч.

Распределение

Связь с белками плазмы крови — 99 %, объём распределения — 0,2 л/кг.

Метаболизм

Тамсулозин в незначительной степени и медленно подвергается первичному метаболизму в печени. Большая часть препарата присутствует в крови в неизменённом виде.

Результаты исследований in vitro показали, что изоферменты CYP3A4, а также CYP2D6 участвуют в метаболизме тамсулозина гидрохлорида, с возможным менее значительным воздействием со стороны других изоферментов. Ингибирование метаболизирующих препарат ферментов CYP3A4 и CYP2D6 может привести к повышению уровня воздействия тамсулозина гидрохлорида.

При незначительной и умеренной степени печёночной недостаточности не требуется коррекция режима дозирования препарата.

Выведение

Тамсузолин и его метаболиты экскретируются, главным образом, почками, около 9 % дозы выводится в неизменённом виде.

Период полувыведения (T½) препарата составляет 10 — 13 ч.

При почечной недостаточности не требуется снижения дозы препарата, при наличии у пациента тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

Показания

Лечение дизурии, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к тамсулозину или любому вспомогательному компоненту препарата;

- тяжёлая печёночная недостаточность;

- ортостатическая гипотензия (в том числе в анамнезе);

- детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Выраженная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).

Применение при беременности и лактации

Тамсулозин не показан для применения женщинам.

Способ применения и дозы

Внутрь, после завтрака. Капсулу рекомендуется не разжёвывать, запивать небольшим количеством воды.

Взрослые старше 18 лет, а также пожилые пациенты: по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки.

Пациенты с нарушение функции печени и почек:

При почечной и печёночной недостаточности лёгкой и умеренной степени тяжести не требуется коррекция дозы.

Побочные эффекты

По данным Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны нервной системы

часто: головокружение; нечасто: головная боль;

редко: обморок, нарушение сна (сонливость или бессонница).

Со стороны органа зрения

частота неизвестна: неясное зрение, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

нечасто: постуральная гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения; редко: боль в грудной клетке, мерцательная аритмия.

Со стороны дыхательной системы

нечасто: ринит, одышка;

частота неизвестна: носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

нечасто: запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

нечасто: сыпь, зуд, крапивница; редко: ангионевротический отёк; очень редко: синдром Стивенса-Джонсона;

частота неизвестна: полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит.

Прочее:

часто: нарушения эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и эякуляторную недостаточность;

нечасто: астения, боль в спине, синдром узкого зрачка во время операции по поводу катаракты;

очень редко: приапизм, снижение либидо.

В ходе пострегистрационных наблюдений были выявлены случаи синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы глаза у пациентов, принимавших тамсулозин.

В ходе пострегистрационных наблюдений помимо нежелательных явлений, описанных выше, были описаны случаи фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспноэ, связанные с применением тамсулозина. Поскольку данные спонтанные сообщения поступали в рамках исследований после выхода препарата на рынок по всему миру, не представляется возможным с достаточной степенью надежности оценить частоту развития данных явлений и их связь с применением тамсулозина.

Передозировка

Симптомы

Передозировка тамсулозина гидрохлоридом потенциально может привести к острым гипотензивным эффектам. Сообщения о таких эффектах поступали при различных уровнях передозировки.

Лечение

В случае передозировки и развитии гипотензии рекомендуется перевести больного в горизонтальное положение и провести мероприятия, направленные на поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы (восстановление артериального давления и частоты сердечных сокращений); промывание желудка, введение активированного угля и осмотических слабительных средств, таких как натрия сульфат. При отсутствии эффекта следует ввести вещества, увеличивающие объём циркулирующей крови и, при необходимости, сосудосуживающие средства. Следует контролировать функцию почек и проводить общие поддерживающие меры. Эффективность диализа маловероятна, поскольку тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы.

Взаимодействие

При одновременном применении с атенололом, эналаприлом и нифедипином не было выявлено лекарственных взаимодействий.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация тамсулозина в сыворотке крови, при назначении фуросемида — снижается. Однако коррекция дозы препарата не требуется, поскольку концентрация тамсулозина остается в терапевтическом диапазоне.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют уровень свободной фракции тамсулозина в плазме крови in vitro.

В свою очередь тамсулозин также не изменяет содержание свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазид а и хлормадинона. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. Одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента СУР34А может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное применение с кетоконазолом приводило к увеличению площади под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) и максимальной концентрации (Сmах) в 2,8 и 2,2 раза, соответственно. Тамсулозина гидрохлорид не следует использовать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента СУР34А у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными умеренными ингибиторами изофермента СУР34А.

Одновременный приём тамсулозина и пароксетина приводит к увеличению площади под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) и максимальной концентрации (Сmах) в 1,3 и 1,6 раза, соответственно. Одновременное назначение других антагонистов α1 — адренорецепторов может приводить к усилению гипотензивного эффекта.

Особые указания

Как при использовании других α1 -адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления (АД), которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.

При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приёма препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу при предоперационной подготовке пациента и при проведении операции.

Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время оперативного обследования перед операцией пациентов хирург или врач-офтальмолог должны учитывать, принимает ли пациент тамсулозин.

Прежде чем начать терапию препаратом, пациент должен быть обследован с целью исключить наличие других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Пальцевое ректальное обследование и, в случае необходимости, определение содержания специфического антигена простаты следует выполнять перед началом лечения и с регулярными интервалами впоследствии.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы пролонгированного действия 0,4 мг.

Хранение

При температуре не выше 30 °C в Ал/Ал блистерах.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Миктосин: