Теопэк

Theopec

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия

Состав

Состав на 1 таблетку:

Действующее вещество: теофиллин 300,0 мг;

Вспомогательные вещества: полиметакриловой кислоты и макрогола комплекс

интерполимерный (композиционный полимерный носитель, КПН) — 96,0 мг, кальция стеарат — 4,0 мг.

Описание

круглые плоскоцилиндрические таблетки с риской и фаской, белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Теофиллин — бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом кожи почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом.

Улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений (ЧСС), повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Тормозит агрегацию тромбоцитов.

Замедленное высвобождение действующего вещества из таблетки обеспечивает достижение терапевтической концентрации теофиллина в крови через 3-5 ч после приёма и его сохранение в течение 10-12 ч, так что эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток поддерживаются при приёме препарата 2 раза в день.

Фармакокинетика

После приёма внутрь теофиллин полностью всасывается (биодоступность 90 %). Связь с белками плазмы около 60 %. Проникает через гистогематические барьеры. Биотрасформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выделяется из организма, в основном, почками, частично с грудным молоком.

Показания

Лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе лёгких, дерматореспираторном синдроме и других заболеваниях органов дыхания.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина — кофеину, пентоксифиллину, теобромину), острый инфаркт миокарда, тяжёлая артериальная гипертензия или гипотензия, распространённый атеросклероз сосудов, серьёзные нарушения сердечного ритма (тяжёлые тахиаритмии, экстрасистолия), гиперфункция щитовидной железы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, эпилепсия, повышенная судорожная активность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, детский возраст до 7 лет.

С осторожностью

следует применять при тяжёлой стенокардии, сердечной недостаточности, гипертрофической кардиомиопатии, выраженных нарушениях функции печени и почек, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы.

Применение при беременности и лактации

Безопасность применения во время беременности и в период лактации не изучена. Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетку не измельчают, не разжёвывают и не растворяют в воде.

Суточная доза делится на 2 приёма с интервалом 12 часов.

Средняя доза для взрослых и детей старше 12 лет — 300 мг 2 раза в сутки, из расчёта 10-15 мг/кг/сут за 2 приёма с интервалом 12 ч (при необходимости — 300 мг 3 раза в сутки). Средняя доза для детей от 7 до 12 лет — 150 мг 2 раза в сутки (при необходимости 150 мг 3 раза в сутки).

Оптимальную дозу подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста и веса больного.

При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация — в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10 %; 25- 30 мкг/мл — на 25 %; выше 30 мкг/мл — суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня.

При стабилизации состояния больного на фоне приёма в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес.

Длительность применения препарата зависит от особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта.

В среднем курс лечения может длиться от 2-х недель до 2-х месяцев.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в том числе у плода при приёме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота,

гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приёме — снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжёлом отравлении могут развиться эпилептиформные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — внутривенно диазепам 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Взаимодействие

Антибактериальные, противогрибковые, противовирусные препараты

- Макролиды (кроме азитромицина), хинолоновые антибиотики, тетрациклины, линкомицин, кетоконазол, флуконазол, гризеофульвин, пипемидиновая кислота снижают клиренс теофиллина, в результате чего повышается риск развития побочных реакций;

- рифампицин, изониазид повышают клиренс теофиллина, что может привести к снижению его эффективности;

- ритонавир снижает концентрацию теофиллина в сыворотке крови;

- ацикловир может угнетать метаболизм теофиллина;

- интерферон снижает клиренс теофиллина.

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему.

- Пропранолол, тиклопидин, эналаприл, верапамил, дилтиазем, нифедипин, мексилетин снижают клиренс теофиллина, в результате чего повышается риск развития побочных реакций;

- при применении адреномиметиков повышается риск развития тахиаритмии;

- совместное применение с бета-адреноблокаторами уменьшает бронходилатируюгцее действие теофиллина и может вызвать бронхоспазм;

- теофиллин снижает эффективность антигипертензивных лекарственных средств.

Другие лекарственные средства.

- Аллопуринол, гормональные контрацептивы, дисульфирам, метотрексат, циметидин, ранитидин, ланзопразол, цетиризин, пирантел, тиобендазол снижают клиренс теофиллина и повышают риск развития побочных реакций на теофиллин;

- антациды могут замедлять всасывание теофиллина;

- при совместном применении с кортикостероидами повышается риск развития побочных реакций;

- теофиллин усиливает эффект мочегонных средств;

- теофиллин снижает терапевтический эффект препаратов лития, векурония бромида, пипекурония бромида;

- теофиллин усиливает гипогликемическое действие гликлазида;

- фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, сульфинпиразон повышают клиренс теофиллина;

- теофиллин может приводить к нарушениям сердечного ритма при применении галотанового наркоза;

- противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасыввание теоиллина.

С осторожностью теофиллин назначают одновременно с антикоагулянтами.

При вакцинации против гриппа интенсивность действия теофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы теофиллина.

Токсичность теофиллина увеличивается при одновременном применении других препаратов ксантинового ряда.

Особые указания

При тяжёлых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Эффективность действия теофиллина может уменьшаться у курящих. Так как бронхолитическое действие Теопэка развивается постепенно через 3-6 часов после приёма, препарат не назначается для купирования неотложных состояний.

Диета с низким содержанием белков и высоким содержанием углеводов снижает клиренс теофиллина, диета с высоким содержанием белков и низким содержанием углеводов повышает клиренс теофиллина. При приёме теофиллина следует воздерживаться от употребления пищи и напитков, содержащих кофеин, так как при этом увеличивается риск развития побочных реакций.

Риск развития побочных реакций значительно возрастает при увеличении сывороточной концентрации теофиллина более 20 мкг/мл (ПО мкмоль/л). Для контроля безопасности применения препарата необходимо проведение лекарственного мониторинга.

Если бронхиальная астма хорошо контролируется и нет никаких побочных эффектов или факторов, которые могут изменить потребность в дозе, измерение концентрации теофиллина осуществляют с интервалом 6-12 мес.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, 300 мг.

По 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ и фольги алюминиевой с односторонним покрытием термолаком и печатью с другой стороны.

По 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать препарат по истечению срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Теопэк: