Соталекс®
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: 160 мг соталола гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, стеариновая кислота, магния стеарат, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, микрокристаллическая целлюлоза.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской на одной стороне и гравировкой "160" на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Соталол представляет собой неселективный блокатор (3-адренергических рецепторов, действующий как на β1-, так и на β2-рецепторы и не имеющий собственной симпатомиметической активности (СМА) и мембраностабилизирующей активности (MCA). Подобно другим бе- та-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причём этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке.
β-адреноблокирующее действие препарата вызывает снижение частоты сердечных сокращений (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и объём нагрузки на сердце.
Антиаритмические свойства соталола связаны как со способностью к блокаде бета-адренергических рецепторов, так и со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса. На электрокардиограмме, снимаемой в стандартных отведениях: свойства, соответствующие классу II и III, могут отражаться в форме удлинения интервалов PR, QT и QTc (QT с коррекцией на частоту сердечных сокращений) при отсутствии заметных изменений в продолжительности комплекса QRS.
Фармакокинетика
Биодоступность при пероральном приёме является практически полной (более 90 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-4 часа после приёма внутрь, а равновесная концентрация в пределах 2–3 дней. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20 % при приёме пищи по сравнению с приёмом натощак. В дозовом интервале от 40 до 640 мг/день концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе. Распределение происходит в центральный отсек (плазма), а также в периферический отсек, причём период полувыведения составляет 10–20 часов.
Соталол не связывается с белками плазмы крови и не подвергается метаболизму. Фармакокинетика d- и 1-энантиомеров соталола является практически одинаковой.
Соталол плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причём его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10 % от концентрации в плазме крови. Основным путём выведения из организма является выделение через почки. От 80 до 90 % введённой дозы выделяется в неизменённом виде с мочой, а остальная часть с калом. Больным с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата. С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых больных снижает скорость выделения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.
Показания
- Профилактика пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий, пароксизмальной атриовентрикулярной возвратной тахикардии типа "re-enter", пароксизмальной атриовентрикулярной возвратной тахикардии на основе дополнительных путей проведения и пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии после хирургического вмешательства, синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- поддержание нормального синусового ритма после купирования фибрилляции предсердий или трепетания предсердий;
- лечение симптоматических нестабильных желудочковых тахиаритмий и симптоматических преждевременных сокращений желудочка;
- лечение аритмий, обусловленных повышенным содержанием катехоламинов, циркулирующих в крови или повышенной чувствительностью к катехоламинам.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к соталолу или другим компонентам препарата и сульфонамидам;
- Хроническая сердечная недостаточность IIБ–III стадии;
- Кардиогенный шок;
- Атриовентрикулярная блокада Ⅱ и Ⅲ степени;
- Синоатриальная блокада;
- Синдром слабости синусового узла;
- Тахикардия типа «пируэт»;
- Симптоматическая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин.)
- Врождённые или приобретенные синдромы, характеризующиеся удлинением интервала QT;
- Бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ);
- Феохромоцитома без одновременного назначения α-адреноблокаторов;
- Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
- Общий наркоз, вызывающий подавление функции миокарда (например, циклопропан или трихлорэтилен);
- Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
- Одновременный приём ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
- Период лактации;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, при сахарном диабете, псориазе, а также больным с нарушенной функцией почек, при атриовентрикулярной блокаде Ⅰ степени, при нарушении водно- элетролитного баланса: гипомагниемия, гипокалиемия, тиреотоксикоз; депрессия (в том числе в анамнезе), удлинение интервала QT, пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применять препарат во время беременности следует только при наличии жизненноважных показаний.
Способ применения и дозы
| Креатинин сыворотки крови | Рекомендуемая доза | |
| мкмоль/л | мг/дл | |
| менее 120 | менее 1,2 | Обычная доза |
| 120-200 | 1,20 — менее 2,3 | 3/4 обычной дозы |
| 200-300 | 2,3 — менее 3,4 | 1/2 обычной дозы |
| 300-500 | 3,4 — менее 5,7 | 1/4 обычной дозы |
Побочное действие
СОТАЛЕКС® обычно хорошо переносится. Побочные эффекты являются преходящими и в редких случаях требуют прерывания или прекращения лечения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, одышка, загрудинная боль, сердцебиение, отёки, снижение АД, аритмогенное действие, обморок, сердечная недостаточность.
Со стороны кожных покровов: крапивница, кожная сыпь.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, абдоминальные боли, метеоризм.
Со стороны центральной нервной системы: чувство усталости, астения, головокружение, головная боль, нарушения сна: сонливость или бессонница, состояние подавленности, парестезии в конечностях, чувство тревоги, изменения настроения, тремор.
Со стороны мочеполовой системы: половые дисфункции.
Со стороны скелетно-мышечной системы: судороги.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, вкусовых ощущений, нарушения слуха. Лабораторные показатели: могут наблюдаться завышенные результаты при фотометрическом анализе мочи на метанефрин (О-метиладреналин). При подозрении на феохромоцитому мочу больных необходимо исследовать с использованием метода высокоэффективной жидкостной хроматографии с твердофазной экстракцией.
Прочие: лихорадка.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, снижение АД, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: промывание желудка, гемодиализ, назначение активированного угля, при нарушениях атриовентрикулярной проводимости вводят в/в 1-2 мг атропина, при низкой эффективности устанавливают временный кардиостимулятор; при бронхоспазме — ингаляционно или парентерально бета-адреностимулятор; при снижении артериального давления эффективен эпинефрин.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антиаритмические средства. Одновременное назначение соталола с антиаритмическими средствами IA класса (дизопирамид, хинидин, прокаинамид) и лекарственными средствами III класса (например, амиодарон) может вызывать удлинение интервал QT.
Диуретики, снижающие содержание калия. Применение диуретиков этого типа может приводить к гипокалиемии или гипомагниемии, что повышает вероятность возникновения аритмии типа «пируэт».
Препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT. СОТАЛОЛ® следует использовать с особой осторожностью в комбинации с другими средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические средства Ⅰ класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, терфенадин и астемизол, а также некоторые антибиотики хинолонового ряда.
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Одновременное назначение бета-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов может приводить к артериальной гипотензии, брадикардии, нарушениям проводимости и сердечной недостаточности. Следует избегать использования бета-адреноблокаторов в комбинации с блокаторами «медленных» кальциевых каналов, подавляющих функцию миокарда (например, верапамил и дилтиазем), в связи с аддитивным действием указанных средств на атриовентрикулярную проводимость и функцию желудочка.
Препараты, понижающие уровень катехоламинов. Одновременное применение средств, истощающих депо катехоламинов (например, резерпин и гуанитидин), вместе с бета-адреноблокаторами приводит к чрезмерному подавлению тонуса симпатической нервной системы в состоянии покоя. Больных следует тщательно наблюдать из-за возможных признаков снижения АД и/или выраженной брадикардии, что может привести к обмороку.
Инсулин и пероральные гипогликемические средства. Может развиваться гипергликемия, в этом случае необходимо провести корректировку дозы гипогликемических средств. СОТАЛЕКС® может маскировать симптомы гипогликемии.
Стимуляторы β2-рецепторов. При одновременном использовании с препаратом СОТАЛЕКС® может потребоваться использование более высоких доз (β-агонистов, таких как сальбутамол, тербуталин и изопреналин.
Дигоксин. Приём соталола не вызывает заметного влияния на концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Аритмогенное действие было более частым у больных, получавших соталол одновременно с дигоксином; однако это может быть связано с хронической сердечной недостаточностью, которая является фактором риска в отношении аритмогенного действия у больных, получающих дигоксин.
Клонидин. Бета-адреноблокаторы могут потенцировать артериальную гипертензию отмены, после прекращения приёма клонидина; поэтому бета-адреноблокаторы следует отменять постепенно, за несколько дней до постепенного прекращения приёма клонидина.
Особые указания
Лечение препаратом СОТАЛЕКС® проводят под контролем показателей частоты сердечных сокращений, АД, ЭКГ. В случае отмены препарата дозу следует снижать постепенно.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжёлых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно.
При тиреотоксикозе соталол может маскировать определённые клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания.
При назначении препарата СОТАЛЕКС® больным с феохромоцитомой следует одновременно назначать а-адреноблокаторы.
При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические лекарственные средства, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приёме пищи может развиться гипогликемия. Причём такие её симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счёт действия препарата.
СОТАЛЕКС® не следует применять у больных с гипокалиемией или гипомагниемией до коррекции имеющихся нарушений. Указанные состояния могут увеличивать степень удлинения интервала QT и повышать вероятность возникновения аритмии типа «пируэт». Следует особенно внимательно контролировать электролитный баланс и кислотно-основное состояние у больных с тяжёлой или длительной диареей и у больных, получающих средства, вызывающие снижение содержания магния и/или калия в организме.
Форма выпуска
Таблетки по 160 мг.
По 10 таблеток в блистер ПВХ/А1 фольга. 3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранение
При температуре от 15 до 25 °C.
ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ!
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
BRISTOL-MYERS SQUIBB, Франция
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Соталекс: