Соталол Канон

таблетки

Дозировка 80 мг

1 таблетка содержит:

активное вещество: соталола гидрохлорид 80 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 59 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, кроскармеллоза натрия 6 мг, магния стеарат 1,8 мг, манпитол — 28,4 мг, повидон К-30 4,3 мг.

Дозировка 160 мг

1 таблетка содержит:

активное вещество: соталола гидрохлорид 160 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 118 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, кроскармеллоза натрия 12 мг, магния стеарат 3,6 мг, маннитол 56,8 мг, повидон К-30 8,6 мг.

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской, белого или почти белого цвета.

Желудочковая аритмия:

- предупреждение рецидивов жизнеугрожающей желудочковой тахиаритмии;

- лечение симптоматической неустойчивой желудочковой тахиаритмии.

Наджелудочковая аритмия:

- профилактика развития пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий, пароксизмальной предсердно-желудочковой узловой реципрокной тахикардии типа "re-entry", пароксизмальной предсердно-желудочковой реципрокной тахикардии с участием дополнительных путей и пароксизмальной наджелудочковой тахикардии после проведения хирургического вмешательства;

- поддержание нормального синусового ритма после купирования фибрилляции предсердий или трепетания предсердий.

- Повышенная чувствительность к соталолу или другим компонентам препарата и производным сульфонамида;

- признаки синдрома слабости синусного узла, включая синоаурикулярную блокаду, за исключением случаев наличия функционирующего искусственного водителя сердечного ритма;

- атриовентрикулярная блокада Ⅱ и Ⅲ степени;

- врождённые или приобретенные синдромы, характеризующиеся удлинением интервала QT или применение лекарственных препаратов, которые могут удлинять QT-интервал (см. раздел «Взаимодействие»);

- двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия или применение лекарственных препаратов, связанных с данным нарушением (см. раздел «Взаимодействие»);

- симптоматическая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин.);

- неконтролируемая застойная сердечная недостаточность (ЗСН), включая ЗСН правого желудочка вследствие лёгочной гипертензии;

- кардиогенный шок;

- анестезия, вызывающая подавление функции миокарда;

- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), кроме случаев, обусловленных аритмией;

- тяжёлые нарушения периферического кровообращения, включая синдром Рейно;

- бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ), в том числе и в анамнезе;

- метаболический ацидоз;

- почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

- феохромоцитома без одновременного назначения альфа-адреноблокаторов;

- период лактации;

- желудочковая тахикардия типа «пируэт»;

- одновременное применение с блокаторами «медленных» кальциевых каналов, типа верапамила";

- стенокардия Принцметалла;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Соталол Канон пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда (не ранее 2-х недель после перенесённого инфаркта миокарда), при сахарном диабете, псориазе, а также больным с нарушенной функцией почек, при атриовентрикулярной блокаде Ⅰ степени, при нарушении водно-электролитного баланса: гипомагниемия, гипокалиемия, тиреотоксикоз; депрессия (в том числе в анамнезе), в пожилом возрасте, хирургических вмешательствах, аллергических реакциях в анамнезе при (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжелении артериальной гипертензии и снижении терапевтического ответа на адреналин), а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, беременность, феохромоцитома (при одновременном приёме с альфа-адреноблокаторами).

Беременность

Применение препарата Соталол Канон во время беременности, особенно в первом триместре, возможно только по жизненным показаниям и при тщательном соотношении всех факторов риска. В случае проведения терапии во время беременности, приём препарата следует отменить за 48–72 часа до предполагаемого срока родов из-за возможности развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорождённых.

Грудное вскармливание

Соталол проникает в грудное молоко и достигает там эффективных концентраций.

При необходимости назначения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фертильность

В исследованиях на животных применение сотатола не вызывало тератогенных или других повреждающих эффектов на плод. Контролируемых исследований применения соталола у беременных не проводилось. Соталол проникает через гематоплацентарный барьер. Бета-адреноблокаторы снижают плацентарный кровоток, что может стать причиной внутри утробной гибели плода, преждевременных родов, рождения незрелого плода.

Препарат принимается внутрь за 1–2 часа до еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Одновременный приём пищи (особенно молоко и молочные продукты) уменьшает всасывание препарата.

Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, оценки электрокардиограммы (ЭКГ), функции почек, взаимодействия с другими принимаемыми препаратами и реакции пациента на лечение.

В начале лечения рекомендуется принимать по 160 мг в день в два приёма (примерно через 12 часов). Эту дозу можно при необходимости увеличить после соответствующей клинической оценки состояния пациента до 240 или 320 мг в день.

У большинства пациентов терапевтический ответ достигается на общей суточной дозе 160-320 мг, разделённой на два приёма.

Некоторым больным с угрожающей жизни рефрактерной желудочковой аритмией может потребоваться до 480-640 мг препарата в день; однако такие дозы можно назначать только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает увеличение риска развития побочных эффектов, особенно проаритмогенного действия.

У пациентов с кардиомиопатией, хронической сердечной недостаточностью, при стенокардии, артериальной гипертензии, состояниях после инфаркта миокарда рекомендуется начинать лечение в условиях стационара. Начальная доза составляет 160 мг в день в один или два приёма. По истечении недели дозу можно при необходимости увеличивать на 80 мг/день (1 таблетка 80 мг или 1/2 таблетки 160 мг) с недельными интервалами. Скорость увеличения дозы зависит от переносимости препарата больным, которую, в частности, оценивают по степени индуцированной брадикардии и клиническому ответу.

Благодаря относительно продолжительному периоду полувыведения у большинства пациентов, соталол эффективен при приёме 1 раз в день.

Дозовый интервал: 160-320 мг/день.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции, поэтому им необходимо контролировать величину клиренса креатинина (КК) и ЧСС (не менее 50 уд/мин).

Поскольку соталол выводится преимущественно почками и его период полувыведения увеличивается при наличии почечной недостаточности, следует изменять режим дозирования (время между приёмами препарата), когда КК менее 60 мл/мин, согласно нижеприведенной таблице:

Дозировку препарата следует снижать при уровне креатинина сыворотки крови более 120 мкмоль/л в соответствии со следующими рекомендациями: клиренс креатинина для мужчин рассчитывается по формуле: ((140-возраст) × вес(кг)) / (72 × концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл));

для женщин полученный результат умножают на 0,85.

Если лабораторный анализатор выдаёт результат концентрации креатинина в сыворотке крови в единицах мкмоль/л, то необходимо разделить полученный результат на 88,4 (1 мг/дл = 88,4 мкмоль/л).

Длительность терапии определяется лечащим врачом.

В том случае, если Вы забыли вовремя принять таблетку, в следующий раз не следует принимать дополнительное количество препарата, надо принять только назначенную дозу препарата Соталол Канон.

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения психики:

часто: чувство тревоги, нарушение сна (сонливость или бессонница), изменение настроения, депрессия, состояние подавленности.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто: головная боль, головокружение, световые галлюцинации, астения, парестезии в конечностях, синкопальное состояние;

частота неизвестна: повышенная утомляемость, тремор.

Нарушения со стороны органа зрения:

часто: нарушение зрения;

очень редко: уменьшение слезоотделения;

частота неизвестна: воспаление роговицы и конъюнктивы (следует учитывать при ношении контактных линз).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

часто: нарушение слуха.

Нарушения со стороны сердца:

часто: брадикардия, сердцебиение, нарушение ритма сердца, одышка, загрудинная боль, AV блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, проаритмия, аритмия по типу «пируэт», отеки;

частота неизвестна: усиление приступов стенокардии.

Нарушения со стороны сосудов:

часто: снижение АД;

частота неизвестна: обморок, болезненное похолодание конечностей, болезнь Рейно, кратковременное обострение перемежающейся хромоты.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто: бронхоспазм (особенно при нарушении лёгочной вентиляции).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: изменение вкусовых ощущений, диспепсия (тошнота, рвота), диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, метеоризм.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна: кожная сыпь, зуд, покраснение, псориазоформный дерматоз, алопеция, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

часто: мышечная слабость, судороги.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

часто: снижение потенции.

Общие расстройства:

часто: повышенная утомляемость, астения, лихорадка.

Лабораторные и инструментальные данные:

частота неизвестна: образование антинуклеарных антител, гипогликемия (наиболее вероятно у пациентов с сахарным диабетом, либо при строгом соблюдении диет), могут наблюдаться завышенные результаты при фотометическом анализе мочи на метанефрин (О-метиладреналин).

Симптомы: снижение АД, брадикардия, бронхоспазм, гипогликемия, потеря сознания, генерализованные судорожные припадки, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия (в том числе по типу «пирует»); в тяжёлых случаях — симптомы кардиогенного шока, асистолия, иногда с летальным исходом.

Лечение: промывание желудка, гемодиализ, применение активированного угля.

Симптоматическая терапия

Брадикардия: атропин — 1–2 раза внутривенно струйно; глюкагон — сначала в виде краткой внутривенной инфузии в дозе 0,2 мг/кг массы тела, затем в дозе 0,5 мг/кг массы тела внутривенно инфузия в течение 12 ч.

Атриовентрикулярная блокада 2–3 степени: возможна постановка временного искусственного водителя ритма.

Выраженное снижение АД: эффективен эпинефрин.

Бронхоспазм: аминофиллин или симпатомиметики β₂-адренорецепторов (ингаляционно).

Тахикардия по типу «пируэт»: кардиоверсия, постановка временного искусственного водителя ритма (при необходимости), эпинефрин и/или сульфат магния.

Антиаритмические средства. Одновременное назначение соталола с антиаритмическими средствами IA класса (дизопирамид, хинидин, прокаинамид) и лекарственными средствами III класса (например, амиодарон) может вызывать удлинение интервала QT.

Диуретики, снижающие содержание калия (например, фуросемид, гидрохлоротиазид). Применение диуретиков этого типа может приводить к гипокалиемии или гипомагниемии, что повышает вероятность возникновения аритмии типа «пируэт».

Препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT. Соталол следует применять с особой осторожностью в комбинации с другими средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические средства Ⅰ класса, фенотиазины, трициклические антидепресанты, терфенадин и астемизол, а также некоторые антибиотики хинолонового ряда.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Одновременной применение β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов может приводить к артериальной гипотензии, брадикардии, нарушениям проводимости и сердечной недостаточности. Следует избегать применения β-адреноблокаторов в комбинации с блокаторами «медленных» кальциевых каналов, подавляющих функцию миокарда (например, верапамил и дилтиазем), в связи с аддитивным действием указанных средств на атриовентрикулярную проводимость и функцию желудочка.

Следует избегать внутривенного введения этих препаратов на фоне применения соталола (за исключением случаев неотложной медицины).

Препараты, понижающие уровень катехоламинов. Одновременное применение средств, истощающих депо катехоламинов (например, резерпин и гуанитидин), вместе с β-адреноблокаторами приводит к чрезмерному снижению тонуса симпатической нервной системы в состоянии покоя. Пациентов следует тщательно наблюдать из-за возможных признаков снижения АД и/или выраженной брадикардии, что может привести к обмороку.

Инсулин и гипогликемические средства для приёма внутрь. Может развиваться гипергликемия, в этом случае необходимо провести корректировку дозы гипогликемических средств. Соталол может маскировать симптомы гипогликемии.

β₂-адреномиметики. При одновременном применении с соталолом может потребоваться назначение более высоких доз β₂-адрепомиметиков, таких как сальбутамол, тербуталин и изопреналин.

Дигоксин. Приём соталола не вызывает заметного влияния на концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Аритмогенное действие было более частым у пациентов, получавших соталол одновременно с дигоксином; однако это может быть связано c хронической сердечной недостаточностью, которая является фактором риска в отношении аритмогенного действия у пациентов, получающих дигоксин.

Клонидин. β-адреноблокаторы могут потенцировать артериальную гипертензию отмены, после прекращения приёма клонидина; поэтому β-адреноблокаторы следует отменять постепенно, за несколько дней до постепенного прекращения приёма клонидина.

Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, β-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Одновременное назначение норадреналина или ингибиторов МАО может вызвать артериальную гипертензию.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, наркотические и гипотензивные средства, диуретики и вазодилататоры могут вызвать резкое снижение АД.

Тубокурарин. Применение средств для ингалляционного наркоза, в том числе тубокурарина, на фоне приёма соталола повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Изоферменты системы цитохрома P450. Не ожидается взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома P450.

Амфотерицин В, глюко- и минералокортикостероиды (при системном применении), некоторые слабительные препараты могут вызывать гипокалиемию. Необходим контроль содержания калия при одновременном применении с соталолом.

Лечение препаратом Соталол Канон проводят под контролем ЧСС, АД, ЭКГ. Следует обучить больного методике подсчёта ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС мене 50 уд/мин; у курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже; больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слёзной жидкости.

Отмена препарата

Повышенная чувствительность к катехоламинам наблюдается у пациентов после отмены β-адреноблокаторов. После резкого прекращения терапии зарегистрированы отдельные случаи обострения стенокардии, возникновения аритмии, и, в некоторых случаях, развитие инфаркта миокарда. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно с ишемической болезнью сердца, при необходимости резкой отмены длительной терапии препаратом Соталол Канон. Если возможно, дозу следует снижать постепенно в течение одной или двух недель.

При необходимости рекомендуется инициировать заместительную терапию. Резкое прекращение применения препарата может спровоцировать «скрытую» коронарную недостаточность, а также развитие артериальной гипертензии.

Проаритмия

Наиболее опасным побочным эффектом антиаритмических препаратов является обострение уже существующих аритмий или провокация новых аритмий. Препараты, которые удлиняют интервал QT, могут спровоцировать тахикардию типа «пируэт», полиморфную желудочковую тахикардию.

Возникновение подобных аритмий связано с удлинением интервала QT, снижением частоты сердечных сокращений, снижением содержания сывороточного калия и магния, с высокой плазменной концентрацией соталола, а также одновременным применением других препаратов, удлиняющих интервал QT.

У женщин эти осложнения возникают чаще.

Тахикардия типа «пируэт» возникает обычно в ранние сроки после начала терапии или при увеличении дозы, и прекращается спонтанно у большинства пациентов. При этом титрование дозы снижает риск возникновения проаритмии.

Редко тахикардия типа «пируэт» может спрогрессировать до фибрилляции желудочков. К другим факторам риска возникновения тахикардии типа «пируэт» относится значительное удлинение интервала QT с кардиомегалией или застойной сердечной недостаточностью.

Пациенты с устойчивой желудочковой тахикардией и застойной сердечной недостаточностью имеют самый высокий риск возникновения серьёзных проаритмий (7 %).

Препарат Соталол Канон следует применять с особой осторожностью при интервале QT длительностью больше 480 мсекунд, или необходимо уменьшить дозу препарата; необходимо прекратить терапию, когда интервал QT превышает 550 мсекунд.

Электролитные нарушения

Препарат Соталол Канон не следует применять у пациентов с некоррегированной гипокалиемией или гииомагниемией, так как возможно удлинение интервала QT, а также увеличение потенциала возникновения тахикардии типа «пируэт». Особое внимание должно быть уделено водно-электролитному соотношению и кислотно-щелочному равновесию у пациентов с продолжительной диареей или пациентов, получающих магний и/или препараты выводящие калии из организма (диуретики).

Застойная сердечная недостаточность

Блокада β-адренорецепторов может дополнительно снижать сократимость миокарда и вызывать прогрессирование симптомов сердечной недостаточности.

Следует с осторожностью и с низкой дозы начинать терапию препаратом Соталол Канон у пациентов с нарушением сократительной способности миокарда левого желудочка, контролируемой терапией ингибиторами АПФ, диуретиками, сердечными гликозидами и др.

Инфаркт миокарда

Положительное соотношение польза/риск применения соталола у пациентов после перенесённого инфаркта миокарда c нарушением функции левого желудочка не доказано. Тщательный контроль за пациентом и титрование дозы имеют решающее значение во время начала и продолжения терапии.

Соталол Канон не следует применять у пациентов с фракцией выброса левого желудочка < 40 % без серьёзных желудочковых аритмий.

Изменения на ЭКГ

Чрезмерное удлинение интервала QT, более 550 мсекунд, может быть признаком токсичности препарата.

Анафилактоидные реакции

У пациентов при применении β-адреноблокаторов с анафилактическими реакциями в анамнезе на различные аллергены, при повторении контакта с антигеном могут возникнуть более серьёзные аллергические реакции. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина, применяемого для терапии аллергической реакции.

Сахарный диабет

Препарат Соталол Канон следует применять с осторожностью у пациентов с сахарным диабетом или с эпизодами спонтанной гипогликемии в анамнезе, так как при применении β-адреноблокаторов могут маскироваться признаки начала острой гипогликемии, например, тахикардия.

Тиреотоксикоз

Применение β-адреноблокаторов может скрывать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Пациентов с подозрением на тиреотоксикоз следует тщательно контролировать, чтобы избежать при отмене препарата развития тиреотоксикоза, в том числе «тироидной бури».

Нарушение функции почек

Так как соталол в основном выводится почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция дозы.

Псориаз

При применении адреноблакаторов могут усугубиться симптомы псориаза.

В период лечения может возникнуть головная боль и чувство усталости, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, 80 мг и 160 мг.

При температуре не выше 25 °C, в упаковке производителя.

Хранить в недоступном для детей месте.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Бета-адреноблокатор неселективный

• АТХ

  C07AA07

• Действующее вещество

  Соталол