Паликсид^®-Рихтер

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

На 1 таблетку:

Таблетки 5 мг:

Действующее вещество: донепезила гидрохлорид 5 мг;

Вспомогательные вещества:

Ядро таблетки: лактозы моногидрат 95,00 мг, гипролоза 5,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая 23,20 мг, крахмал кукурузный 10,50 мг, магния стеарат 0,70 мг;

Оболочка таблетки: Опадрай II Белый 33G 28523 5,00 мг (гипромеллоза 2 мг, титана диоксид E171 250 мг, лактозы моногидрат 1,050 мг, макрогол 0,400 мг, триацетин 0,300 мг).

Таблетки 10 мг:

Действующее вещество: донепезила гидрохлорид 10 мг;

Вспомогательные вещества:

Ядро таблетки: лактозы моногидрат 190,00 мг, гипролоза 11,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 46,40 мг, крахмал кукурузный 21,00 мг, магния стеарат 1,40 мг;

Оболочка таблетки: Опадрай II Белый 33G 28523 10,00 мг (гипромеллоза 4,000 мг, титана диоксид E171 2,500 мг, лактозы моногидрат 2,100 мг, макрогол 0,800 мг, триацетин 0,600 мг

Для дозировки 5 мг:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета с гравировкой "N 13" на одной стороне. Вид на изломе: белый или почти белый.

Для дозировки 10 мг:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета с маркировкой "N 14 " на одной стороне. Вид на изломе: белый или почти белый.

Симптоматическое лечение деменции Альцгеймеровского типа лёгкой, средней и тяжёлой степени.

Индивидуальная повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата (в том числе к производным пиперидина).

Дети до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Беременность, период лактации.

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как в состав препарата входит лактоза).

Нарушения сердечного ритма, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ), бронхиальная астма, одновременный приём нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), холиноблокаторов или других ингибиторов холинэстеразы, при проведении общей анестезии.

Беременность

Исследования, проведённые на животных, не выявили тератогенную активность, но показали токсическое действие препарата в пренатальном и постнатальном периоде. Данные о применении донепезила у женщин во время беременности отсутствуют.

В случае возникновения беременности приём препарата следует немедленно прекратить.

Кормление грудью

Данные о выделении препарата с грудным молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата Паликсид^®-Рихтер в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Терапию начинают с приёма 5 мг 1 раз в сутки, вечером, перед сном, в течение не менее 1 месяца, при необходимости, дозу можно увеличить до 10 мг/сутки, что является максимальной суточной дозой.

Препарат Паликсид^®-Рихтер применяют независимо от приёма пищи.

Поддерживающую дозу можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

При нарушении функции почек лёгкой или средней степени тяжести можно применять общепринятые дозы донепезила, так как клиренс препарата в этих состояниях не меняется.

При нарушении функции печени лёгкой или средней степени тяжести из-за риска повышенной экспозиции препарата дозу можно увеличивать постепенно, с учётом индивидуальной переносимости донепезила.

Нет данных о применении препарата у больных с тяжёлой печёночной недостаточностью. Применение препарата Паликсид^®-Рихтер у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью не рекомендуется.

Нежелательные побочные реакции разделяются по частоте и системам органов: частые — 1/100 назначений, нечастые — 1/1 000 назначений, редкие — 1/10 000 назначений.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Частые: диспептические расстройства, тошнота, рвота, диарея;

Нечастые: язва желудка и 12-перстной кишки, нарушение функции печени (включая гепатит), желудочно-кишечные кровотечения, анорексия.

Со стороны нервной системы:

Частые: обморок, головная боль, бессонница, головокружение, мышечные судороги, повышенная утомляемость, галлюцинации, ажитация, агрессивность.

Нечастые: эпилептические припадки.

Редкие: экстрапирамидные симптомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Heчастые: брадикардия.

Редкие: атриовентрикулярная блокада, синоатриальная блокада.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Частые: кожный зуд и сыпь.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Частые: недержание мочи.

Общие расстройства:

Частые: боль различной локализации.

Нечастые: повышение активности креатининфосфокиназа (КФК) в сыворотке крови.

Передозировка холинэстеразы ингибиторов вызывает холинергический криз, что характеризуется тяжёлой тошнотой, рвотой, слюнотечением, брадикардией, снижением артериального давления, угнетением дыхания, коллапсом и судорогами.

Усугубление мышечной слабости, особенно при распространении её на дыхательные мышцы, может вызывать летальный исход.

При передозировке необходимо проводить поддерживающую терапию. В качестве антидота можно применять третичные, холиноблокаторы, например, атропин в начальной дозе 1,0–2,0 мг в/в, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта.

При применении других холиномиметических средств и других четвертичных м-холиноблокаторов (гликопиррония бромид) отмечали атипичные изменения артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Нет данных о том, что донепезил и его метаболиты удаляются из организма при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).

Изучение лекарственного взаимодействия проводились только на взрослых.

Донепезил и/или его метаболиты в организме человека не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина или дигоксина.

Циметидин или дигоксин при совместном применении не влиял на метаболизм донепезила.

В метаболизме донепезила принимают участие изофермент CYP3A4 и, в меньшей степени, изофермент CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами изофермента CYP3A4 и изофермента CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила.

У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила в плазме крови примерно на 30 %.

Индукторы микросомальных ферментов печени, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол, могут вызвать снижение концентрации донепезила в плазме крови. В связи с тем, что степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна, эти средства в комбинации с донепезилом следует применять с особой осторожностью.

Также имеется возможность взаимодействия с холиноблокаторами.

При одновременном применении донепезил может усиливать действие суксаметония, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-адреноблокаторов, которые влияют на проводимость миокарда.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать. Если препарат перестает действовать, его следует отменить.

После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия донепезила, сведений о синдроме «отмены» в случае резкого прекращения приёма препарата нет. Индивидуальную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Эффективность донепезила у больных с другими типами деменции, кроме деменции Альцгеймеровского типа, не изучалась.

Анестезия

Донепезил является ингибитором холинэстеразы и может усиливать миорелаксацию, вызванную деполяризующими миорелаксантами, во время анестезии.

Сердечно-сосудистые заболевания

Вследствие своего фармакологического действия ингибиторы холинэстеразы могут оказывать ваготоническое действие на частоту сердечных сокращений (в частности, вызывать, брадикардию). Возможность такого действия может иметь большое значение для больных с синдромом слабости синусового узла или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или атриовентрикулярная блокада.

Желудочно-кишечные заболевания

Холиномиметики могут усиливать секрецию кислоты в желудке. При повышенном риске развития пептической язвы, например, у больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе или у пациентов, получающих сопутствующую терапию нестероидными противовоспалительными препаратами, во время лечения необходимо контролировать соответствующие симптомы. Однако в плацебо-контролируемых исследованиях донепезила не было выявлено увеличения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения.

Урогенитальные заболевания

Несмотря на то, что в клинических исследованиях донепезила не отмечалось подобного действия, холиномиметики могут вызывать нарушение мочеиспускания.

Неврологические заболевания

Холиномиметики могут вызывать судороги, однако появление судорог может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Холиномиметики могут вызывать или усугублять экстрапирамидные симптомы.

Заболевания лёгких

Учитывая холиномиметическое действие ингибиторов холинэстеразы, их следует назначать с осторожностью больным с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями лёгких в анамнезе.

Деменция Альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Кроме того, донепезил может вызывать слабость, головокружение, судороги мышц, особенно в начале терапии или при повышении дозы препарата.

Лечащий врач должен решить, может ли больной с деменцией Альцгеймеровского типа во время лечения препаратом Паликсид^®-Рихтер управлять автомобилем или работать с механизмами с повышенным риском травматизма.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг и 10 мг.

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Gedeon Richter, Ltd., Венгрия