Аскорбиновая кислота
Ascorbic acidРегистрационный номер
Торговое наименование
Аскорбиновая кислота
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Активное вещество: аскорбиновая кислота — 50,0 мг
Вспомогательные вещества: натрий гидрокарбонат — до pH 5,7 — 7,0; натрия сульфит безводный — 2,0 мг; вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Аскорбиновая кислота (витамин C) не синтезируется в организме человека, а поступает только с пищей. Приём доз, значительно превышающих суточную потребность (90 мг), лицами без выраженного гиповитаминоза (цинги) не приводит к усилению терапевтического действия.
Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свёртывания крови, регенерации тканей. Повышает устойчивость организма к инфекциям, снижает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, В2, А, Е, фолиевой и пантотеновой кислотах.
Способствует реакциям гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (посттрансляционная модификация коллагена), окисления боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита), окисления фолиевой кислоты до фолиновой. Способствует ускорению метаболизма лекарственных препаратов в микросомах печени и гидроксилирования дофамина с образованием норадреналина.
Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина.
Участвует в стероидогенезе в надпочечниках, в синтезе коллагена, протеогликанов и др. органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров.
Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной.
Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование простагландинов и других медиаторов воспаления и аллергических реакций.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы — 25 %. В норме концентрация аскорбиновой кислоты в плазме составляет приблизительно 10–20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желёз, яичниках, печени, селезёнке, поджелудочной железе, лёгких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При гиповитаминозе концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в виде неизменённого аскорбата и метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.
Показания
Лечение гипо- и авитаминоза C (при необходимости быстрого восполнения витамина C и невозможности перорального применения).
Клинические ситуации, связанные с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты, в том числе: парентеральное питание, заболевания желудочно-кишечного тракта (персистирующая диарея, резекция тонкого кишечника, пептическая язва, гастрэктомия), болезнь Аддисона.
В лабораторной практике: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом Сr51).
Противопоказания
Гиперчувствительность. При длительном применении в больших дозах (более 500 мг) — сахарный диабет, гипероксалурия, почечнокаменная болезнь, гемохроматоз, талассемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью
Сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, почечнокаменная болезнь.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности и в период лактации применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.
Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во Ⅱ–Ⅲ триместрах беременности — около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорождённого возможно развитие синдрома «отмены».
Минимальная ежедневная потребность в период лактации — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики её дефицита у грудного ребёнка. Теоретически существует опасность для ребёнка при применении матерью в период грудного вскармливания высоких доз аскорбиновой кислоты (не рекомендуется назначение кормящей матери витамина C в дозе, превышающей его суточную потребность).
Способ применения и дозы
Лечебные дозы для взрослых — от 100 до 500 мг в сутки (2-10 мл 5 % раствора).
При терапии цинги — до 1000 мг в сутки (до 10 мл 5 % раствора).
Лечебные дозы для детей — от 100 до 300 мг (2-6 мл 5 % раствора) в сутки.
При терапии цинги — до 500 мг в сутки (10 мл 5 % раствора) в сутки.
Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания.
Для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом Сг51) — 100 мг аскорбиновой кислоты инъецируют во флакон с натрия хроматом Cr51.Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): при быстром внутривенном введении — головокружение, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1 г) — головная боль, повышение возбудимости ЦНС, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз — гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении больших доз — снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.
Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.
Местные реакции: болезненность в месте внутримышечного введения.
Прочие: при длительном применении больших доз (более 1 г) — угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), при внутривенном введении — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.
Передозировка
Симптомы: нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.
Лечение — симптоматическое, эффективен форсированный диурез.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе входящего в состав пероральных контрацептивов).
Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение АСК.
Повышает риск развития кристаллурии при одновременном назначении салицилатов и сульфаниламидов короткого действия, замедляет выведение почками кислот, повышает выведение лекарственных препаратов, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.
Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении снижает хронотропное действие изопреналина.
При длительном применении или применении в высоких дозах может устранять влияние дисульфирама на метаболизм этанола.
В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.
Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Снижает терапевтическое действие антипсихотических препаратов (нейролептиков) — производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефазолином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстринами, доксапрамом, эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.
Особые указания
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез глюкокортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и уровнем АД.
Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках. У новорождённых, матери которых принимали высокие дозы аскорбиновой кислоты, и у взрослых, которые принимали высокие дозы, может наблюдаться «рикошетная» цинга. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения необходимо регулярно контролировать уровень гликемии.
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.
Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (определение содержания в крови и моче глюкозы, билирубина, активности «печёночных» трансаминаз и лактатдегидрогеназы).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта, работе с механизмами и занятиям, требующим повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
1, 2, 5 мл в ампулы.
По 10 ампул по 1, 2, 5 мл вместе с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по применению вкладывают в коробку из картона. По 10 ампул по 1, 2 мл или по 5 ампул по 5 мл в блистерной упаковке. По 1 блистерной упаковке по 10 ампул или 2 блистерные упаковки по 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по применению в пачке.
10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению в пачке с картонным вкладышем для фиксации ампул.
В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой излома, вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается.Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
В недоступном для детей месте.
Срок годности
1 год. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Аскорбиновая кислота: