Амоксициллин
AmoxicillinРегистрационный номер
Торговое наименование
Амоксициллин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Состав одной таблетки:
Активное вещество: Амоксициллина тригидрат 287 мг/574 мг в пересчёте на амоксициллин 250 мг/500 мг.
Вспомогательные вещества: тальк — 3,7 мг /7,0 мг, магния стеарат 3,7 мг /7,0 мг, крахмал картофельный — 75,6 мг/112,0 мг.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, капсуловидной формы с риской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphilococcus spp., (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis и аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenza, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Helicobacter pilori.
Микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазу, резистентны к действию амоксициллина.
Фармакокинетика
После приёма внутрь Амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (до 93 %), приём пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приёме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приёма — 1–2 часа. Амоксициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма: высокие концентрации обнаруживаются в плазме, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слёзной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани лёгкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 10 раз — при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина — около 50 % от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости — увеличивается до 20 % от уровня в плазме. Связь с белками плазмы — 15–25 %.
Частично (10–20 %) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — 1–1,5 ч. Выводится на 50–70 % почками в неизменённом виде путём канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью — 10–20 %. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина <15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5 часов. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей (синусит, тонзиллофарингит, острый средний отит);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония);
- инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит, цервицит);
- инфекции пищеварительной системы (перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит, шигеллёз, сальмонеллёз, сальмонеллоносительство)
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз), менингит, эндокардит (профилактика), сепсис.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), атопический дерматит, бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печёночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, детский возраст до 5 лет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение амоксициллина во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и младенца. Препарат противопоказан при кормлении грудью, так как выделяется в грудное молоко и может привести к развитию диареи и/или грибковой колонизации слизистой оболочки у новорождённых. Также важно учитывать возможность сенсибилизации новорождённого к бета-лактамным антибиотикам.
Способ применения и дозы
Внутрь, до или после приёма пищи.
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 250 мг 3 раза в сутки или 500 мг 2 раза в сутки; при синусите, внебольничной пневмонии и других тяжёлых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 6000 мг.
Детям в возрасте 5–10 лет (с массой тела менее 40 кг) назначают по 20 мг — 40 мг/кг/сут, поделённые на 3 приёма или 25 мг- 45 мг/кг/сут, поделённые на 2 приёма. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumonia, рекомендуются более высокие дозы из расчёта 80 мг/кг/сут, поделённые на 3 приёма или 90 мг/кг/сут, поделённые на 2 приёма. Максимальная суточная доза для детей — 100 мг/кг/сут.
При острых инфекционных заболеваниях пищеварительной системы и желчевыводящих путей, при инфекциях мочеполовой системы взрослым — 1500-2000 мг 3 раза в сутки или по 1000-1500 мг 4 раза в су тки.
При болезни Лайма (боррелиоз)
Взрослым и детям с массой тела выше 40 кг назначают 500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки.
Детям с массой тела менее 40 кг — 50 мг/кг/сут, поделённые на 3 приёма.
При лептоспирозе взрослым — 500 — 750 мг 4 раза в сутки в течение 6–12 дней. При сальмонеллоносительстве взрослым 1500-2000 мг 3 раза в сутки в течение 2–4 нед.
Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым — 3000-4000 мг за 1 час до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8- 9 ч. У детей дозу уменьшают вдвое.
Профилактика эндокардита
Взрослым рекомендуется 3000 мг за 1 час до хирургического вмешательства и 1500 мг — через 6 часов после процедуры.
Детям рекомендуется; 50 мг/кг/сут перед процедурой и 25 мг/кг/сут — после процедуры.
С осторожностью
При почечной недостаточности
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приёмами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин — до 24 ч. при анурии — максимальная доза 2000 мг/сут.
Побочное действие
Побочные эффекты классифицируются в соответствии с градацией частоты по классификации ВОЗ следующим образом:
Часто: >1/100 и <1/10 Нечасто: >1/1000 и <1/100 Редко: >1/10000 и <1/1000 Очень редко, включая единичные случаи: <1/10000
Аллергические реакции:
Часто: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания.
Редко: ангионевротический отёк (отёк Квинке), ринит, конъюнктивит, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью.
Очень редко — анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы:
Часто: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, изменение вкуса, стоматит, глоссит,
Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей:
Часто: нарушение функции печени, умеренное повышение активности «печёночных» трансаминаз.
Очень редко: псевдомембранозный колит.
Со стороны нервной системы:
Редко: ажитация, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Редко: эозинофилия, гемолитическая анемия.
Очень редко: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Прочие:
Редко: затруднённое дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит.
Нечасто: суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма), кандидоз влагалища.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды — замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в том числе аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) — синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина K и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию — снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счёт роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрёстные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При лечении лёгкой диареи па фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин — или аттапулгитсодержащие прогиводиарейные средства. При тяжёлой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение обязательно продолжается ещё 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Амоксициллин может повлиять на способность управлять транспортными средствами и на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат способен вызывать головокружение и судороги.
Форма выпуска
Таблетки 250 мг, 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
АВВА РУС, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Амоксициллин: