Бикалутамид-Сигардис

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 50 мг содержит:

Действующее вещество: бикалутамид 50,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 62,25 мг, кросповидон 6,25 мг, повидон К25 5,00 мг, магния стеарат 1,50 мг.

Оболочка плёночная: Опадрай белый 85F28751 (поливиниловый спирт 40,00 %, макрогол-3000 25,01%, титана диоксид (E171) 20,19 %, тальк 14,80%) 3,75 мг.

Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 150 мг содержит:

Действующее вещество: бикалутамид 150,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 186,75 мг, кросповидон 18,75 мг, повидон К25 15,00 мг, магния стеарат 4,50 мг.

Оболочка плёночная: Опадрай белый 85F28751 (поливиниловый спирт 40,00 %, макрогол-3000 25,01%, титана диоксид (E171) 20,19 %, тальк 14,80 %) 11,25 мг.

Таблетки 50 мг

Двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые плёночной оболочкой от белого до почти белого цвета.

Таблетки 150 мг

Двояковыпуклые таблетки круглой формы, покрытые плёночной оболочкой от белого до почти белого цвета.

- Распространённый рак предстательной железы;

- местно-распространённый рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии, в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;

- местно-распространённый неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; детский возраст; женский пол.

При нарушении функции печени средней и тяжёлой степени тяжести; у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT или принимающими препараты, удлиняющие интервал QT; при одновременном применении с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов, с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин и кетоконазол), с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP3F4, при дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРг (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение препаратом Бикалутамид -Сигардис необходимо начинать одновременно или за 3 дня до начала приёма аналога ГнРГ или одновременно с хирургической кастрацией.

При местнораспространённом раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки.

Бикалутамид-Сигардис следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания приём препарата следует прекратить.

При нарушении функции печени средней и тяжёлой степени тяжести может наблюдаться повышенная кумуляция бикулутамида.

В особых клинических случаях

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациентам с лёгким нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Побочные эффекты, возникающие при применении бикалутамида — таблеток, покрытых плёночной оболочкой 50 мг:

- очень часто (≥1/10): анемия, гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, астения, сыпь;

- часто (≥1/100 — <1/10): «приливы» жара*, анемия*, головокружение*, боль в животе*, запор*, тошнота*, отечность*, гематурия*, гепатотоксичность. транзиторное повышение активности «печёночных» трансаминаз, желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьёзные, часто носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), снижение аппетита, снижение либидо, депрессия, сонливость, диспепсия, метеоризм, алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи, кожный зуд, эректильная дисфункция, боль в груди, увеличение массы тела, инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с летальным исходом) **, сердечная недостаточность**, удлинение интервала QT;

- редко (≥1/10000 — ≤1/1000): реакции повышенной чувствительность, ангионевротический отёк, крапивница, интерстициальные лёгочные заболевания (сообщалось о случаях с летальным исходом), реакции фоточувствительности*;

*При приёме препарата в комбинации с аналогами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) побочный эффект наблюдался очень часто.

**Побочный эффект наблюдался при приёме препарата.

Побочные эффекты, возникающие при применении бикалутамида — таблеток, покрытых плёночной оболочкой 150 мг:

- очень часто (≥1/10): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, кожная сыпь, астения:

- часто (≥1/100 — <1/10): депрессия, анорексия, головокружение, сонливость, «приливы» жара, зуд, абдоминальная боль, запор, диспепсия, метеоризм, алопеция или восстановление роста волос/гирсутизм, снижение полового влечения, эркектильная дисфункция, боль в груди, отечность, увеличение массы тела, повышение активности трансаминаз, гепатотоксичность, желтуха, анемия, снижение аппетита;

- нечасто (≥1/1000 — 1/100): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отёк и крапивницу, интерстициальные лёгочные заболевания (сообщалось о случаях с летальным исходом)*;

- редко (≥1/10000 — 1/1000): реакции фоточувствительности, печёночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом)*. Транзиторное повышение активности “печёночных" трансаминаз, холестаз и желтуха редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата.

Очень редко на фоне лечения бикалутамидом развивалась печёночная недостаточность, однако причинно-следственная связь между развитием печёночной недостаточности и лечением препаратом достоверно не установлена.

*По данным пострегистрационного применения бикалутамида.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизменённом виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.

Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.

Увеличивает площадь под фармакокинетической кривой (AUC) мидазолама на 80 %.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Повышает риск возникновения неблагоприятных эффектов при одновременном назначении с циклоспорином, блокаторами медленных кальциевых каналов, лекарственными средствами, угнетающими микросомальное окисление (в том числе циметидином, кетоконазолом).

Поскольку при антиандрогенной терапии возможен риск удлинения интервала QT, следует соблюдать осторожность при одновременном применении бикалутамида с лекарственными препаратами, вызывающими удлинение интервала QT или препаратами, способными вызвать желудочковую тахикардию типа «пируэт», такими как антиаритмические препараты класса IA (например, хинидин, дизопирамид), класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин. нейролептики.

При совместном приёме с циклоспорином после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состоянии пациента.

Исследование in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять варфарин из участков связывания с белком (необходимо регулярно контролировать протромбиновое время).

Элиминация бикалутамида из организма может быть замедлена у больных с тяжёлыми нарушениями функции печени, что может привести к его кумуляции. Целесообразно периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 мес. лечения). Прекратить лечение при появлении клинических симптомов и/или повышении функциональных проб более чем в 2 раза.

В случае развития тяжёлых поражений печени необходимо прекратить приём бикалутамида.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

При антиандрогенной терапии возможен риск удлинения интервала QT. Перед назначением препарата следует тщательно оценивать соотношение пользы и риска возникновения желудочковой тахикардии тина «пируэт» у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT или принимающими препараты, удлиняющие интервал QT.

Каждая таблетка препарата Бикалутамид Сигардис 50 мг и 150 мг содержит 62,25 мг и 186,75 мг лактозы моногидрата соответственно, таким образом, необходимо соблюдать осторожность пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, глюкозно-галактозной мальабсорбцией.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 150 мг.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Противоопухолевое средство - антиандроген

• АТХ

  L02BB03

• Действующее вещество

  Бикалутамид