Сиалис^®

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Одна таблетка содержит:

Для дозировки 2,5 мг:

Ядро: активное вещество: тадалафил 2,5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 79,39 мг, лактозы моногидрат (высушенный распылением) 12,50 мг, гипролоза 0,87 мг, гипролоза (экстра тонкая) 2,00 мг, натрия лаурилсульфат 0,35 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,75 мг, кроскармеллоза натрия 8,00 мг, магния стеарат (растительный) 0,63 мг.

Оболочка (плёночная): опадрай жёлтый (32К12891) 6,87 мг [лактозы моногидрат 2,75 мг, гипромеллоза 1,93 мг, титана диоксид 1,56 мг, триацетин 0,60 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,02 мг, краситель железа оксид красный 0,01 мг].

Для дозировки 5,0 мг:

Ядро: активное вещество: тадалафил 5,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 109,65 мг, лактозы моногидрат (высушенный распылением) 17,50 мг, гипролоза 1,22 мг, гипролоза (экстра тонкая) 2,80 мг, натрия лаурилсульфат 0,49 мг, целлюлоза микрокристаллическая 26,25 мг, кроскармеллоза натрия 11,20 мг, магния стеарат (растительный) 0,88 мг.

Оболочка (плёночная): опадрай жёлтый (Y-30-12863-A) 8,75 мг [лактозы моногидрат 3,72 мг, гипромеллоза 2,59 мг, титана диоксид 1,54 мг, триацетин 0,74 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,16 мг].

Таблетки 2,5 мг: миндалевидные таблетки, покрытые плёночной оболочкой светло- оранжево-жёлтого цвета. На одной стороне нанесена гравировка "С 2Уг".

Таблетки 5 мг: миндалевидные таблетки, покрытые плёночной оболочкой светло-жёлтого цвета. На одной стороне нанесена гравировка "С 5".

Эректильная дисфункция

• Повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата;
• В случае приёма препаратов, содержащих любые органические нитраты;
• Применение у лиц до 18 лет;
• Наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II–IV классов по классификации NYHA, неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт. ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев;
• Потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (вне зависимости от связи с приёмом ингибиторов ФДЭ-5);
• Одновременный приём доксазозина, а также лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции;
• Часто (более 2 раз в неделю) применение у пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Поскольку нет данных в отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс C по классификации Чайлд-Пью), необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Сиалис^® этой группе пациентов.

Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Сиалис^® пациентам, принимающим альфа1-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. В исследовании клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших однократную дозу тадалафила, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении тамсулозина, альфа1A-адреноблокатора (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Диагностика эректильной дисфункции должна включать в себя выявление потенциальной основной причины, соответствующее медицинское обследование и определение тактики лечения.

Сиалис^® следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони). Также следует соблюдать осторожность при одновременном приёме с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин), гипотензивными средствами.

Препарат Сиалис^® не предназначен для применения у женщин.

Для приёма внутрь.

Для пациентов с частой сексуальной активностью (более двух раз в неделю): рекомендованная частота приёма — ежедневно, один раз в сутки 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от приёма пищи. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности.

Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже двух раз в неделю): рекомендовано назначение препарата Сиалис^® в дозе 20 мг, непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению препарата. Максимальная суточная доза препарата Сиалис^® составляет 20 мг.

Нежелательные явления, связанные с приёмом тадалафила, бывают обычно незначительными или средними по степени выраженности, транзиторными и уменьшались при продолжении применения препарата.

Наиболее частыми (>1 %, <10 %) нежелательными явлениями являются головная боль и диспепсия, а также боль в спине, миалгия, «приливы» крови к лицу, заложенность носа.

Спонтанные (постмаркетинговые) данные

Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (>10 %); часто (>1 %, <10 %); нечасто (>0,1 %, <1 %); редко (>0,01 %, <0,1 %); очень редко (<0,01 %), неизвестно (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто (>0,1 %, <1 %): ощущение сердцебиения¹, тахикардия¹, снижение артериального, давления (у пациентов, которые уже принимали гипотензивные средства), повышение артериального давления Редко (>0,01 %, <0,1%): инфаркт миокарда¹

Неизвестно (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным): нестабильная стенокардия¹.

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень часто (> 10 %): головная боль.

Часто (> 1 %,< 10%): головокружение.

Редко (>0,01 %, <0,1%): обморок, мигрень, транзиторные ишемические атаки, инсульт.

Нарушения со стороны органов зрения:

Нечасто (>0,1 %, <1%): нечёткость зрительного восприятия.

Редко (>0,01 %, <0,1%): нарушение полей зрения.

Неизвестно (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным): неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки.

Нарушения со стороны дыхательной системы:

Нечасто (>0,1 %, <1%): носовое кровотечение.

Нарушения со стороны пищеварительной системы:

Часто (> 1 %,<10%): боль в животе.

Нечасто (>0,1 %, <1%): гастроэзофагеальный рефлюкс.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Нечасто (>0,1 %, <1%): сыпь, крапивница, гипергидроз (повышенная потливость).

Неизвестно (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным): синдром Стивенс-Джонсона и эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения:

Нечасто (>0,1 %, <1%): боль в груди¹ .

Редко (>0,01 %, <0,1%): отёк лица.

Неизвестно (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным): внезапная сердечная смерть¹.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Нечасто (>0,1 %, <1%): реакции гиперчувствительности.

Нарушения со стороны репродуктивной системы:

Редко (>0,01 %, <0,1%): длительная эрекция Неизвестно (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным): приапизм ⁽¹⁾.

Наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.

При однократном назначении здоровым лицам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией — многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такие же, что и при применении более низких доз. В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Влияние других препаратов на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Селективный ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол (400 мг в сутки) увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 312 % и C_max на 22 %, а кетоконазол (200 мг в сутки) увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 107 % и C_max на 15 % относительно AUC и величин C_max только для одного тадалафила.

Ритонавир (200 мг два раза в сутки), ингибитор изоферментов CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 124 % без изменения C_max- Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как, например, саквинавир, а также ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

Селективный индуктор изофермента CYP3A4, рифампицин (600 мг в сутки), снижает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 88 % и C_max на 46 %, относительно AUC и величин C_max только для одного тадалафила. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.

Одновременный приём антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения площади под фармакокинетической кривой для тадалафила.

Увеличение pH желудка в результате приёма блокаторов H₂-гистаминовых рецепторов низатидина не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила.

Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Тадалафил не потенциирует увеличение времени кровотечения, вызванное приёмом ацетилсалициловой кислоты.

Влияние тадалафила на другие препараты

Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота II (NO) и цГМФ. Поэтому применение тадалафила на фоне приёма нитратов противопоказано.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых протекает с участием цитохрома P450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.

Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-варфарина или R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.

Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.

Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных препаратов, направленное на снижение артериального давления. Дополнительно у пациентов, принимавших несколько гипотензивных средств, у которых артериальная гипертензия плохо контролировалась, наблюдалось несколько большее снижение артериального давления. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

Не наблюдалось значимого снижения артериального давления при применении тадалафила лицами, принимавшими селективный альфа₁-адреноблокатор тамсулозин. Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими доксазозин (4–8 мг в сутки), альфах-адреноблокатор, наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Обмороков не наблюдалось. Применение доксазозина в более низких дозах не изучалось.

Тадалафил не влиял на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах алкоголя (0,7 г/кг) приём тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины артериального давления. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приёме тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг) снижение артериального давления не наблюдалось, а головокружение возникало с той же частотой, что при приёме одного алкоголя.

Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе с препаратом Сиалис^®, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведёт к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция.

Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис^® с другими видами лечения нарушений не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Как и другие ФДЭ-5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению артериального давления. Перед назначением препарата Сиалис^® врачи должны тщательно рассмотреть вопрос, не будут ли пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счёт таких сосудорасширяющих эффектов.

Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развитии НАПИОН, по времени связанных с приёмом ингибиторов ФДЭ-5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приёмом ингибиторов ФДЭ-5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить приём тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Врачи также должны сообщить пациентам, что у людей, перенёсших НАПИОН, повышен риск повторного развития НАПИОН.

Эффективность препарата Сиалис^® у пациентов, перенёсших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную нейросберегающую простатэктомию, неизвестна.

Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафила одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 2,5 мг, 5 мг.

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Эректильной дисфункции средство лечения - ФДЭ5-ингибитор

• АТХ

  G04BE08

• Действующее вещество

  Тадалафил