Остеотриол^®

капсулы

1 капсула содержит: активное вещество кальцитриол 0,25 или 0,5 мкг; вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол (БГА), бутилгидрокситолуол (БГТ), глицерил каприлокапрат.

Состав оболочки капсулы: желатин, глицерол 85 %, сорбитол 70%, титана диоксид (E171), краситель хинолиновый жёлтый (E104), краситель синий патентованный 85 % (E131, только в Капсулах 0,5 мкг).

Состав чернил: шеллак 54 %, краситель железа оксид чёрный (E172) 46%).

Капсулы 0,25 мкг: жёлтые овальные непрозрачные мягкие желатиновые капсулы с надписью чернилами "0.25", содержащие прозрачный маслянистый светло-жёлтый раствор.

Капсулы 0,5 мкг: зелёные продолговатые непрозрачные мягкие желатиновые капсулы с надписью чернилами "0.5", содержащие прозрачный маслянистый светло-жёлтый раствор.

• Почечная остеодистрофия при хронической почечной недостаточности (особенно у пациентов, находящихся на гемодиализе).
• Постменопаузальный остеопороз.

• Заболевания, сопровождающиеся гиперкальциемией.
• Гипервитаминоз D.
• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, а также к другим препаратам витамина D.
• Детский возраст до 18 лет.

Атеросклероз, туберкулёз лёгких (активная форма), хроническая сердечная недостаточность, гиперфосфатемия, фосфатный нефроуролитиаз, саркоидоз и другие гранулематозы, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза).

Безопасность кальцитриола у беременных не установлена. Клинические исследования влияния экзогенного кальцитриола на течение беременности и развитие плода не проводились. В связи с этим кальцитриол следует назначать при беременности только в случае, если возможная польза от применения препарата превосходит возможный риск для плода. Следует учитывать, что кальцитриол проникает в грудное молоко. С учётом возможной гиперкальциемии у матери и развития побочных реакций у грудных детей, не рекомендуется приём препарата в период грудного вскармливания.

Внутрь, запивая водой.

С целью предупреждения гиперкальциемии дозу подбирают индивидуально, исходя из реакции пациента на препарат. Эффективность лечения обеспечивается определением адекватной ежедневной дозы кальция с учётом изменений в диете (при необходимости) и приёма кальцийсодержащих препаратов.

Показано, что пероральная пульс-терапия (приём 2 или 3 раза в неделю) эффективна у пациентов с остеодистрофией, рефрактерной к непрерывной терапии.

Почечная остеодистрофия

Рекомендуемая начальная доза составляет 0,25 мкг/сут. У пациентов с нормальным и немного сниженным уровнем кальция в сыворотке крови препарат обычно применяют в дозе 0,25 мкг/сут через день.

При отсутствии терапевтического эффекта дозу можно увеличивать по 0,25 мкг с интервалом 2-4 нед. Во время применения препарата следует контролировать уровень кальция в сыворотке крови не реже 2 раз в неделю. В случае превышения уровня кальция в сыворотке крови на 1 мг/100 мл (250 мкмоль/л) по сравнению с принятым нормативом 9-11 мг/100 мл (2250-2750 мкмоль/л), либо повышения уровня креатинина в сыворотке крови свыше 120 мкмоль/л приём Остеотриола должен быть немедленно прекращён до нормализации уровня кальция в сыворотке в пределах допустимого диапазона.

Как правило, дозировка 0,5–1,0 мкг в день обеспечивает необходимый клинический эффект, однако, при одновременном назначении производных барбитуровой кислоты или противосудорожных препаратов может потребоваться увеличение дозы Остеотриола.

Постменопаузальный остеопороз

По 25 мкг 2 раза в день.

В начальный период лечения остеопороза следует измерять концентрации кальция и креатинина в сыворотке крови через 4 нед, 3 мес и 6 мес. По окончании этого периода необходимо проводить контрольные анализы этих показателей с интервалом в 6 мес.

Применение у детей

Дозы у детей не установлены.

Применение у пожилых пациентов

Опыт применения кальцитриола у пожилых пациентов свидетельствует о том, что коррекция дозы не требуется. Необходимо придерживаться общих рекомендаций по контролю за уровнем кальция и креатинина в крови.

Основные побочные эффекты препарата, гиперкальциурия и гиперкальциемия, развиваются при превышении дозы. Вероятность возникновения гиперкальциемии выше у пациентов с почечной недостаточностью, гиперпаратиреозом, или постоянно находящихся на гемодиализе. Симптомы гиперкальциемии: тошнота, рвота, запор, анорексия, вялость, головная боль, сонливость и апатия. Более тяжёлые симптомы: дегидратация, жажда, никтурия, полиурия, сердечные аритмии, паралитическая кишечная непроходимость и боли в животе. В редких случаях может развиваться метастатическая кальцификация и психозы. Поскольку кальцитриол имеет короткий период полувыведения, то симптомы гиперкальциемии исчезают через 2–7 дней после отмены препарата, то есть значительно быстрее, чем после отмены других производных витамина D.

У пациентов с нормальной функцией почек хроническая гиперкальциемия может быть связана с повышенным уровнем креатинина в сыворотке крови.

У сенсибилизированных пациентов могут возникать реакции гиперчувствительности.

Симптомы острой передозировки: анорексия, головная боль, рвота, запор.

Симптомы хронической передозировки: дистрофия (слабость, потеря веса), лихорадка, жажда, полиурия, обезвоживание, апатия, инфекции мочевыводящих путей, очаги обызвествления во внутренних органах, гиперкальциемия.

Лечение

При случайной передозировке: промывание желудка в течение 6-8 ч с момента острой передозировки или применение рвотного средства для предупреждения дальнейшего всасывания препарата.

При развитии гиперкальциемии терапию Остеотриолом^® необходимо прекратить и назначить диету с пониженным содержанием кальция до нормализации концентрации кальция в плазме крови. После этого терапию можно возобновить либо с применением более низкой дозы, либо в использованной ранее дозе, но с большими интервалами приёма. В случае острой гиперкальциемии необходимо принятие мер для увеличения диуреза, при увеличении костной резорбции кальцитонин способствует снижению уровня кальция в сыворотке крови.

Если пациент находится на диализе, то можно также снизить концентрацию кальция в диализате.

При одновременном применении Остеотриола^® с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии, а с содержащими магний препаратами (например с антацидами) — повышается риск развития гипермагниемии, в связи с чем указанные средства не должны назначаться находящимся на гемодиализе больным, получающим Остеотриол^®.

Применение лекарственных средств, являющихся индукторами печёночных ферментов (фенитоин, фенобарбитал и др.) может вызывать усиление метаболизма препарата и снижение концентрации кальцитриола в сыворотке крови, в связи с чем при одновременном применении Остеотриола^® и указанных препаратов могут потребоваться более высокие дозы кальцитриола.

Колестирамин может уменьшать кишечное всасывание жирорастворимых витаминов и, в том числе, кальцитриола.

Применение Остеотриола^® вместе с тиазидными диуретиками может повышать риск развития гиперкальциемии.

При применении Остеотриола^® из-за риска гиперкальциемии не допускается одновременное назначение других препаратов витамина D и его производных.

Повышает токсичность сердечных гликозидов и повышает риск возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии.

Несовместим с витамином D и его производными (повышает риск развития гипервитаминоза D).

Тиазидные диуретики, содержащие кальций лекарственные средства увеличивают риск развития гиперкальциемии (требуют мониторинга концентрации кальция в крови).

Индукторы микросомального окисления (в том числе фенитоин, фенобарбитал, примидон) способствуют снижению действия кальцитриола.

Токсическое действие ослабляют витамин A, альфа-токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин, пиридоксин.

Длительная терапия препаратом на фоне одновременного применения антацидов, содержащих алюминий и магний увеличивает его концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при хронической почечной недостаточности).

Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероидные препараты снижают эффект (вследствие противоположного влияния на всасывание кальция в кишечнике).

Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в желудочно-кишечном тракте жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозировки.

Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача!

В период лечения Остеотриолом^® не следует назначать другие препараты витамина D, включая его производные. Не следует также употреблять в значительном количестве пищевые продукты, богатые витамином D (сливочное масло, яйца и др).

Применение Остеотриола^® не отменяет требования контроля фосфатов в плазме крови при назначении препаратов, связывающих фосфаты. Поскольку кальцитриол влияет на транспорт фосфатов в кишечнике и костях, может возникнуть необходимость снижения дозы этих препаратов.

Поскольку препарат имеет узкую терапевтическую широту, концентрацию в крови кальция, фосфатов, креатинина, азота мочевины, активность щелочной фосфатазы следует определять сначала один раз в неделю, затем — периодически в течение всего периода приёма препарата в терапевтических дозах.

Индекс кальций/креатинин рекомендуется определять каждые 1-3 месяца вплоть до стабилизации состояния пациента. Концентрация кальция не должна превышать 8,8 — 10,3 мг/100 мл. Показатель произведения концентрации кальция на концентрацию фосфатов (Са х Р) не должен превышать 60 мг/дл.

Суточная доза в 5 мг и выше должна назначаться с большой осторожностью (клиническое обследование, а также определение концентрации кальция, фосфатов и активности щелочной фосфатазы в крови должны проводиться 2 раза в неделю).

Каждые 3–6 месяцев следует проводить рентгенологическое исследование.

He установлено.

Капсулы 0,25, 0,5 г.

При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

R.P.SCHERER, GmbH & Co. KG, Германия