Аскорбиновая кислота
Ascorbic acidРегистрационный номер
Торговое наименование
Аскорбиновая кислота
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Состав на 1 мл:
| Активное вещество: | ||
| - 50,0 мг
| -100,0 мг
| |
| Вспомогательные вещества: |
|
|
| -23,85 мг | -47,7 мг | |
| натрия сульфит безводный | -2,0 мг | -2,0 мг |
| - до 1,0 мл | - до 1,0 мл |
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Аскорбиновая кислота (витамин C) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей.
Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования — переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (посттрансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза карнитина), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина.
Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках.
Основная роль на тканевом уровне — участие в синтезе коллагена, протеогликанов и других органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы — 25 %.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10–20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту.
Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в виде неизменённого аскорбата и метаболитов.
При назначении высоких доз, скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.
Показания
Лечение гипо- и авитамина C (при необходимости быстрого восполнения витамина C и невозможности перорального применения).
Применяют в лечебных целях во всех клинических ситуациях, связанных с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты, в том числе: парентеральное питание, заболевания желудочно-кишечного тракта (персистирующая диарея, резекция тонкого кишечника, пептическая язва, гастрэктомия), болезнь Аддисона. В лабораторной практике: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом [51 Сr]).
Противопоказания
Гиперчувствительность, при длительном применении в больших дозах (более 500 мг) — сахарный диабет, гипероксалурия, нефроуролитиаз, гемохроматоз, талассемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью
При применении в дозах менее 500 мг — сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, нефроуролитиаз.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности и в период лактации применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребёнка.
Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II — III триместрах беременности — около 60 мг. Минимальная ежедневная потребность в период лактации — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты достаточна для профилактики дефицита витамина C у грудного ребёнка. В период беременности не следует превышать 300 мг в сутки аскорбиновой кислоты.
Следует иметь ввиду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и, как следствие, у новорождённого возможно развитие синдрома «отмены».
Способ применения и дозы
Внутримышечно, внутривенно (медленно).
Взрослым — от 100 до 500 мг (2-10 мл 5 % раствора) в сутки, при терапии цинги — до 1000 мг в сутки.
Детям — от 100 до 300 мг (2-6 мл 5 % раствора) в сутки, при терапии цинги — до 500 мг (10 мл 5 % раствора) в сутки.
Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания.
Для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом [51 Сr]) — 100 мг аскорбиновой кислоты инъецируют во флакон с натрия хроматом [51 Сr].
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: при быстром внутривенном введении — головокружение, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1 г) — головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз — гипероксалурия, нефроуролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы, при длительном применении больших доз — снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.
Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.
Местные реакции: болезненность в месте внутримышечного введения.
Прочие: при длительном применении больших доз (более 1 г) — угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), при внутривенном введении — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.
Передозировка
Симптомы: нефроуролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.
Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов, в дозе 1 г в сутки повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе входящего в составе пероральных контрацептивов).
Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трёхвалентное железо в двухвалентное); может повышать экскрецию железа при одновременном применении с дефероксамином.
Снижает эффективность гепарина, непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.
Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероидные препараты при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.
При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.
В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.
Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) — производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефазолином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстранами, доксапрамом, эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.
Особые указания
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов, необходимо следить за функцией надпочечников и артериальным давлением.
При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения её необходимо регулярно контролировать. У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках. Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности трансаминаз и лактатдегидрогеназы).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, из-за возможного появления головокружения, чувства усталости и повышения артериального давления.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл и 100 мг/мл.
По 1 или 2 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или плёнки полимерной или без фольги и без плёнки. Или по 5 ампул в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул.
1 или 2 контурных ячейковых упаковки или картонных треев вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25° С. Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
1 год для раствора 50 мг/мл.
1 год 6 месяцев для раствора 100 мг/мл.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Озон, ООО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Аскорбиновая кислота: