Апаурин

П N012412/01

Апаурин

Диазепам

таблетки, покрытые оболочкой

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Ядро: 2 мг 5 мг

Активное вещество:

Диазепам 2,00 мг 5,00 мг

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат 94,40 мг 91,40 мг

Крахмал кукурузный 21,90 мг 21,90 мг

Повидон 6,00 мг 6,00 мг

Тальк 5,00 мг 5,00 мг

Магния стеарат 0,70 мг 0,70 мг

Оболочка:

Сахароза 51,10 мг 50,30 мг

Акации камедь 0,90 мг 0,90 мг

Тальк 28,00 мг 28,80 мг

*Краситель солнечный закат жёлтый (E110) 0,0656 мг

*Краситель хинолиновый жёлтый (E104) 0,0396 мг

*Индигокармин (E132) 0,0059 мг

*Капол 600 Фарма 0,60 мг 0,60 мг

* не включаются в конечную массу таблетки

Таблетки 2 мг:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, с возможными вкраплениями белого цвета.

*Вид таблетки на поперечном разрезе: шероховатая масса белого или почти белого цвета с оболочкой оранжевого цвета.

Таблетки 5 мг:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой зелёного цвета с возможными вкраплениями белого цвета.

*Вид таблетки на поперечном разрезе: шероховатая масса белого или почти белого цвета с оболочкой зелёного цвета.

Анксиолитическое средство (транквилизатор)

N05BA01

Тревожные расстройства.

Дисфория (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного лекарственного средства (ЛС)).

Бессонница (затруднение засыпания).

Спазм скелетных мышц при местной травме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз, столбняк); миозит, бурсит, артрит, спондилоартрит, ревматоидный артрит; остеоартроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц; вертебральный синдром, стенокардия, головная боль напряжения.

Абстинентный алкогольный синдром: тревожность, напряжённость, ажитация, тремор, транзиторные реактивные состояния.

Премедикация перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими манипуляциями, общей анестезией.

В составе комплексной терапии: артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и 12- перстной кишки; психосоматические расстройства в акушерстве и гинекологии: климактерические и менструальные расстройства, гестоз; экзема и др. заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью.

Болезнь Меньера. Судорожный синдром при отравлении лекарственными средствами.

Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации ЛС, оказывающие угнетающее действие на ЦНС (в том числе наркотические анальгетики и снотворные ЛС), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст до 3 лет, дефицит лактазы и/или сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы или лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Эпилепсия или эпилептические судороги в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие судорог или эпилептического статуса), печёночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Препарат Апаурин не рекомендуется беременным женщинам. Его применение перед родами может вызывать снижение АД, угнетение дыхания и вызывать синдром «отмены» у новорождённого.

Препарат Апаурин секретируется в грудное молоко, поэтому его нельзя применять, в период грудного вскармливания. В случае необходимости применения препарата, Апаурин грудное вскармливание следует прекратить.

Доза всегда устанавливается врачом.

Режим дозирования зависит от тяжести симптомов, возраста пациента и его состояния.

Тревожные расстройства, дисфория:

От 2 мг до 10 мг 2–3 раза в сутки.

Бессонница (затруднение засыпания):

От 4 мг до 10 мг вечером, перед сном.

Мышечные спазмы: 2-10 мг 3 раза в сутки.

Спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях, болезнь Меньера, судорожный синдром: по 5–10 мг 2–3 раза в сутки.

Заболевания опорно-двигательного аппарата: по 5 мг 1-4 раза в сутки.

Алкогольный абстинентный синдром: 10 мг 3–4 раза в сутки в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3–4 раза в сутки.

Премедикация: накануне операции, вечером -10-20 мг.

Стенокардия и артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и 12 п.к., экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом и раздражительностью: по 2–5 мг 2–3 раза в сутки.

Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз: по 2–5 мг 2–3 раза в сутки.

Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с атеросклерозом в начале лечения: по 2 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу увеличить до получения оптимального эффекта.

Работающим больным: по 2 мг 1–2 раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером.

Синдром «отмены» диазепама: 2 таблетки (по 5 мг) 3 раза в первые 24 часа, затем по 1 таблетке (5 мг) 3 раза в сутки.

Дети старше 3 лет: 1 таблетка (2 мг) 2–3 раза в сутки.

Лечение начинают с рекомендованных доз. Через одну или две недели доза препарата при необходимости может быть уменьшена так, чтобы препарат принимался 1 раз в сутки, предпочтительно, вечером.

Лечение обычно продолжается от нескольких дней до нескольких недель.

При длительном применении бензодиазепинов изменяется переносимость этих препаратов; могут появиться признаки психологической и физической зависимости. Риск развития зависимости выше при применении высоких доз и при длительном применении.

При длительном применении препарат Апаурин необходимо отменять постепенно, поскольку резкое прекращение терапии может вызвать симптомы синдрома «отмены» (тремор, брюшные и мышечные спазмы, рвота, потливость).

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >1/10, часто от> 1/100 до <1/10, нечасто от > 1/1000 до <1/100, редко от >1/10000 до <1/1000, очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны системы кроветворения:

-очень редко: нейтропения (при длительном применении рекомендуется периодический контроль состава крови), лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;

Со стороны нервной системы:

-часто: слабость, сонливость, атаксия,

-нечасто: спутанность сознания, депрессия, дизартрия, несвязная речь, снижение активности, снижение либидо, головная боль, головокружение, тремор, нарушения памяти, бессонница, галлюцинации, тревожность,

-редко: головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), гипорефлексия;

-очень редко: парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, раздражительность, острое возбуждение);

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

-нечасто: ощущение сердцебиения, брадикардия, обморок, сердечно-сосудистый коллапс;

Со стороны органов чувств:

-нечасто: нечёткость зрения, диплопия, нистагм;

Со стороны пищеварительной системы:

-нечасто: запор, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, снижение аппетита;

-очень редко: желтуха (при длительном применении рекомендуется периодический контроль функции печени), нарушения функции печени, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы;

Со стороны кожных покровов:

-редко: крапивница, кожная сыпь, зуд;

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

-нечасто: мышечная слабость;

Со стороны мочевыделительной системы:

-нечасто: недержание мочи, задержка мочи, нарушения функции почек;

Со стороны репродуктивной системы:

-нечасто: нарушения менструального цикла, повышение или снижение либидо.

Влияние на плод: тератогенность (особенно Ⅰ триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорождённых, матери которых применяли препарат.

Во время и после терапии диазепамом возможны небольшие, клинически незначимые изменения на электроэнцефалограмме (чаще всего, низковольтажная быстрая активность).

При длительном применении бензодиазепинов изменяется переносимость этих препаратов; могут развиться признаки психической или физической зависимости. Риск развития зависимости выше при использовании высоких доз и длительном применении препаратов.

При резком прекращении применения диазепама развиваются симптомы синдрома «отмены» (судороги, тремор, спазмы в животе и мышцах, рвота, потливость). Чаще всего эти симптомы развиваются после длительного применения высоких доз. Более лёгкие симптомы (дисфория, бессонница) отмечаются после внезапной отмены бензодиазепинов, принимавшихся в терапевтических дозах в течение нескольких месяцев.

Таким образом, следует избегать быстрой отмены препарата при его длительном применении, при этом суточная доза должна уменьшаться постепенно.

При развитии тяжёлых неблагоприятных эффектов лечение должно быть прекращено.

Симптомы: сонливость, головокружение, слабость, дизартрия, дыхательная недостаточность; в более тяжёлых случаях — потеря сознания, гипорефлексия или арефлексия, угнетение дыхания, особенно при сочетании с алкоголем или другими веществами, угнетающими ЦНС.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, приём активированного угля. Пациент нуждается в активном наблюдении в условиях отделения интенсивной терапии; в тяжёлых случаях, особенно при угнетении дыхания, назначается специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов — флумазенил. Период полувыведения флумазенила — примерно 1 час, и он короче периода полувыведения диазепама. Поэтому, для поддержания желаемого уровня сознания, необходимо повторное введение флумазенила, лучше в виде инфузий. Рекомендуемая начальная доза флумазенила составляет 0,3 мг внутривенно. Если в течение 60 секунд желаемый эффект не достигается, можно повторно ввести по 0,1 мг до достижения общей дозы 2 мг или до приведения пациента в сознание. Если после восстановления сознания пациента оно нарушается. повторно, обычно вводятся те же дозы. В таких случаях возможно внутривенное введение флумазенила со скоростью, от 0,1 мг до 0,4 мг/час, в зависимости от желаемого уровня сознания.

Хотя флумазенил является эффективным антидотом при интоксикациях бензодиазепинами, его не следует вводить при бензодиазепиновых интоксикациях у пациентов с эпилепсией, поскольку он может спровоцировать развитие судорог.

Гемодиализ малоэффективен.

Во время терапии, диазепамом необходимо избегать употребления алкоголя из-за возможности потенцирования его эффектов.

При одновременном применении диазепама с седативными лекарственными средствами, антидепрессантами, нейролептиками, барбитуратами, наркотическими анальгетиками, анестетиками, ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), противоэпилептическими средствами и антигистаминными препаратами усиливается его угнетающее действие на ЦНС.

Совместное применение эритромицина или рифампицина также усиливает эффекты диазепама. Диазепам снижает действие леводопы.

Циметидин уменьшает клиренс диазепама и усиливает его действие.

Омепразол замедляет метаболизм диазепама и увеличивает время его действия и выведения. Одновременное применение противогрибковых средств (итраконазол, флуконазол и кетоконазол) может повышать плазменные концентрации диазепама и вызывать нежелательные эффекты. Пероральные контрацептивы могут замедлять метаболизм диазепама.

Рифампицин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме крови. Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие диазепама.

У пожилых пациентов, детей и у пациентов с органическими поражениями ЦНС лечение препаратом Апаурин необходимо начинать осторожно и постепенно, из-за больших различий в индивидуальной переносимости.

Осторожность также необходима при хронических заболеваниях лёгких, поскольку возможно усугубление дыхательной недостаточности.

Пациенты с тяжёлыми заболеваниями почек, выраженной сердечной недостаточностью, с психозами и склонностью к алкогольной зависимости, психотропным препаратам или запрещённым психотропным веществам, должны находиться под особенно тщательным наблюдением. При длительном применении бензодиазепинов изменяется переносимость этих препаратов.

Иногда может развиваться психическая или физическая лекарственная зависимость, особенно при длительном применении высоких доз (более 3 месяцев). Поэтому лица, склонные к развитию зависимости, такие как страдающие алкоголизмом или зависимостью от других психотропных веществ, и пациенты с расстройствами личности, в ходе лечения должны находиться под тщательным наблюдением.

Резкое прекращение терапии может вызывать транзиторное усиление тревоги (тревога «отмены») или бессонницы.

После длительного применения препарат Апаурин следует отменять постепенно, поскольку резкое прекращение терапии может вызывать симптомы отмены (тремор, спазмы мышц и живота, рвота, потливость).

Лечение обычно продолжается от нескольких дней до, максимум, 12 недель, включая период постепенного снижения дозы. Лечение можно продолжать только после тщательного повторного анализа состояния пациента.

При применении любых бензодиазепинов в отдельных случаях может развиться парадоксальная реакция. Она чаще развивается у пожилых людей и у детей. При появлении возбуждения, агрессивности, тревоги, спутанности сознания, повышении мышечных спазмов или бессонницы лечение препаратом Апаурин необходимо прекратить.

Специальная информация о некоторых компонентах препарата

Сахароза может оказывать повреждающее действие на зубы.

Азоловые красители Е110 (таблетки 2 мг) могут вызывать аллергические реакции.

Препарат может влиять на психофизическую деятельность, особенно при одновременном употреблении алкоголя или других средств, угнетающих ЦНС. Во время применения препарата Апаурин необходимо воздержаться от управления автотранспортом и занятиями др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые оболочкой 2 мг и 5 мг.

Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков Минздравсоцразвития.

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

KRKA, d.d., Novo mesto, Словения