Мелоксикам

Мелоксикам

таблетки

Одна таблетка содержит:

Дозировка 7,5 мг

действующее вещество: мелоксикам — 7,5 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 88,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) — 62,4 мг; натрия цитрата дигидрат — 7,5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 7,2 мг; повидон К-30 — 3,6 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,0 мг; кальция стеарат — 1,8 мг.

Дозировка 15 мг

действующее вещество: мелоксикам — 15,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 176,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) — 124,8 мг; натрия цитрата дигидрат — 15,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 14,4 мг; повидон К-30 — 7,2 мг; кремния диоксид коллоидный — 4,0 мг; кальция стеарат — 3,6 мг.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-жёлтого до жёлтого цвета с фаской (для дозировки 7,5 мг) или с фаской и риской (для дозировки 15 мг). Допускается наличие мраморности и небольших вкраплений.

Симптоматическая терапия:

• остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в том числе с болевым компонентом;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающиеся болью.

• Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрёстной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
• редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отёка или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП из-за существующей вероятности перекрёстной чувствительности (в том числе в анамнезе);
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесённые;
• активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесённые цереброваскулярные кровотечения или подтверждённый диагноз заболеваний свёртывающей системы крови;
• воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;
• печёночная недостаточность тяжёлой степени;
• тяжёлая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтверждённой гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;
• выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
• терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий; — детский возраст (до 12 лет);
• беременность;
• период грудного вскармливания.

• Заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени);
• почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
• хроническая сердечная недостаточность;
• ишемическая болезнь сердца;
• заболевания периферических артерий;
• цереброваскулярные заболевания;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);
• длительное применение НПВП;
• курение;
• частое употребление алкоголя;
• пожилой возраст.

Беременность

Применение мелоксикама противопоказано во время беременности.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на течении беременности и/или развитии плода. При применении после 20-й недели беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать развитие маловодия и/или патологии почек у плода и новорождённых (неонатальная почечная дисфункция).

Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша и развития сердечных пороков вследствие применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.

Период грудного вскармливания

Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение мелоксикама в период кормления грудью противопоказано.

Фертильность

Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландинов, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, поэтому его применение не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена препарата.

Внутрь, во время еды, не разжёвывая, запивая водой или другой жидкостью.

Кратность приёма — один раз в сутки.

Ревматоидный артрит

15 мг в сутки. После достижения терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.

Остеоартрит с болевым синдромом

7,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.

Анкилозирующий спондилит

15 мг в сутки. После достижения терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.

Подростки старше 12 лет

Максимальная доза у подростков составляет 0,25 мг/кг массы тела. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.

Эффективность и безопасность препарата у детей младше 12 лет не изучена.

У пациентов с повышенным риском ПР (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день (см. Особые указания).

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.

У пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.

Общие рекомендации

Так как потенциальный риск ПР зависит от дозы и продолжительности лечения, следует применять максимально возможные низкие дозы и длительность применения.

Максимальная рекомендуемая суточная доза не должна превышать 15 мг.

Для таблеток 15 мг риска на таблетке не позволяет разделить таблетку на две эквивалентные половины дозы. Таблетку можно разделить пополам только для облегчения проглатывания.

Комбинированное применение

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Недостаточно информации представлено о влиянии смешивания измельчённых таблеток с пищей или жидкостью.

Ниже описаны HP, связь которых с применением мелоксикама расценивалась как возможная.

HP, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приёмом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥1/10; часто > 1/100, <1/10;

нечасто ≥1/1 000, <1/100; редко ≥1/10 000, <1/1 000;

очень редко <1/10 000;

частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

нечасто — анемия;

редко — изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

нечасто — другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*;

частота неизвестна — анафилактический шок*, анафилактоидные.

Нарушения психики:

часто — изменение настроения*; частота неизвестна — спутанность сознания*, дезориентация*.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто — головная боль;

нечасто — головокружение, сонливость.

Нарушения со стороны органа зрения:

редко — конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечёткость зрения*.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:

нечасто — вертиго; редко — шум в ушах.

Желудочно-кишечные нарушения:

часто — боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота;

нечасто — скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка;

редко — гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит;

очень редко — перфорация желудочно-кишечного тракта.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

нечасто — транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина);

очень редко — гепатит*.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто — ангионевротический отёк*, зуд, кожная сыпь;

редко — токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница;

очень редко — буллёзный дерматит*, многоформная эритема*;

частота неизвестна — фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко — бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.

Нарушения со стороны сердца:

редко — ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов:

нечасто — повышение артериального давления, чувство «прилива» крови к лицу.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто — изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*;

очень редко — острая почечная недостаточность*.

Нарушения со стороны репродуктивных органов и молочных желёз:

нечасто — поздняя овуляция*;

частота не известна — бесплодие у женщин*.

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП, не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата, накоплено недостаточно.

Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжёлых случаях: нарушение сознания, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, изменения артериального давления, острая почечная недостаточность, печёночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение

Антидот не известен, в случае передозировки препарата следует провести: эвакуацию содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Фармакодинамические взаимодействия

При одновременном применении мелоксикама с другими НПВП, включая салицилаты (ацетилсалициловая кислота), и глюкокортикоидами повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия (ингибирование синтеза простагландинов). Одновременное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты для приёма внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль показателей свёртывающей системы крови.

Антитромбоцитарные препараты и ингибиторы обратного захвата серотонина при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль показателей свёртывающей системы крови.

Мелоксикам снижает эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики) вследствие ингибирования синтеза простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Применение НПВП (включая мелоксикам) на фоне приёма диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности. У пациентов, получающих мелоксикам и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторов АПФ, усиливает эффект снижения клубочковой фильтрации. Это может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Мелоксикам, оказывая ингибирующее воздействие на синтез почечных простагландинов, может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

В случае проведения комбинированной терапии следует регулярно контролировать функцию почек, особенно у пожилых пациентов. У пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приёма пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приёма пеметрекседа.

Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения HP со стороны ЖКТ. У пациентов с клиренсом креатинина менее 45 мл/мин применение мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.

Фармакокинетические взаимодействия

НПВП повышают концентрацию лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений.

Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и тем самым повышать концентрацию метотрексата в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если мелоксикам и метотрексат применяются совместно в течение 3 дней, так как концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, возрастает риск возникновения токсических эффектов. При одновременном применении с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При совместном применении с гипогликемическими средствами для приёма внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможно взаимодействие, опосредованное CYP2C9, которое может привести к увеличению концентрации, как гипогликемических средств, так и мелоксикама в крови. Пациентам, одновременно принимающим мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

При одновременном применении мелоксикама с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.

НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных средств, однако это не доказано.

Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально в зависимости от течения заболевания и эффективности проводимой терапии.

Пациенты с заболеваниями ЖКТ должны регулярно проходить медицинское обследование, так как у таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ. Язвы в ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьёзных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить. Последствия данных осложнений в целом более серьёзны у пациентов пожилого возраста.

Описаны случаи при приёме НПВП повышения риска развития серьёзных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, которые могут быть фатальными. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объёмом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты ангиотензин II рецепторов, а также пациенты, перенёсшие серьёзные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств.

В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация.

До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При применении мелоксикама (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, следует отменить приём препарата и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощённые пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Подобно другим НПВП, мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

При применении препарата могут развиться такие серьёзные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Высокий риск появления таких реакций наблюдается в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата.

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Однако при управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны центральной нервной системы. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки 7,5 мг и 15 мг.

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Вертекс, АО, Российская Федерация