Амоксициллин
AmoxicillinРегистрационный номер
Торговое наименование
Амоксициллин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Активное вещество: амоксициллина тригидрат (в пересчёте на амоксициллин) — 250 мг или 500 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 104,5 мг или 170,7 мг,, тальк — 11,1 мг или 21,0 мг, твин — 80 (полисорбат — 80) — 0,7 мг или 1,3 мг, магния стеарат — 3,7 мг или 7,0 мг.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста; вызывает лизис бактерий. Благодаря широте спектра действия, препарат активен в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Клинически значимые, грамотрицательные микроорганизмы, чувствительные к амоксициллину, включают. Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Campilobacter, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Leptospira, Chlamydia.
Кроме того, амоксициллин активен в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к пенициллину G, например, стрептококки группы A, B, C, G, H, I, M, Streptococcus pneumoniae, стафилококки и Neisseria spp, не продуцирующие пенициллиназу, Erysipelothrix rhysiopathiae, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Actinomycetes, Streptobacilli, Spirillium minus, Pastereulla multocida, Listeria, Spirochaeta (Leptospira, Treponema, Borrelia) и другие, а также различные анаэробные микроорганизмы (в том числе пептококки, пептострептококки, клостридии и фузо-бактерии).
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая, высокая (93 %), приём пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приёме внутрь в дозе 125 и 250 мг, максимальная концентрация — 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл, соответственно. Действие развивается через 15–30 мин после применения и длится 8 ч. Время достижения максимальной концентрации после перорального приёма — 1–2 ч.
Имеет большой объём распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани лёгкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2–4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина-25-30 % от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости — около 20 %. Связь с белками плазмы — 17 %.
Частично метаболизируется с, образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — 1-1.5 ч. Выводится на 50–70 % почками в неизменённом виде путём канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью — 10–20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения, увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Показания
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), аллергические заболевания (в том числе в анамнезе), бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печёночная недостаточность, колит, связанный с применением антибиотиков, в том числе в анамнезе, период лактации, детский возраст до 10 лет с массой тела менее 40 кг.
С осторожностью
Беременность, аллергические реакции, (в том числе в анамнезе), заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, почечная недостаточность, а также при указаниях в анамнезе на кровотечения.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Возможно применение амоксициллина при беременности в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода
Амоксициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации, следует решить, вопрос о прекращении грудного вскармливания.Способ применения и дозы
Внутрь, до или после приёма пищи.
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0.5 г 3 раза в сутки; при тяжёлом течении инфекции — 0.75-1 г 3 раза в сутки.
При острой неосложнённой гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный приём указанной дозы.
При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым-1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4 раза в сутки.
При тяжёлых инфекциях (менингит, септицемия) взрослым — до 6 г в день в 3-4 приёма. Детям — 250–500 мг 3 раза в день. Продолжительность лечения зависит от показаний и клинической картины и составляет обычно 5–7 дней. При отите и подобных ему инфекциях у детей достаточным бывает двухразовый приём Амоксициллина. В случаях хронических заболеваний, рецидивирующих инфекций, инфекций тяжёлого течения взрослым назначают по 750 мг- 1 г 3 раза в сутки, детям до 60 мг/кг в сутки разделённые на 3 приёма.
При лептоспирозе взрослым — 0.5-0.75 г 4 раза в сутки в течение 6–12 дней. При листериозе взрослым 0.5 г 3 раза в сутки в течение 6–12 дней.
При сальмонеллоносительстве взрослым — 1.5-2 г 3 раза в сутки в течение 2–4 нед.
Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым — 3–4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8–9 ч.
У детей дозу уменьшают вдвое.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приёмами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10, мл/мин дозу уменьшают на 15-50 %; при анурии — максимальная доза 2 г/сут.
Побочное действие
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд, крапивница, эритема, ангионевротический отёк, ринит, конъюнктивит; лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз, генерализованный экзантематозный пустуллез, аллергический васкулит, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функций печени, умеренное повышение активности «печёночных» трансаминаз, холестатическая желтуха, печёночный холестаз, острый цитолитический гепатит, псевдомембранозный колит.
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судороги.
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Прочие: затруднённое дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кристаллурия, эозинофилия, агранулоцитоз, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в том числе аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) — синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина K и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию — снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина.
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счёт роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции, бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрёстные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении лёгкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжёлой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение обязательно продолжается ещё 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности другие или дополнительные методы контрацепции.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данные об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способности к управлению автомобилем или работе с механизмами отсутствуют.
Форма выпуска
Таблетки по 250 мг и 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По -1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией помещают в пачку из картона.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Биохимик, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Амоксициллин: