Аскорбиновая кислота
Ascorbic acidРегистрационный номер
Торговое наименование
Аскорбиновая кислота
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Активное вещество:
Аскорбиновая кислота 100 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия гидрокарбонат 47,7 мг
Натрия сульфит 2 мг
Вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Аскорбиновая кислота (витамин C) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей.
Фармакологические эффекты: в количествах, значительно превышающих суточную потребность (90 мг), почти не оказывает действия, за исключением быстрого устранения симптомов гипо- и авитаминоза (цинги).
Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования — переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (посттрансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина. Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках.
Основная роль в тканях — участие в синтезе коллагена, протеогликанов и др. органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров.Фармакокинетика
Связь с белками плазмы — 25 %. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10–20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизменённом виде и в виде метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.
Показания
Лечение гипо- и авитамина C (при необходимости быстрого восполнения витамина C и невозможности перорального применения).
Клинические ситуации, связанные с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты, в том числе парентеральное питание, заболевания желудочно-кишечного тракта (персистирующая диарея, резекция тонкого кишечника, пептическая язва, гастрэктомия), болезнь Аддисона.
В лабораторной практике: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом [51 Сr]).
Противопоказания
Повышенная чувствительность, к компонентам препарата. При длительном применении в больших дозах (более 500 мг) — сахарный диабет, гипероксалурия, нефроуролитиаз, гемохроматоз, талассемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью
Сидеробластная анемия, мочекаменная болезнь.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности и в период лактации применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребёнка.
Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во Ⅱ–Ⅲ триместрах беременности — около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорождённого возможно развитие синдрома «отмены».
Минимальная ежедневная потребность в период лактации — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики её дефицита у грудного ребёнка. Теоретически существует опасность для ребёнка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).
Способ применения и дозы
Внутримышечно, внутривенно (медленно).
Взрослым от 100 до 500 мг (1–5 мл 100 мг/мл) в сутки, при терапии цинги — до 1000 мг в сутки.
Детям — от 100 до 300 мг (1–3 мл 100 мг/мл) в сутки, при терапии цинги — до 500 мг (5 мл раствора 100 мг/мл) в сутки.
Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания.
Для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом [51 Сr]) — 100 мг аскорбиновой кислоты инъецируют во флакон с натрия хроматом [51 Сr].
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): при быстром внутривенном введении — головокружение, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1 г) — головная боль, повышение возбудимости ЦНС, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз — гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении больших доз — снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.
Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.
Местные реакции: болезненность в месте внутримышечного введения.
Прочие: при длительном применении больших доз (более 1 г) — угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), при внутривенном введении в больших дозах — угроза прерывания беременности (вследствие гиперэстрогенемии), гемолиз эритроцитов.
Передозировка
Симптомы: нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.
Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе входящего в состав пероральных контрацептивов).
Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты. Повышает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, повышает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.
Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении снижает хронотропное действие изопреналина.
При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.
В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.
Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Снижает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) — производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином. цефазолином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстранами, доксапрамом, эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.
Особые указания
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и артериальным давлением.
Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках. У новорождённых, матери которых принимали высокие дозы аскорбиновой кислоты, и у взрослых, которые принимали высокие дозы, может наблюдаться "рикошетная" цинга. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения её необходимо регулярно контролировать.
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.
Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности «печёночных» трансаминаз и лактатдегидрогеназы).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл.
По 2 мл в ампулы нейтрального стекла
По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул, или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или без бумаги.
По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул, или скарификатором ампульным помещают в пачку ив картона.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.Хранение
В защищённом от света месте при температуре от 15°С до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
1 год 6 месяцев.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Новосибхимфарм, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Аскорбиновая кислота: