Кеторолак

Кеторолак

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

1 мл раствора содержит:

активное вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 30 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид 4,35 мг, этиловый спирт 95 % 100 мг, 1 М раствор натрия гидроксида до pH 7,0-8,0, вода для инъекций до 1 мл.

Прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость.

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе боли в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях). Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

- Повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата; нестероидным противовоспалительным средствам, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), бронхоспазм, ангионевротический отёк;

- гиповолемия (независимо от вызвавшей её причины), дегидратация;

- активное желудочно-кишечное кровотечение; обострение воспалительных заболеваний кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы;

- тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) у пациентов, не подвергающихся гемодиализу, прогрессирующие заболевание почек, в том числе подтверждённая гиперкалиемия;

- тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени;

- тяжёлая неконтролируемая сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- геморрагический инсульт (подтверждённый или подозреваемый); геморрагический диатез; одновременный приём с другими нестероидными противовоспалительными препаратами; высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций), нарушение кроветворения, гипокоагуляция (в том числе гемофилия);

- беременность, роды и период лактации;

- детский возраст до 16 лет.

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

Бронхиальная астма; холецистит, холестаз, активный гепатит, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца; артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; сахарный диабет; дислипидемия/гиперлипидемия; почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин); сепсис; системная красная волчанка; полипы слизистой оболочки носа и носоглотки; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные глюкокортикоиды, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина; заболевания периферических артерий; длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); курение; частое употребление алкоголя; заболевания щитовидной железы; туберкулёз; тяжёлые соматические заболевания; пожилой возраст (старше 65 лет).

Применение при беременности противопоказано: адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

При родах и родоразрешении применение препарата противопоказано, так как ингибируя синтез простагландинов, он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание, так как препарат, ингибируя синтез простагландинов, может вызывать неблагоприятные эффекты у новорождённых.

Внутривенно препарат необходимо вводить не менее чем за 15 секунд (для лекарственных форм, содержащих этанол).

Внутримышечно вводят медленно, глубоко в мышцу, в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном внутримышечном или внутривенном введении:

- больным 16-64 лет с массой тела больше 50 кг — 10–30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома;

- больным 16-64 лет с массой тела менее 50 кг, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек — 10–15 мг.

Дозы при многократном парентеральном введении:

внутримышечно

- больным 16-64 лет с массой тела более 50 кг вводят 10–30 мг в первое введение, затем — по 10–30 мг каждые 4–6 часов;

- с массой тела менее 50 кг, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10–15 мг каждые 4–6 часов.

внутривенно

- больным 16-64 лет с массой тела более 50 кг струйно вводят 10–30 мг, затем — по 10–30 мг через каждые 6 часов, при непрерывной инфузии с помощью инфузоматора начальная доза — 30 мг, а затем скорость инфузии составляет 5 мг/час;

— больным 16-64 лет с массой тела менее 50 кг, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек вводят струйно по 10–15 мг каждые 6 часов.

Максимальная суточная доза для больных 16-64 лет с массой тела более 50 кг не должна превышать 90 мг, а для больных 16-64 лет с массой тела менее 50 кг, старше 65 лет или с нарушенной функцией почек — 60 мг, как при внутримышечном, так и внутривенном путях введения.

Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться более 24 часов.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его приём внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных 16-64 лет с массой тела более 50 кг и 60 мг — для больных 16-64 лет с массой тела менее 50 кг, старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Часто — 1-10 %, нечасто — 0,1–1%, редко — 0,01%-0,1%, очень редко — менее 0,001 %, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; нечасто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура) частое мочеиспускание, повышение или снижение объёма мочи, нефрит, отёки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечёткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отёк лёгких, отёк гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение артериального давления; редко — отёк лёгких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: нечасто — жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отёки век, периорбитальный отёк, одышка, затруднённое дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отёки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела, нечасто — повышенная потливость, редко — отёк языка, лихорадка.

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций в организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объём распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития, и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчёт дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, про- метазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Фармацевтически не совместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекции совместим с физиологическим раствором, 5 % раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человеческий короткого действия и гепарина натриевую соль.

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.

Больным с нарушением свёртывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза.

Поскольку у значительной части больных при назначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл.

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Замораживание не допускается.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Биосинтез, ПАО, Российская Федерация