Трамадол-Плетхико
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: трамадола гидрохлорид 50 мг/мл.
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, динатрия эдетат, натрия цитрат, кислоты лимонной моногидрат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Абсорбция составляет 100 % при внутримышечном введении. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при в/м введении 45 мин, Ml метаболита — 3 ч.
Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0,1 % выделяется с грудным молоком. Объём распределения при в/в введении 203 л, при пероральном — 306 л. Связь с белками плазмы — 20 %.
Метаболизируется в печени путём N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (Ml) обладает фармакологический активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.
T½ во второй фазе -6 ч (трамадол), 7,9 часов (Ml); у пациентов старше 75 лет — 7,4 ч (трамадол); при циррозе печени — 13,3±4,9 ч (трамадол), 18,5±9,4 ч (Ml), в тяжёлых случаях — 22,3 ч и 36 ч, соответственно. Выводится почками (25-35 % в неизменённом виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 94%.
Показания
Противопоказания
С осторожностью
С осторожностью назначают препарат лицам с нарушением функции печени и почек, лекарственной (особенно опиоидной), алкогольной зависимостью, нарушением сознания различного генеза, черепно-мозговой травмой, внутричерепной гипертензией, нарушением сознания различного генеза, больным эпилепсией, больным на фоне болей в брюшной полости неясного генеза («острый живот»).
Способ применения и дозы
Раствор для инъекций назначают внутривенно (медленно!), внутримышечно или подкожно.
Для взрослых и подростков старше 14 лет разовая доза составляет 50–100 мг. Если после однократного применения не наступило удовлетворительной анальгезии, то через 30–60 минут можно повторить введение препарата в дозе 50 мг. При сильных болях в качестве начальной дозы можно применять 100 мг. При необходимости назначают повторное введение, но не ранее чем через 6–8 часов. Обычно суточная доза не должна превышать 400 мг.
Детям в возрасте от 1 года до 14 лет препарат назначают в разовой дозе из расчёта 1-2 мг /кг массы тела. Необходимо подбирать минимальную дозу, которая вызывает обезболивание. Суточная доза не должна превышать 4–8 мг/кг или 400 мг в сутки.
У пациентов с почечной и/или печёночной недостаточностью рекомендуется снижение дозы или удлинение интервала времени между приёмами препарата. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин или 0.5 мл/с в начале лечения рекомендуется удвоение интервала времени между приёмами препарата.
У пациентов пожилого возраста (65 — 75 лет) рекомендации такие же, как при почечной и печёночной недостаточности.
Пациентам старше 75 лет рекомендуется снизить суточную дозу до 300 мг.
Побочные эффекты
Сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия или коллапс. Эти эффекты могут иметь место при внутривенном введении и у ослабленных больных.
Брадикардия, повышение артериального давления.
Нервная система.
Головокружение, головная боль, сонливость, изменения аппетита, парестезия, тремор, угнетение дыхания, эпилептиформные припадки, непроизвольные мышечные сокращения, нарушения координации, обмороки. В случае существенного превышения рекомендуемой дозы или при одновременном применении других препаратов, оказывающих действие на центральную нервную систему, может наблюдаться угнетение дыхания. Эпилептиформные припадки в основном могут иметь место после применения высоких доз трамадола или при одновременном использовании препаратов, понижающих порог судорожной готовности. В некоторых случаях могут возникать расстройства речи.
Психические расстройства.
Галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, тревожное состояние и ночные кошмары. После применения трамадола могут иметь место различные побочные эффекты психического характера (в зависимости от личностных особенностей больного и продолжительности лечения). Эти эффекты включают изменения настроения (эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение), изменения когнитивного и сенсорного восприятия (например, процесс принятия решения, расстройства восприятия). Может иметь место развитие лекарственной зависимости.
Расстройства зрения.
Снижение остроты зрения. В некоторых случаях может иметь место мидриаз.
Дыхательная система.
Нарушение дыхания.
Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме; однако причинно-следственой связи установлено не было.
Желудочно-кишечный тракт.
Затруднение при глотании, тошнота, запор, сухость во рту, рвота, рвотные
позывы, чувство тяжести в эпигастрии, метеоризм, диарея.
Кожа и подкожная клетчатка.
Потливость, зуд, сыпь, крапивница.
Костно-мышечная система.
Мышечная слабость.
Печень и желчевыводящие пути.
В нескольких случаях было отмечено повышение уровня ферментов печени. Прочие: нарушения мочеиспускания (затруднение при мочеиспускании и задержка мочи), утомляемость, аллергические реакции (например, нарушение дыхания, бронхоспазм, хрипы, ангионевротический отёк) и анафилаксия.
Нарушения менструального цикла.
Возможные симптомы отмены аналогичные таковым при использовании опиоидов: ажитация, тревожность, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (боли в животе, диарея, тошнота).
Другие симптомы, встречающиеся при отмене трамадола, включают: приступы панического настроения, тяжёлую тревожность, галлюцинации, парестезию, звон у ушах и парадоксальные симптомы со стороны центральной нервной системы (замешательство, галлюцинации, деперсонализацию, дереализацию, паранойю).
Передозировка
Симптомы: миоз или мидриаз, рвота, коллапс, расстройства сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхательного центра вплоть до апноэ.
Лечение. Обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы в зависимости от имеющей место симптоматики.
Антидотом депрессии дыхательного центра является налоксон. При судорогах следует внутривенно вводить препараты бензодиазепинового ряда. Гемодиализ и гемофильтрация при передозировке малоэффективны. Выведение с помощью гемодиализа составляет около 7%.
Взаимодействие
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Раствор для инъекций 50 мг/мл.
Форма выпуска
По 1 мл или 2 мл в ампулы бесцветного стекла (тип Ⅰ) с кольцом на шейке ампулы. По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Трамадол-Плетхико: