Ампициллина тригидрат

, 250 мг
Ampicillin Trihydrate

Регистрационный номер

Торговое наименование

Ампициллина тригидрат

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На одну таблетку:

активное вещество: ампициллина тригидрат (в пересчёте на ампициллин) — 250,0 мг, вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 + 2700).

Описание

Таблетки белого цвета, двояковыпуклой формы с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Полусинтетический пенициллин, широкого спектра действия, бактерициден. Кислотоустойчив. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.), Listeria spp., и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), многих видов Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий.

Умеренно активен против большинства энтерококков, в том числе Enterococcus faecalis. Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Фармакокинетика

Абсорбция при приёме внутрь — высокая, биодоступность — 40 %; время достижения максимальной концентрации при пероральном приёме 500 мг — 2 ч, максимальная концентрация — 3–4 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 20 %. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, лёгких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проницаемость его увеличивается при воспалении. Период полувыведения — 1–2 ч. Выводится преимущественно почками (70–80 %), причём в моче создаются очень высокие концентрации неизменённого антибиотика; частично — с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Показания

Инфекционные воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс лёгкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), гонорея, инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); инфекции опорно-двигательного аппарата; пастереллез, листериоз, инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллёз, сальмонеллезное носительство).

Противопоказания

Гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и другим бета-лактамным антибиотикам, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печёночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, детям до 3 лет и/или с массой тела менее 20 кг.

С осторожностью

Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности возможно применение ампициллина в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь за 0,5-1 ч до еды с небольшим количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя к препарату.

Взрослым и детям с 3 лет с массой тела свыше 20 кг — по 250–500 мг каждые 6 ч. Максимальная суточная доза — 4 г/сут.

При гонококковом уретрите — 3,5 г однократно.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5–10 дней до 2–3 нед, а при хронических процессах — в течение нескольких месяцев).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: глоссит, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности «печёночных» трансаминаз.

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Аллергические реакции: эритематозная и макулопапулёзная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отёк Квинке, лихорадка, артралгия, эозинофилия; анафилактический шок.

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидамикоз влагалища.

Передозировка

Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водноэлектролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища и аминогликозиды (при энтеральном приёме) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в том числе аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина K. и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счёт снижения канальцевой секреции). При совместном приёме с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

При применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на центральную нервную систему.

При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрёстные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении лёгкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства, показана отмена препарата. При тяжёлой диарее необходимо обратиться к врачу.

Форма выпуска

Таблетки 250 мг.

По 10 или 24 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку. 2 контурные ячейковые упаковки № 10 или 1 контурную ячейковую упаковку № 24 вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

Список Б. В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ампициллина тригидрат: